| 公開(公告)號(hào) | CN101052621A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580036768.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.09.12 |
| 專利名稱 | 4-氨基取代-2-取代-1，2，3，4-四氫喹啉化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D215/42(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D215/42(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/4706(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.9.23 US 60/612,860;2005.3.3 US 60/658,704;2005.7.25 US 11/187,854 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 輝瑞產(chǎn)品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·T·馬格努斯-阿里泰;R·B·魯格瑞;R·M·沙恩克;C·D·加爾;D·A·羅倫茨 |
| 地址 | 美國(guó)康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-09-12 PCT/IB2005/002880 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.04.26 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式I化合物或這樣的化合物的藥學(xué)上可接受的鹽， 式I 其中： R1為Y、W-O-Y或W-Y；其中W為羰基；每次出現(xiàn)時(shí)Y獨(dú)立地為Z或(C1-C10)烷基，其中這樣的碳中的一個(gè)可被S、O或N替代，當(dāng)Y為(C1-C10)烷基時(shí)，Y任選地是被1至9個(gè)獨(dú)立選自下列基團(tuán)的取代基取代：鹵素、羥基、氧基、氨基、酰氨基、羧基及Z；其中Z為任選地具有1至4個(gè)選自O(shè)、S及N的雜原子的部分飽和、完全飽和或完全不飽和的3至8元環(huán)或雙環(huán)系統(tǒng)，其中Z任選地被1、2或3個(gè)獨(dú)立選自下列基團(tuán)的取代基取代：鹵素、(C1-C6)烷基、羥基、(C1-C6)烷氧基、氨基、酰氨基、氰基、氧基、羧基、(C1-C6)烷氧羰基、單-N-及雙-N，N-(C1-C6)烷氨基，其中所述(C1-C6)烷基取代基任選地被1、2或3個(gè)獨(dú)立選自下列基團(tuán)的取代基取代：鹵素、羥基、(C1-C6)烷氧基、氰基、氧基、氨基、酰氨基、羧基、單-N-及雙-N，N-(C1-C6)烷氨基及(C1-C6)烷氧羰基，所述(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基取代基亦任選地被1至9個(gè)氟取代； R2為(C1-C4)烷基或(C1-C6)環(huán)烷基； R4為V0、-COO(C1-C4)烷基、氰基、-CHO、-CONH2或-CO(C1-C4)烷基；其中V0為四唑基、三唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、異唑基、呋喃基、噻二唑基、異噻唑基、苯硫基、嘧啶基或吡啶基；其中V0任選地被(R0)n取代，其中n為1、2、3或4且各R0獨(dú)立地為鹵素、(C1-C6)烷基、羥基、(C1-C6)烷氧基、氨基、酰氨基、氰基、氧基、氨基甲�；�、羧基或(C1-C6)烷氧羰基，其中所述(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基取代基任選地獨(dú)立地被1或2個(gè)氧基、1或2個(gè)羥基或1至9個(gè)鹵素取代；及 R5、R6、R7及R8任選地為氫、氰基、鹵素、(C1-C4)烷氧基或(C1-C4)烷基，其中所述(C1-C4)烷基及(C1-C4)烷氧基任選獨(dú)立地被1至7個(gè)鹵素取代；其條件是R4不同于V0時(shí)，R1不是(C1-C6)烷基且R1具有酰胺取代基或羧基取代基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種4-氨基取代-2-取代-1，2，3，4-四氫喹啉化合物，含有這樣的化合物的藥物組合物及這樣的化合物在提高特定血漿脂質(zhì)含量(包括高密度脂蛋白-膽固醇)及降低特定其它血漿脂質(zhì)含量(如LDL-膽固醇及三酸甘油酯)方面，并因此在治療部分哺乳動(dòng)物(包括人類)因低HDL膽固醇含量及/或高LDL-膽固醇及三酸甘油酯含量而惡化的疾病(如動(dòng)脈粥樣硬化及心血管疾病)方面的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-03-30 WO2006/033002 英 |
