公開(公告)號
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CN101001842A
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公開(公告)日
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2007.07.18
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申請(專利)號
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CN200580022687.8
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申請日期
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2005.05.04
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專利名稱
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酰氨基化合物及其作為藥物的應用
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主分類號
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C07D221/00(2006.01)I
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分類號
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C07D221/00(2006.01)I;C07D223/02(2006.01)I;C07D223/04(2006.01)I;C07D231/04(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.5.7 US 60/569,273;2004.8.17 US 60/602,051;2004.8.19 US 60/602,791;2004.12.22 US 60/638,803
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申請(專利權(quán))人
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因塞特公司
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發(fā)明(設計)人
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W·姚;J·卓;M·徐;C·章;B·梅特卡爾夫;C·何;D·-Q·錢
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地址
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美國德拉華州
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頒證日
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國際申請
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2005-05-04 PCT/US2005/015559
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進入國家日期
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2007.01.05
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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馬崇德;范 赤
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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式I的化合物: 或其可藥用鹽或前藥,其中: Cy是芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基,所述每一基團任選被1、2、3、4或5個-W-X-Y-Z取代; R1和R2與其連接的C原子一起形成3、4、5、6或7元環(huán)烷基或者3、4、5、6或7元雜環(huán)烷基,所述每一基團任選被1、2或3個R5取代; R3和R4與其連接的N原子一起形成4-15元雜環(huán)烷基,所述雜環(huán)烷基任選被1、2、3或4個-W’-X'-Y’-Z’取代; R5是鹵素、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-4鹵代烷基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)烷基、 CN,NO2,ORa,SRa,C(O)Rb,C(O)NRcRd,C(O)ORa,OC(O)Rb,OC(O)NRcRd,NRcRd,NRcC(O)Rd,NRcC(O)ORa,S(O)Rb,S(O)NRcRd,S(O)2Rb,或S(O)2NRcRd; W、W’和W”各自獨立地是不存在的,或者是C1-6亞烷基、C1-6亞鏈烯基、C2-6亞炔基、O,S,NRe,CO,CS,COO,CONRe,OCONRe,SO,SO2,SONRe,或NReCONRf,其中所述C1-6亞烷基、C2-6亞鏈烯基、C2-6亞炔基各自任選被1、2或3個鹵素、OH、C1-4烷氧基、C1-4鹵代烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基或C2-8二烷基氨基取代; X、X’和X”各自獨立地是不存在的,或者是C1-8亞烷基、C2-8亞鏈烯基、C2-8亞炔基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)烷基、芳基烷基、環(huán)烷基烷基、雜芳基烷基、雜環(huán)烷基烷基、芳基鏈烯基、環(huán)烷基鏈烯基、雜芳基鏈烯基、雜環(huán)烷基鏈烯基、芳基炔基、環(huán)烷基炔基、雜芳基炔基、雜環(huán)烷基炔基,所述每一基團任選被1或多個鹵素、CN、NO2、OH、C1-4烷氧基、C1-4鹵代烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基或C2-8二烷基氨基取代; Y、Y’和Y”各自獨立地是不存在的,或者是C1-6亞烷基、C2-6亞鏈烯基、C2-6亞炔基、O,S,NRe,CO,CS,COO,CONRe,OCONRe,SO,SO2,SONRe,或NReCONRf,,其中所述C1-6亞烷基、C2-6亞鏈烯基、C2-6亞炔基各自任選被1、2或3個鹵素、OH、C1-4烷氧基、C1-4鹵代烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基或C2-8二烷基氨基取代; Z、Z’和Z”各自獨立地是H、鹵素、CN、NO2、OH、C1-4烷氧基、C1-4鹵代烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基或C2-8二烷基氨基、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基或雜環(huán)烷基,其中所述C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基或雜環(huán)烷基任選被1、2或3個下列基團取代:鹵素、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-4鹵代烷基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)烷基、 CN,NO2,ORa,SRa,C(O)Rb, C(O)NRcRd,C(O)ORa,OC(O)Rb,OC(O)NRcRd,NRcRd,NRcC(O)Rd,NRcC(O)ORa,S(O)Rb, S(O)NRcRd,S(O)2Rb,或S(O)2NRcRd; 其中連接在同一原子上的兩個-W-X-Y-Z任選形成任選被1、2或3個-W”-X”-Y”-Z”取代的3-20元環(huán)烷基或雜環(huán)烷基; 其中連接在同一原子上的兩個-W’-X’-Y’-Z’任選形成任選被1、2或3個-W”-X”-Y”-Z”取代的3-20元環(huán)烷基或雜環(huán)烷基; 其中-W-X-Y-Z不是H; 其中-W’-X’-Y’-Z’不是H; 其中-W”-X”-Y”-Z”不是H; Ra是H、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C2-6鏈烯基、(C1-6烷氧基)-C1-6烷基、C2-6炔基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基或雜環(huán)烷基; Rb是H、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基或雜環(huán)烷基; Rc和Rd各自獨立地是H、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、芳基、環(huán)烷基、芳基烷基或環(huán)烷基烷基; 或Rc和Rd與其連接的N原子一起形成4、5、6或7元雜環(huán)烷基;并且 Re和Rf各自獨立地是H、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、芳基、環(huán)烷基、芳基烷基或環(huán)烷基烷基; 或Re和Rf與其連接的N原子一起形成4、5、6或7元雜環(huán)烷基; 條件是: a)當R3和R4與其連接的N原子一起形成哌啶基時,所述哌啶基是未被取代的或者被除了下式基團以外的基團取代: 其中: V是CH2CH2、CH=CH或CH2O;且 R是H、鹵素或C1-5烷基;和 b)當R3和R4與其連接的N原子一起形成哌嗪基時,Cy被至少一個-W-X-Y-Z取代。
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摘要
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本發(fā)明涉及1型11-β羥基類固醇脫氫酶調(diào)節(jié)劑、鹽皮質(zhì)激素受體(MR)拮抗劑及其可藥用組合物。本發(fā)明化合物可以用于治療與1型11-β羥基類固醇脫氫酶的表達或活性有關(guān)的疾病和/或與醛固酮過多有關(guān)的疾病。
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國際公布
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2005-11-24 WO2005/110992 英
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