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煙酸受體激動(dòng)劑、含有這樣化合物的組合物和治療方法

公開(公告)號(hào) CN101061092A  
公開(公告)日 2007.10.24  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580039913.3  
申請(qǐng)日期 2005.11.18  
專利名稱 煙酸受體激動(dòng)劑、含有這樣化合物的組合物和治療方法  
主分類號(hào) C07C211/44(2006.01)I  
分類號(hào) C07C211/44(2006.01)I;A61K31/167(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.11.23 US 60/630,281  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 默克公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 S·L·科萊蒂;J·R·塔塔;H·C·沈;F·-X·丁;J·L·弗里;J·E·因布里格利奧;W·陳  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-11-18 PCT/US2005/041962  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.05.22  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 馬崇德;梁 謀  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 式I表示的化合物: 或其可藥用鹽或溶劑化物,其中 Y表示C或N; Ra和Rb獨(dú)立地是H、C1-3烷基、鹵素C1-3烷基、OC1-3烷基、鹵素C1-3烷氧基、OH或F; n表示1-5的整數(shù); R1表示-CO2H、或-C(O)NHSO2Rc; Rc表示C1-4烷基或苯基,所述C1-4烷基或苯基任選被1-3個(gè)取代基取代,所述取代基中的1-3個(gè)選自鹵素和C1-3烷基,而所述取代基中的1-2個(gè)選自:OC1-3烷基、鹵素C1-3烷基、鹵素C1-3烷氧基、OH、NH2和NHC1-3烷基; X1-X10代表C或選自O(shè)、S和N的雜原子,并且存在最多至6個(gè)這樣的雜原子; 當(dāng)X1存在時(shí),X1-X5中的0-2個(gè)代表N且0-1個(gè)代表O或S; 當(dāng)X1不存在時(shí),X2-X5中的0-3個(gè)代表N且0-1個(gè)代表O或S; 當(dāng)X10存在時(shí),X6-X10中的0-2個(gè)代表N且0-1個(gè)代表O或S; 當(dāng)X10不存在時(shí),X6-X9中的0-3個(gè)代表N且0-1個(gè)代表O或S; 當(dāng)X1-X10中的任何一個(gè)被取代時(shí),所述X變量代表C; 當(dāng)X10不存在時(shí)且X6-X9中的任何一個(gè)是O且X6-X9中的2個(gè)是N,并且X1-X5全部代表C時(shí),X3是未被取代的或者被選自以下的成員取代:F、Br、I或選自以下的部分: a)OH;CO2H;CN;NH2;S(O)0-2Rc; 其中Rc如前文所定義; b)C1-6烷基和OC1-6烷基,所述基團(tuán)任選被1-3個(gè)基團(tuán)取代,所述取代基中的1-3個(gè)是鹵素,且所述取代基中的1-2個(gè)選自:OH、CO2H、CO2C1-4烷基、CO2C1-4鹵素烷基、OCO2C1-4烷基、NH2、NHC1-4烷基、N(C1-4烷基)2、Hetcy、CN; c)Hetcy、NHC1-4烷基和N(C1-4烷基)2,所述基團(tuán)的烷基部分如上文(b)中規(guī)定的那樣任選被取代; d)C(O)NH2、C(O)NHC1-4烷基、C(O)N(C1-4烷基)2、C(O)Hetcy、C(O)NHOC1-4烷基和C(O)N(C1-4烷基)(OC1-4烷基),所述部分的烷基部分如上文(b)中規(guī)定的那樣任選被取代; e)NR’C(O)R”、NR’SO2R”、NR’CO2R”和NR’C(O)NR”R, 其中: R’代表H、C1-3烷基或鹵素C1-3烷基, R”代表(a)任選被1-4個(gè)基團(tuán)取代的C1-8烷基,所述取代基中的0-4個(gè)是鹵素,且所述取代基中的0-1個(gè)選自:OC1-6烷基、OH、CO2H、CO2C1-4烷基、CO2C1-4鹵素烷基、OCO2C1-4烷基、NH2、NHC1-4烷基、N(C1-4烷基)2、CN、Hetcy、芳基和HAR, 所述Hetcy、芳基和HAR進(jìn)一步任選被1-3個(gè)鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵素C1-4烷基和鹵素C1-4烷氧基取代; (b)Hetcy、芳基或HAR,所述芳基和HAR進(jìn)一步任選被1-3個(gè)鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵素C1-4烷基和鹵素C1-4烷氧基取代; 且R代表H或R”, 每個(gè)R2代表H、F、Cl、Br、I或選自上文(a)、(b)、(c)、(d)或(e)的部分,或者1-2個(gè)R2基團(tuán)是H、鹵素、C1-6烷基、OC1-6烷基、鹵素C1-6烷基或鹵素C1-6烷氧基并且剩余的R2基團(tuán)選自上文(a)、(b)、(c)、(d)或(e),或者1個(gè)R2基團(tuán)是選自上文(a)、(b)、(c)、(d)或(e)的部分,并且剩余的R2基團(tuán)是H或鹵素, 或者 兩個(gè)R2基團(tuán)可以合并在一起并代表稠合苯環(huán),或者環(huán)B可以代表含有0-1個(gè)S、0-2個(gè)O且含有0-4個(gè)N的5-6稠合雜環(huán),并且剩余的R2基團(tuán)是H、鹵素或選自上文(a)、(b)、(c)、(d)或(e)的部分, 所述苯環(huán)或稠合雜環(huán)在任何適合的位點(diǎn)稠合,并且任選被1-3個(gè)鹵素、C1-3烷基或鹵素C1-3烷基,或1-2個(gè)OC1-3烷基或鹵素OC1-3烷基,或者1個(gè)選自下列的部分取代: a)OH;CO2H;CN;NH2;S(O)0-2Rc; b)NHC1-4烷基和N(C1-4烷基)2,所述基團(tuán)的烷基部分任選被1-3個(gè)基團(tuán)取代,該基團(tuán)中的1-3個(gè)是鹵素,且該基團(tuán)中的1-2個(gè)選自:OH、CO2H、CO2C1-4烷基、CO2C1-4鹵素烷基、OCO2C1-4烷基、NH2、NHC1-4烷基、N(C1-4烷基)2、CN; c)C(O)NH2、C(O)NHC1-4烷基、C(O)N(C1-4烷基)2、C(O)NHOC1-4烷基和C(O)N(C1-4烷基)(OC1-4烷基),所述基團(tuán)的烷基部分如上文(b)中規(guī)定的那樣任選被取代; d)NR’C(O)R”、NR’SO2R”、NR’CO2R”和NR’C(O)NR”R, 其中: R’代表H、C1-3烷基或鹵素C1-3烷基, R”代表(a)任選被1-4個(gè)取代基取代的C1-8烷基,所述取代基中的0-4個(gè)是鹵素,且所述取代基中的0-1個(gè)選自:OC1-6烷基、OH、CO2H、CO2C1-4烷基、CO2C1-4鹵素烷基、OCO2C1-4烷基、NH2、NHC1-4烷基、N(C1-4烷基)2、CN、芳基和HAR, 所述芳基和HAR進(jìn)一步任選被1-3個(gè)鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵素C1-4烷基和鹵素C1-4烷氧基取代; (b)芳基或HAR,所述芳基和HAR進(jìn)一步任選被1-3個(gè)鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵素C1-4烷基和鹵素C1-4烷氧基取代; 并且R代表H或R”; 每個(gè)R3代表H、鹵素、C1-3烷基、OC1-3烷基、鹵素C1-3烷基、鹵素C1-3烷氧基或S(O)yC1-3烷基,其中y是0、1或2,并且 每個(gè)R4代表H、鹵素、甲基或被1-3個(gè)鹵素取代的甲基。  
摘要 本發(fā)明包括用于治療異常脂肪血癥的式I化合物及其可藥用鹽和水合物。此外還包括藥物組合物和應(yīng)用方法。  
國(guó)際公布 2006-06-01 WO2006/057922 英  
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