| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101048395A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.10.03 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580033957.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.10.07 |
| 專利名稱 | 制備10-脫乙�；�-N-脫苯甲�；�-紫杉醇的半合成方法 |
| 主分類號(hào) | C07D305/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D305/14(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.8 EP 04425752.5;2004.10.8 US 60/616,840;2005.4.11 EP 05007888.0 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 因德納有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | B·加貝塔;A·甘比尼;E·邦巴爾代利;G·豐塔納 |
| 地址 | 意大利米蘭 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-10-07 PCT/EP2005/010822 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.04.05 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國(guó)省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項(xiàng) | 10-脫乙酰基-N-脫苯甲�；�-紫杉醇(I)的制備方法， 其包括下列步驟： a)將2-(2，4-二甲氧基苯基)-3-(2-硝基苯硫基)-4(S)-苯基-5(R)-唑烷甲酸 與10-脫乙�；�-二-7，10-三氯乙�；鶟{果赤霉素III(VI) 進(jìn)行反應(yīng)得到2-(2，4-二甲氧基苯基)-3-(2-硝基苯硫基)-4(S)-苯基-5(R)-唑烷甲酸，10-脫乙酰基-7，10-二-三氯乙�；鶟{果赤霉素III13-基-酯(VII) b)將式(VII)化合物在7和10位的三氯乙�；M(jìn)行水解，得到2-(2，4-二甲氧基苯基)-3-(2-硝基苯硫基)-4(S)-苯基-5(R)-唑烷甲酸，10-脫乙�；鶟{果赤霉素III13-基-酯(VIII) c)將式(VIII)化合物進(jìn)行酸處理得到10-脫乙酰基-N-脫苯甲�；�-紫杉醇(I)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及可用于制備具有抗腫瘤活性的紫杉烷的合成子10-脫乙�；�-N-脫苯甲酰基-紫杉醇的制備方法和制備其的中間體。本發(fā)明也公開(kāi)了從所述的式(I)化合物開(kāi)始的多西他賽的制備方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-04-13 WO2006/037653 英 |
