| 公開(公告)號(hào) | CN101152150A |
| 公開(公告)日 | 2008.04.02 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200710049845.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2007.08.27 |
| 專利名稱 | 超臨界流體技術(shù)制備紫杉醇載藥緩釋微球 |
| 主分類號(hào) | A61K9/16(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K9/16(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 四川大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 康云清;尹光福;姚亞?wèn)|;黃忠兵;廖曉明 |
| 地址 | 610065四川省成都市一環(huán)路南一段24號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國(guó)省代碼 | 四川;51 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種用于改變紫杉醇給藥劑型的新載體以及制備這種載藥緩釋微球載體的新技術(shù)，其特征在于，在設(shè)計(jì)的超臨界細(xì)微粒子裝置上，采用超臨界CO2抗溶劑法將抗癌藥物紫杉醇包埋于可降解的生物降解材料中，并考察了工藝參數(shù)對(duì)藥物載體微球的形貌、粒徑大小及其分布的影響。 |
| 摘要 | 紫杉醇具有廣譜抗腫瘤活性，可用于治療卵巢癌、乳腺癌，療效顯著。但由于紫杉醇藥物幾乎不溶于水，生物利用度低，極大地限制了紫杉醇的臨床應(yīng)用。臨床應(yīng)用的主要是紫杉醇注射液，即由乳浮EL(CremophorEL，含聚氧乙烯蓖麻油)/無(wú)水乙醇(50∶50)制成的無(wú)色黏稠狀濃溶液，然而這種助溶劑會(huì)引起嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)以及卵巢毒性和神經(jīng)毒性等一系列不良反應(yīng)。本發(fā)明采用超臨界CO2抗溶劑法制備紫杉醇載藥緩釋微球，載體材料采用生物可降解材料聚乳酸(PLLA)和聚乳酸/聚乳酸-羥基乙酸(PLLA/PLGA)，并考察了各種工藝參數(shù)對(duì)微球形貌、粒徑大小及其分布的影響，對(duì)載藥量和包封率的影響。結(jié)果表明，改變工藝參數(shù)，可在一定范圍內(nèi)調(diào)控微球粒徑，所制微球表面光滑，粒徑分布窄，平均粒徑1.97-3.64μm，最高載藥量為16.34％，包封率75.66％。溶液濃度及其流速是主要影響因素。 |
| 國(guó)際公布 |
