公開(公告)號
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CN101027288A
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公開(公告)日
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2007.08.29
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申請(專利)號
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CN200580032553.4
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申請日期
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2005.09.29
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專利名稱
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抑制HIV的5-取代嘧啶
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主分類號
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C07D239/48(2006.01)I
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分類號
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C07D239/48(2006.01)I;C07D239/50(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.9.30 EP 04104805.9
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申請(專利權(quán))人
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泰博特克藥品有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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J·E·G·吉爾蒙特;J·希雷斯;P·J·利威
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地址
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愛爾蘭科克郡
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頒證日
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國際申請
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2005-09-29 PCT/EP2005/054932
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進(jìn)入國家日期
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2007.03.27
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉 冬;趙蘇林
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國省代碼
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愛爾蘭;IE
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主權(quán)項(xiàng)
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一種下式的化合物 其N-氧化物、藥學(xué)可接受加成鹽、季胺或立體異構(gòu)形式,其中 A為-CH2-CH2-、-CH=CH-、-C≡C-; 每個(gè)R1獨(dú)立為氫、芳基、甲;、C1-6烷基羰基、C1-6烷基、C1-6烷基氧基羰基; R2為羥基、鹵素、C1-6烷基、羧基、氰基、-C(=O)R6、硝基、氨基、單-或二(C1-6烷基)氨基、多鹵代甲基; X1為-NR1-、-O-、-S-、-S(=O)p-; R3為H、C1-6烷基、鹵素; R4為H、C1-6烷基、鹵素; R5為硝基、氨基、單-和二C1-4烷基氨基、芳基、鹵素、-CO-H、-CO-R6、-COOR7、-NH-C(=O)H、-NH-C(=O)R6、-CH=N-O-R8; R6為C1-4烷基、氨基、單-或二(C1-4烷基)氨基或多鹵代C1-4烷基; R7為氫、C1-6烷基、芳基C1-6烷基; R8為氫、C1-6烷基、芳基; 每個(gè)p為1或2; 每個(gè)芳基為苯基或被1、2、3、4或5個(gè)各自獨(dú)立選自下述基團(tuán)的取代基取代的苯基:鹵素、羥基、巰基、C1-6烷基、羥基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、單或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C3-7環(huán)烷基、C1-6烷基氧基、C1-6烷基氧基羰基、C1-6烷基硫基、氰基、硝基、多鹵代C1-6烷基、多鹵代C1-6烷基氧基、氨基羰基。
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摘要
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本發(fā)明提供式(I)的HIV復(fù)制抑制劑,及其N-氧化物、藥學(xué)可接受加成鹽、季胺或立體異構(gòu)形式,其中A為-CH2-CH2-、-CH=CH-、-C≡C-;R1為氫、芳基、甲;1-6烷基羰基、C1-6烷基、C1-6烷基氧基羰基;R2為羥基、鹵素、C1-6烷基、羧基、氰基、-C(=O)R6、硝基、氨基、單-或二(C1-6烷基)氨基、多鹵代甲基;X1為-NR1-、-O-、-S-、-S(=O)p-;R3為H、C1-6烷基、鹵素;R4為H、C1-6烷基、鹵素;R5為硝基、氨基、單-和二C1-4烷基氨基、芳基、鹵素、-CHO、-CO-R6、-COOR7、-NH-C(=O)H、-NH-C(=O)R6、-CH=N-O-R8;R6為C1-4烷基、氨基、單-或二(C1-4烷基)氨基或多鹵代C1-4烷基;R7為氫、C1-6烷基、芳基C1-6烷基;R8為氫、C1-6烷基、芳基;p為1或2;芳基為任選取代的苯基;包含這些化合物作為活性成分的藥用組合物,以及制備所述化合物和組合物的方法。
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國際公布
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2006-04-06 WO2006/035069 英
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