| 公開(公告)號 | CN101094670A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.26 |
| 申請(專利)號 | CN200480023366.5 |
| 申請日期 | 2004.08.12 |
| 專利名稱 | 肟取代的含咪唑化合物 |
| 主分類號 | A61K31/437(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D471/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.8.12 US 60/494,605;2003.8.12 US 60/494,608 |
| 申請(專利權(quán))人 | 3M創(chuàng)新有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 圖沙爾·克希爾塞格爾;大衛(wèi)·T·阿莫斯;約瑟夫·F·小德拉里亞;菲利浦·D·黑普納;斯考特·E·蘭格;伯恩哈德·M·齊默爾曼 |
| 地址 | 美國明尼蘇達(dá)州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-08-12 PCT/US2004/026065 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.02.14 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 郭國清;樊衛(wèi)民 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種式(I)的化合物或其藥物可接受的鹽： 其中： X選自-CH(R9a)-亞烷基-和-CH(R9a)-亞鏈烯基-，其中亞烷基和亞鏈烯基任選插入有一種或多種-O-基團(tuán)； R1和R′獨立地選自： 氫， 烷基， 鏈烯基， 芳基， 芳基亞烷基， 雜芳基， 雜芳基亞烷基， 雜環(huán)基， 雜環(huán)基亞烷基，和 可以被一種或多種取代基取代的烷基，鏈烯基，芳基，芳基亞烷基，雜芳基，雜芳基亞烷基，雜環(huán)基，或雜環(huán)基亞烷基，該取代基選自： 羥基， 烷基， 鹵代烷基， 羥烷基， 烷氧基， 二烷基氨基， -S(O)0-2-烷基， -S(O)0-2-芳基， -NH-S(O)2-烷基， -NH-S(O)2-芳基， 鹵代烷氧基， 鹵素， 腈， 硝基， 芳基， 雜芳基， 雜環(huán)基， 芳氧基， 芳基亞烷基氧基， -C(O)-O-烷基， -C(O)-N(R8)2， -N(R8)-C(O)-烷基， -O-C(O)-烷基，和 -C(O)-烷基； 或R1和R′可以連接在一起形成選自如下的環(huán)系： 其中環(huán)中的總原子數(shù)是4～9，和 其中環(huán)中的總原子數(shù)是4～9； RA和RB每一個獨立地選自： 氫， 鹵素， 烷基， 鏈烯基， 烷氧基， 烷基硫，和 -N(R9)2； 或當(dāng)連接在一起時，RA和RB形成稠合芳基環(huán)或含有選自N和S的一個雜原子的雜芳基環(huán)，其中芳基或雜芳基環(huán)是未取代的或被一個或多個R基團(tuán)所取代； 或當(dāng)連接在一起時，RA和RB形成稠合5～7元飽和環(huán)，任選含有選自N和S的一個雜原子，是未取代的或被一個或多個R基團(tuán)所取代； R選自： 鹵素， 羥基， 烷基， 鏈烯基， 鹵代烷基， 烷氧基， 烷基硫，和 -N(R9)2； A′選自-O-，-S(O)0-2-，-N(-Q-R4)-，和-CH2-； Q選自鍵，-C(R6)-，-C(R6)-C(R6)-，-S(O)2-，-C(R6)-N(R8)-W-，-S(O)2-N(R8)-，-C(R6)-O-，和-C(R6)-N(OR9)-； W選自鍵，-C(O)-，和-S(O)2-； Rc和Rd獨立地選自氫，鹵素，羥基，烷基，鏈烯基，芳基，鹵代烷基，烷氧基，烷基硫，和-N(R9)2；或Rc和Rd可以連接形成稠合芳基環(huán)或含有1～4個雜原子的稠合5-10元雜芳基環(huán)； R4選自氫，烷基，鏈烯基，炔基，芳基，芳基亞烷基，芳氧基亞烷基，烷基亞芳基，雜芳基，雜芳基亞烷基，雜芳氧基亞烷基，烷基亞雜芳基，和雜環(huán)基，其中烷基，鏈烯基，炔基，芳基，芳基亞烷基，芳氧基亞烷基，烷基亞芳基，雜芳基，雜芳基亞烷基，雜芳氧基亞烷基，烷基亞雜芳基，和雜環(huán)基可以是未取代的，或者可以被一種或多種取代基所取代，該取代基獨立地選自烷基，烷氧基，羥烷基，鹵代烷基，鹵代烷氧基，鹵素，硝基，羥基，巰基，氰基，芳基，芳氧基，芳基亞烷基氧基，雜芳基，雜芳氧基，雜芳基亞烷基氧基，雜環(huán)基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，(二烷基氨基)亞烷基氧基，且在烷基，鏈烯基，炔基和雜環(huán)基情況下是氧代的； 每個R6獨立地選自＝O和＝S； 每個R8獨立地選自氫，C1-10烷基，C2-10鏈烯基，C1-10烷氧基-C1-10亞烷基，和芳基-C1-10亞烷基； 每個R9獨立地選自氫和烷基； R9a選自氫和任選插入有一種或多種-O-基團(tuán)的烷基； 每個R11獨立地是C1-6亞烷基或C2-6亞鏈烯基，其中亞烷基或亞鏈烯基任選插入有一個雜原子； R12選自鍵，C1-5亞烷基，和C2-5亞鏈烯基，其中亞烷基或亞鏈烯基任選插入有一個雜原子； R″是氫或非干擾取代基；和 每個R是非干擾取代基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了在1-位帶有肟取代基的含咪唑化合物(例如，咪唑并喹啉，咪唑并萘啶，咪唑并吡啶)，含有該化合物的藥物組合物，中間體，使用這些化合物作為免疫調(diào)節(jié)劑來誘導(dǎo)動物中細(xì)胞因子生物合成及治療包括病毒和腫瘤疾病的方法。 |
| 國際公布 | 2005-03-03 WO2005/018551 英 |
