| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1243754C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.03.01 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01816722.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.10.01 |
| 專利名稱 | 生產(chǎn)9-氧雜-3,7-二偶氮二環(huán)[3.3.1]壬烷的方法 |
| 主分類號(hào) | C07D498/08(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D498/08(2006.01)I;A61K31/5386(2006.01)I;A61P9/06(2006.01)I;C07D245/02(2006.01)I;C07D265/00(2006.01)N |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.10.2 PH 1-2000-02701;2000.10.13 SE PCT/SE00/01994 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·帕維 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2001-10-01 PCT/SE2001/002130 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.04.02 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;馬崇德 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備式I化合物或其可藥用鹽的方法，其中R1表示C1-12烷基，其中烷基可任選地被選自下列基團(tuán)中的一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代和/或封端：鹵素、氰基、硝基、芳基、Het1、-C(O)R5a、-OR5b、-N(R6)R5c、-C(O)XR7、-C(O)N(R8)R5d和-S(O)2R9；在各種情況下，R5a至R5d獨(dú)立地表示H，可任選地被選自下列基團(tuán)中的一個(gè)或多個(gè)取代基取代和/或封端的C1-6烷基：-OH、鹵素、氰基、硝基、芳基和Het2，芳基或Het3；或R5d與R8一起表示C3-6亞烷基，其中亞烷基任選地被O原子間斷和/或任選地被一個(gè)或多個(gè)C1-3烷基取代；R6表示H，任選地被一個(gè)或多個(gè)選自-OH、鹵素、氰基、硝基和芳基的取代基取代和/或封端的C1-6烷基，芳基，-C(O)R10a，-C(O)OR10b或-C(O)N(H)R10c；R10a、R10b和R10c獨(dú)立地表示任選地被選自下列基團(tuán)中的一個(gè)或多個(gè)取代基取代和/或封端的C1-6烷基：-OH、鹵素、氰基、硝基和芳基，或芳基；或R10a表示H；R7表示C1-12烷基，其任選地被選自下列基團(tuán)中的一個(gè)或多個(gè)取代基取代和/或封端：-OH、鹵素、氰基、硝基、芳基、C1-6烷氧基和Het4；R8表示H，任選地被選自下列基團(tuán)中的一個(gè)或多個(gè)取代基取代和/或封端的C1-12烷基或C1-6烷氧基：-OH、鹵素、氰基、硝基、C1-4烷基和C1-4烷氧基，-D-芳基，-D-芳氧基，-D-Het5，-D-N(H)C(O)R11a，-D-S(O)2R12a，-D-C(O)R11b，-D-C(O)OR12b，-D-C(O)N(R11c)R11d；或R8與R5d一起表示C3-6亞烷基，其中亞烷基任選地被O原子間斷和/或任意地被一個(gè)或多個(gè)C1-3烷基取代；R11a至R11d獨(dú)立地表示H、任選地被選自下列基團(tuán)中的一個(gè)或多個(gè)取代基取代和/或封端的C1-6烷基：-OH、鹵素、氰基、硝基和芳基，或芳基；或R11c和R11d一起表示C3-6亞烷基；R9、R12a和R12b獨(dú)立地表示C1-6烷基，其任選地被選自下列基團(tuán)中的一個(gè)或多個(gè)取代基取代和/或封端：-OH、鹵素、氰基、硝基和芳基，或芳基；D表示直接鍵或C1-6亞烷基；X表示O或S；R2表示H、鹵素、C1-6烷基、-OR13、-E-N(R14)R15或與R3一起表示＝O；R3表示H、C1-6烷基或與R2一起表示＝O；R13表示H、C1-6烷基、-E-芳基、-E-Het6、-C(O)R16a、-C(O)OR16b或-C(O)N(R17a)R17b；R14表示H、C1-6烷基、-E-芳基、-E-Het6、-C(O)R16a、-C(O)OR16b、-S(O)2R16c、-[C(O)]pN(R17a)R17b或-C(NH)NH2；R15表示H，C1-6烷基，-E-芳基或-C(O)R16d；在所使用的各種情況下，R16a至R16d獨(dú)立地表示任選地被選自下列基團(tuán)中的一個(gè)或多個(gè)取代基取代和/或封端的C1-6烷基：鹵素、芳基和Het7，芳基或Het8；或R16a和R16d獨(dú)立地表示H；在所使用的各種情況下，R17a和R17b獨(dú)立地表示H或任選地被選自下列基團(tuán)中的一個(gè)或多個(gè)取代基取代和/或封端的C1-6烷基：鹵素、芳基和Het9，芳基或Het10；或一起表示C3-6亞烷基，其任選地被O原子間斷；在所使用的各種情況下，E表示直接鍵或C1-4亞烷基；p表示1或2；Het1至Het10獨(dú)立地表示含一個(gè)或多個(gè)選自氧、氮和/或硫的雜原子的五至十二元雜環(huán)基團(tuán)，該基團(tuán)任選地被選自下列基團(tuán)中的一個(gè)或多個(gè)取代基取代：-OH、氧代、鹵素、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、芳基、芳氧基、-N(R18a)R18b、-C(O)R18c、-C(O)OR18d、-C(O)N(R18e)R18f、-N(R18g)C(O)R18h和-N(R18i)S(O)2R18j；R18a至R18j獨(dú)立地表示C1-6烷基、芳基或-R18a至R18j獨(dú)立地表示H；A表示直接鍵、-J-、-J-N(R19)或-J-O-，其中后兩個(gè)基團(tuán)中N(R19)-或O-與帶有R2和R3的碳原子相連；B表示-Z-、-Z-N(R20)-、-N(R20)-Z-、其中Z與帶有R2和R3的碳原子相連的-Z-S(O)n-或-Z-O-、其中-N(R20)與帶有R2和R3的碳原子相連的-N(R20)C(O)O-Z-或其中-C(O)與帶有R2和R3的碳原子相連的-C(O)N(R20)-；J表示任意被一個(gè)或多個(gè)選自-OH、鹵素和氨基的取代基取代的C1-6亞烷基；Z表示直接鍵或C1-4亞烷基；N表示0、1或2；R19和R20獨(dú)立地表示H或C1-6烷基；G表示CH或N；R4表示選自下列基團(tuán)的一個(gè)或多個(gè)任意的取代基：-OH、氰基、鹵素、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、-N(R22a)R22b、-C(O)R22c、-C(O)OR22d、-C(O)N(R22e)R22f、-N(R22g)C(O)R22h、-N(R22i)C(O)N(R22j)R22k、-N(R22m)S(O)2R21b、-S(O)2R21c和/或-OS(O)2R21d，其中所述C1-6烷基任選地被-N(H)C(O)OR21a封端；R21a至R21d獨(dú)立地表示C1-6烷基；R22a和R22b獨(dú)立地表示H、C1-6烷基或一起表示C3-6亞烷基，得到一個(gè)四至七元含氮環(huán)；R22c至R22m獨(dú)立地表示H或C1-6烷基；和R41至R46獨(dú)立地表示H或C1-3烷基；除非另外指明，其中各個(gè)芳基和芳氧基任意地被選自下列基團(tuán)的一個(gè)或多個(gè)任意的取代基取代：-OH、鹵素、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、-N(R22a)R22b、-C(O)R22c、-C(O)OR22d、-C(O)N(R22e)R22f、-N(R22g)C(O)R22h、-N(R22m)S(O)2R21b、-S(O)2R21c和/或-OS(O)2R21d，其中R21b至R21d和R22a至R22m定義如上文；條件是：(a)當(dāng)A表示-J-N(R19)-或-J-O-時(shí)，(i)J不表示C1亞烷基；和(ii)B不表示-N(R20)-、其中N(R20)與帶有R2和R3的碳原子相連的-N(R20)-Z-、-S(O)n-或-O-；或當(dāng)R2和R3不是一起表示＝O時(shí)，B不表示-N(R20)C(O)O-Z-；和(b)當(dāng)R2表示-OR13或-N(R14)(R15)時(shí)，(i)A不表示-J-N(R19)-或-J-O- |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了制備式(I)化合物或其可藥用衍生物的方法，其中A、B、G、R1、R2、R3、R4和R41至R46具有說(shuō)明書給出的含義，該方法包括脫水環(huán)化式(II)化合物。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-04-11 WO2002/028864 英 |
