酮基內(nèi)酯類化合物,其用途和制備方法以及藥用組合物
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公開(公告)號
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CN1680420A
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公開(公告)日
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2005.10.12
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申請(專利)號
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CN200510067415.1
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申請日期
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1997.09.02
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專利名稱
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酮基內(nèi)酯類化合物，其用途和制備方法以及藥用組合物
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主分類號
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C07H17/08
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分類號
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C07H17/08;A61P31/04
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分案原申請?zhí)? |
97199334.3
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優(yōu)先權(quán)
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1996.9.4 US 08/707776;1997.7.3 US 08/888350
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申請(專利權(quán))人
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艾博特公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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Y·S·奧爾;馬振坤;R·F·克拉克;D·T·楚;J·J·普拉特納
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地址
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美國伊利諾伊州
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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段曉玲
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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式(IV)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、酯或前體藥物：其中Rc為氫或羥基保護基；R選自：(1)被選自下列的部分取代的甲基：(a)-C≡N，(b)-F，(c)-CO2R10，其中R10為芳基取代的C1-C3-烷基，或雜芳基取代的C1-C3-烷基，(d)S(O)nR10，(e)芳基，(f)取代的芳基，(g)雜芳基，和(h)取代的雜芳基；(2)由一個選自下列的取代基取代的C2-C10-烷基：(a)鹵素，(b)羥基，(c)C1-C3-烷氧基，(d)C1-C3-烷氧基-C1-C3-烷氧基，(e)-N3，(f)-O-SO2-(取代的C1-C6-烷基)，(g)-NR13R14，其中R13和R14選自：(i)氫，(ii)C1-C12-烷基，(iii)取代的C1-C12-烷基，(iv)C3-C12-鏈烯基，(v)取代的C3-C12-鏈烯基，(vi)C3-C12-鏈炔基，(vii)取代的C1-C12-鏈炔基，(viii)芳基，(ix)C3-C8-環(huán)烷基，(x)取代的C3-C8-環(huán)烷基，(xi)取代的芳基，(xii)雜環(huán)烷基，(xiii)取代的雜環(huán)烷基，(xiv)由芳基取代的C1-C12-烷基，(xv)由取代的芳基取代的C1-C12-烷基，(xvi)由雜環(huán)烷基取代的C1-C12-烷基，(xvii)由取代的雜環(huán)烷基取代的C1-C12-烷基，(xviii)由C3-C8-環(huán)烷基取代的C1-C12-烷基，(xix)由取代的C3-C8-環(huán)烷基取代的C1-C12-烷基，(xx)雜芳基，(xxi)取代的雜芳基，(xxii)由雜芳基取代的C1-C12-烷基，和(xxiii)由取代的雜芳基取代的C1-C12-烷基，或R13和R14與它們所連接的原子一起形成3-10元雜環(huán)烷基環(huán)，該環(huán)可任選被一個選自下列的取代基取代：(i)鹵素，(ii)羥基，(iii)C1-C3-烷氧基，(iv)C1-C3-烷氧基-C1-C3-烷氧基，(v)氧代，(vi)C1-C3-烷基，(vii)鹵代-C1-C3-烷基，和(vii)C1-C3-烷氧基-C1-C3-烷基，(h)-CO2R10，(i)＝N-O-R10，(j)-C≡N，(k)-O-S(O)nR10，(l)芳基，(m)取代的芳基，(n)雜芳基，(o)取代的雜芳基，(p)取代的C3-C8-環(huán)烷基，(q)由雜芳基取代的C1-C12-烷基，(r)雜環(huán)烷基，和(s)取代的雜環(huán)烷基，(3)由選自下列的部分取代的C3-鏈烯基：(a)鹵素，(b)-CHO，(c)-CO2R10，(d)-C(O)R9，其中R9選自：(i)C1-C6-烷基，任選被選自下列的取代基取代：(aa)芳基，(bb)取代的芳基，(cc)雜芳基，和(dd)取代的雜芳基，(ii)芳基，(iii)取代的芳基，(iv)雜芳基，(v)取代的雜芳基和(vi)雜環(huán)烷基，(e)-C(O)NR11R12，其中R11和R12獨立選自氫，C1-C3-烷基，由芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基取代的C1-C3-烷基，(f)-C≡N，(g)芳基，(h)取代的芳基，(i)雜芳基，(j)取代的雜芳基，(k)C3-C7-環(huán)烷基，和(l)由雜芳基取代的C1-C12-烷基；(4)C4-C10-鏈烯基；(5)由一個選自下列的取代基取代的C4-C10-鏈烯基：(a)鹵素，(b)C1-C3-烷氧基，(c)氧代，(d)-CHO，(e)-CO2R10，(f)-C(O)NR11R12，(g)-NR13R14，(h)＝N-O-R10，(i)-C≡N，(j)-O-S(O)nR10，(k)芳基，(l)取代的芳基，(m)雜芳基，(n)取代的雜芳基，(o)C3-C7-環(huán)烷基，(p)由雜芳基取代的C1-C12-烷基，(q)-NHC(O)R10，(r)NHC(O)NR11R12，(s)＝N-NR13R14，(t)＝N-R9，(u)＝N-NHC(O)R10，和(v)＝N-NHC(O)NR11R12，(6)C3-C10鏈炔基；和(7)由一個或多個選自下列的取代基取代的C3-C10鏈炔基：(a)三烷基硅烷基，(b)芳基，(c)取代的芳基，(d)雜芳基，和(e)取代的雜芳基；和A、B、D和E獨立選自下列基團，前提為A、B、D和E中至少兩個為氫：(a)氫；(b)C1-C6-烷基，任選被一個或多個選自下列的取代基取代：(i)芳基；(ii)取代的芳基；(iii)雜芳基；(iv)取代的雜芳基；(v)雜環(huán)烷基；(vi)羥基；(vii)C1-C6-烷氧基；(viii)Br、Cl、F或I；和(ix)NR7R8，其中R7和R8獨立選自氫和C1-C6-烷基，或R7和R8與它們所連接的氮原子一起形成3-7元環(huán)，當所述環(huán)為5-7元時，可任選含有選自下列的雜官能度：-O-、-NH-、-N(C1-C6-烷基)-、-N(芳基)-、-N(芳基-C1-C6-烷基)-、-N(取代的芳基-C1-C6-烷基)-、-N(雜芳基)-、-N(雜芳基-C1-C6-烷基)-、-N(取代的雜芳基-C1-C6-烷基-)-、-S-和-S(O)n-，其中n為1或2；(c)C3-C7-環(huán)烷基；(d)芳基；(e)取代的芳基；(f)雜芳基；(g)取代的雜芳基；(h)雜環(huán)烷基；和(i)選自由-M-R9進一步取代的選擇(b)的基團，其中M選自：(i)-C(O)-NH-，(ii)-NH-C(O)-，(iii)-NH-，(iv)-N＝，(v)-N(CH3)-，(vi)-NH-C(O)-O-(vii)-NH-C(O)-NH-(viii)-O-C(O)-NH-(ix)-O-C(O)-O-(x)-O-，(xi)-S(O)n-，其中n為0、1或2，(xii)-C(O)-O-，(xiii)-O-C(O)-，和(xiv)-C(O)-；包括AB、AD、AE、BD、BE或DE的任何一對取代基與它們所連接的原子一起形成任選含有選自下列的雜官能度的3-7元環(huán)：-O-、-NH-、-N(C1-C6-烷基)-、-N(芳基-C1-C6-烷基)-、-N(取代的芳基-C1-C6-烷基)-、-N(雜芳基-C1-C6-烷基)-、-N(取代的雜芳基-C1-C6-烷基-)-、-S-、-S(O)n-、-C(O)-NH-、-C(O)-NR12、-NH-C(O)-、-NR12-C(O)-和-C(＝NH)-NH-。
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摘要
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具有式(IV)的抗菌化合物以及它們的藥學(xué)上可接受的鹽、酯或前體藥物；含有這些化合物的藥用組合物；通過給予這些化合物治療細菌感染的方法和制備這些化合物的方法。
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國際公布
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