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酮基內(nèi)酯類化合物,其用途和制備方法以及藥用組合物

公開(公告)號(hào) CN1680419A  
公開(公告)日 2005.10.12  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200510067414.7  
申請(qǐng)日期 1997.09.02  
專利名稱 酮基內(nèi)酯類化合物,其用途和制備方法以及藥用組合物  
主分類號(hào) C07H17/08  
分類號(hào) C07H17/08  
分案原申請(qǐng)?zhí)? 97199334.3  
優(yōu)先權(quán) 1996.9.4 US 08/707776;1997.7.3 US 08/888350  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 艾博特公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 Y·S·奧爾;馬振坤;R·F·克拉克;D·T·楚;J·J·普拉特納  
地址 美國(guó)伊利諾伊州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 段曉玲  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 式(V)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、酯或前體藥物:其中Rb選自羥基、-O-C(O)-NH2和-O-C(O)-咪唑基;Rc為氫或羥基保護(hù)基;R選自:(1)被選自下列的部分取代的甲基:(a)-C≡N,(b)-F,(c)-CO2R10,其中R10為芳基取代的C1-C3-烷基,或雜芳基取代的C1-C3-烷基,(d)S(O)nR10,(e)芳基,(f)取代的芳基,(g)雜芳基,和(h)取代的雜芳基;(2)由一個(gè)選自下列的取代基取代的C2-C10-烷基:(a)鹵素,(b)羥基,(c)C1-C3-烷氧基,(d)C1-C3-烷氧基-C1-C3-烷氧基,(e)-N3,(f)-O-SO2-(取代的C1-C6-烷基),(g)-NR13R14,其中R13和R14選自:(i)氫,(ii)C1-C12-烷基,(iii)取代的C1-C12-烷基,(iv)C3-C12-鏈烯基,(v)取代的C3-C12-鏈烯基,(vi)C3-C12-鏈炔基,(vii)取代的C1-C12-鏈炔基,(viii)芳基,(ix)C3-C8-環(huán)烷基,(x)取代的C3-C8-環(huán)烷基,(xi)取代的芳基,(xii)雜環(huán)烷基,(xiii)取代的雜環(huán)烷基,(xiv)由芳基取代的C1-C12-烷基,(xv)由取代的芳基取代的C1-C12-烷基,(xvi)由雜環(huán)烷基取代的C1-C12-烷基,(xvii)由取代的雜環(huán)烷基取代的C1-C12-烷基,(xviii)由C3-C8-環(huán)烷基取代的C1-C12-烷基,(xix)由取代的C3-C8-環(huán)烷基取代的C1-C12-烷基,(xx)雜芳基,(xxi)取代的雜芳基,(xxii)由雜芳基取代的C1-C12-烷基,和(xxiii)由取代的雜芳基取代的C1-C12-烷基,或R13和R14與它們所連接的原子一起形成3-10元雜環(huán)烷基環(huán),該環(huán)可任選被一個(gè)選自下列的取代基取代:(i)鹵素,(ii)羥基,(iii)C1-C3-烷氧基,(iv)C1-C3-烷氧基-C1-C3-烷氧基,(v)氧代,(vi)C1-C3-烷基,(vii)鹵代-C1-C3-烷基,和(vii)C1-C3-烷氧基-C1-C3-烷基,(h)-CO2R10,(i)=N-O-R10,(j)-C≡N,(k)-O-S(O)nR10,(l)芳基,(m)取代的芳基,(n)雜芳基,(o)取代的雜芳基,(p)取代的C3-C8-環(huán)烷基,(q)由雜芳基取代的C1-C12-烷基,(r)雜環(huán)烷基,和(s)取代的雜環(huán)烷基,(3)由選自下列的部分取代的C3-鏈烯基:(a)鹵素,(b)-CHO,(c)-CO2R10,(d)-C(O)R9,其中R9選自:(i)C1-C6-烷基,任選被選自下列的取代基取代:(aa)芳基,(bb)取代的芳基,(cc)雜芳基,和(dd)取代的雜芳基,(ii)芳基,(iii)取代的芳基,(iv)雜芳基,(v)取代的雜芳基和(vi)雜環(huán)烷基,(e)-C(O)NR11R12,其中R11和R12獨(dú)立選自氫,C1-C3-烷基,由芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基取代的C1-C3-烷基,(f)-C≡N,(g)芳基,(h)取代的芳基,(i)雜芳基,(j)取代的雜芳基,(k)C3-C7-環(huán)烷基,和(l)由雜芳基取代的C1-C12-烷基;(4)C4-C10-鏈烯基;(5)由一個(gè)選自下列的取代基取代的C4-C10-鏈烯基:(a)鹵素,(b)C1-C3-烷氧基,(c)氧代,(d)-CHO,(e)-CO2R10,(f)-C(O)NR11R12,(g)-NR13R14,(h)=N-O-R10,(i)-C≡N,(j)-O-S(O)nR10,(k)芳基,(l)取代的芳基,(m)雜芳基,(n)取代的雜芳基,(o)C3-C7-環(huán)烷基,(p)由雜芳基取代的C1-C12-烷基,(q)-NHC(O)R10,(r)NHC(O)NR11R12,(s)=N-NR13R14,(t)=N-R9,(u)=N-NHC(O)R10,和(v)=N-NHC(O)NR11R12,(6)C3-C10鏈炔基;和(7)由一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代的C3-C10鏈炔基:(a)三烷基硅烷基,(b)芳基,(c)取代的芳基,(d)雜芳基,和(e)取代的雜芳基。  
摘要 具有式(V)的抗菌化合物以及它們的藥學(xué)上可接受的鹽、酯或前體藥物;含有這些化合物的藥用組合物;通過(guò)給予這些化合物治療細(xì)菌感染的方法和制備這些化合物的方法。  
國(guó)際公布  
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