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具有兩個(gè)或更多取代基的苯化合物

公開(公告)號(hào) CN101094827A  
公開(公告)日 2007.12.26  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580045059.1  
申請(qǐng)日期 2005.10.26  
專利名稱 具有兩個(gè)或更多取代基的苯化合物  
主分類號(hào) C07C65/24(2006.01)I  
分類號(hào) C07C65/24(2006.01)I;C07C65/26(2006.01)I;C07C65/28(2006.01)I;C07C65/30(2006.01)I;C07C65/34(2006.01)I;C07C65/40(2006.01)I;C07C217/80(2006.01)I;C07C205/35(2006.01)I;C07C235/34(2006.01)I;C07C235/46(2006.01)I;C07C255/57(2006.01)I;C07C311/04(2006.01)I;C07C311/0  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.10.27 JP 311821/2004;2005.6.28 JP 187686/2005  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 第一三共株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 玉木和彥;山口孝弘;小田晃造;寺坂直生;中井大介;中臺(tái)正和  
地址 日本東京都  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-10-26 PCT/JP2005/019676  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.06.27  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 鄒 鋒;李連濤  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 由通式(I)代表的化合物或其藥理學(xué)可接受的鹽或酯: [其中R1表示具有式-COR9的基團(tuán)[其中R9表示C1-C10烷基,C1-C10烷氧基,鹵代C1-C10烷氧基(其中所述鹵代C1-C10烷氧基表示被1至7個(gè)鹵基團(tuán)取代的C1-C10烷氧基),苯基-(C1-C10烷氧基)基團(tuán),C1-C10烷基氨基或二(C1-C10烷基)氨基(其中所述烷基可以相同或不同,并且兩個(gè)所述烷基可以與所述氨基的氮原子一起形成5-至7-元飽和雜環(huán)基,該雜環(huán)基含有1至3個(gè)選自氮原子、氧原子和硫原子的原子)]; R2表示氫原子,鹵代C1-C4烷基(其中所述鹵代C1-C4烷基表示被1至5個(gè)鹵基團(tuán)取代的C1-C4烷基),羥基,C1-C4烷氧基,氨基,C1-C4烷基氨基,二(C1-C4烷基)氨基(其中所述烷基可以相同或不同)或鹵基團(tuán); R3表示氫原子,C1-C6烷基,鹵代C1-C6烷基(其中所述鹵代C1-C6烷基表示被1至7個(gè)鹵基團(tuán)取代的C1-C6烷基),(C1-C4烷氧基)-(C1-C4烷基)基團(tuán),(C1-C4烷硫基)-(C1-C4烷基)基團(tuán),(C1-C4烷基亞磺;)-(C1-C4烷基)基團(tuán),(C1-C4烷基磺;)-(C1-C4烷基)基團(tuán),(C1-C4烷基氨基)-(C1-C4烷基)基團(tuán),[二(C1-C4烷基)氨基]-(C1-C4烷基)基團(tuán)(其中所述烷基可以相同或不同),C3-C6環(huán)烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,羥基,C1-C6烷氧基,鹵代C1-C6烷氧基(其中所述鹵代C1-C6烷氧基表示被1至7個(gè)鹵基團(tuán)取代的C1-C6烷氧基),C1-C6烷硫基,C1-C6烷基亞磺;,C1-C6烷基磺;,氨基,C1-C6烷基氨基,二(C1-C6烷基)氨基(其中所述烷基可以相同或不同,并且兩個(gè)所述烷基可以與所述氨基的氮原子一起形成5-至7-元飽和雜環(huán)基,該雜環(huán)基含有1至3個(gè)選自氮原子、氧原子和硫原子的原子),(C1-C6烷氧基)羰基,氰基,硝基或鹵基團(tuán); R4和R5可以相同或不同,并且各自表示氫原子,C1-C4烷基,鹵代C1-C4烷基(其中所述鹵代C1-C4烷基表示被1至5個(gè)鹵基團(tuán)取代的C1-C4烷基),C3-C6環(huán)烷基,羥基,C1-C4烷氧基,鹵代C1-C4烷氧基(其中所述鹵代C1-C4烷氧基表示被1至5個(gè)鹵基團(tuán)取代的C1-C4烷氧基)或鹵基團(tuán); R6和R7可以相同或不同,并且各自表示氫原子或C1-C3烷基; R8表示具有式-X2R10的基團(tuán)[其中R10表示具有式-COR11的基團(tuán)[其中R11表示C1-C6烷基,羥基,C1-C6烷氧基,(C3-C8環(huán)烷基)-(C1-C6烷基)氧基基團(tuán),C3-C8環(huán)烷基氧基,氨基,C1-C6烷基氨基,[(C3-C8環(huán)烷基)-(C1-C6烷基)]氨基,C3-C8環(huán)烷基氨基,二(C1-C6烷基)氨基(其中所述烷基可以相同或不同,并且兩個(gè)所述烷基可以與所述氨基的氮原子一起形成5-至7-元飽和雜環(huán)基,該雜環(huán)基含有1至3個(gè)選自氮原子、氧原子和硫原子的原子),二[(C3-C8環(huán)烷基)-(C1-C6烷基)]氨基,二(C3-C8環(huán)烷基)氨基,N-[(C3-C8環(huán)烷基)-(C1-C6烷基)]-N-(C1-C6烷基)氨基,N-(C3-C8環(huán)烷基)-N-(C1-C6烷基)氨基,N-[(C3-C8環(huán)烷基)-(C1-C6烷基)]-N-(C3-C8環(huán)烷基)氨基,羥氨基或羥基(C1-C6烷基)氨基], 具有式-SO2R12的基團(tuán)[其中R12表示C1-C6烷基,(C3-C8環(huán)烷基)-(C1-C6烷基)基團(tuán),C3-C8環(huán)烷基,氨基,C1-C6烷基氨基,[(C3-C8環(huán)烷基)-(C1-C6烷基)]氨基,C3-C8環(huán)烷基氨基,二(C1-C6烷基)氨基(其中所述烷基可以相同或不同,并且兩個(gè)所述烷基可以與所述氨基的氮原子一起形成5-至7-元飽和雜環(huán)基,該雜環(huán)基含有1至3個(gè)選自氮原子、氧原子和硫原子的原子),二[(C3-C8環(huán)烷基)-(C1-C6烷基)]氨基,二(C3-C8環(huán)烷基)氨基,N-[(C3-C8環(huán)烷基)-(C1-C6烷基)]-N-(C1-C6烷基)氨基,N-(C3-C8環(huán)烷基)-N-(C1-C6烷基)氨基或N-[(C3-C8環(huán)烷基)-(C1-C6烷基)]-N-(C3-C8環(huán)烷基)氨基], 具有式-N(R13)COR14的基團(tuán)[其中R13表示氫原子,C1-C6烷基,(C3-C8環(huán)烷基)-(C1-C6烷基)基團(tuán)或C3-C8環(huán)烷基,R14表示氫原子,C1-C6烷基,(C3-C8環(huán)烷基)-(C1-C6烷基)基團(tuán)或C3-C8環(huán)烷基], 具有式-N(R13)SO2R15的基團(tuán)[其中R13與先前定義相同,并且R15表示C1-C6烷基,(C3-C8環(huán)烷基)-(C1-C6烷基)基團(tuán)或C3-C8環(huán)烷基],或四唑-5-基,和 X2表示單鍵,C1-C4亞烷基或取代的C1-C4亞烷基(其中所述取代基可以相同或不同,并且是一或兩個(gè)選自取代基組γ的基團(tuán),或兩個(gè)所述取代基可以一起形成亞甲基、亞乙基或1,3-亞丙基)]; X1表示具有式-NH-或-NR16-的基團(tuán)(其中R16表示C1-C4烷基),-O-,-S-,-SO-或-SO2-; Y1表示苯基,取代的苯基(其中所述取代基可以相同或不同,并且是1至3個(gè)選自取代基組α的基團(tuán)),5-或6-元芳香雜環(huán)基或取代的5-或6-元芳香雜環(huán)基(其中所述取代基可以相同或不同,并且是1至3個(gè)選自取代基組α的基團(tuán)); Y2表示6-至10-元芳基,取代的6-至10-元芳基(其中所述取代基可以相同或不同,并且是1至3個(gè)選自取代基組β的基團(tuán)),9-或10-元不飽和環(huán)烴基團(tuán)(條件是Y1與所述不飽和環(huán)烴基團(tuán)中的苯環(huán)部分鍵合),取代的9-或10-元不飽和環(huán)烴基團(tuán)(條件是Y1與所述不飽和環(huán)烴基團(tuán)中的苯環(huán)部分鍵合,所述取代基可以相同或不同,并且是1至3個(gè)選自取代基組β的基團(tuán)),5-至10-元芳香雜環(huán)基或取代的5-至10-元芳香雜環(huán)基(其中所述取代基可以相同或不同,并且是1至3個(gè)選自取代基組β的基團(tuán)),9-或10-元不飽和雜環(huán)基(條件是Y1與所述不飽和雜環(huán)基  
摘要 本發(fā)明提供了一種優(yōu)異的LXR調(diào)節(jié)劑。特別提供了由通式(I)代表的化合物[其中R1表示-COR9(其中R9表示烷基、任選取代的烷氧基或任選取代的氨基);R2表示H、OH、烷氧基、任選取代的氨基等;R3表示H、任選取代的烷基、環(huán)烷基、任選取代的烷氧基、任選取代的氨基、鹵素等;R4和R5別表示H、任選取代的烷基、鹵素等;R6和R7分別表示H或烷基;R8表示-X2R10[其中R10表示-COR11(其中R11表示OH、任選取代的烷氧基、任選取代的氨基等)、-SO2R12(其中R12表示任選取代的烷基、任選取代的氨基等)、四唑-5-基等;X2表示單鍵、任選取代的亞烷基等];X1表示-NH-、-O-、-S-等;Y1表示任選取代的苯基、任選取代的5-或6-元芳香雜環(huán)基;Y2表示任選取代的芳基、任選取代的雜環(huán)基等]等等。  
國(guó)際公布 2006-05-04 WO2006/046593 日  
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