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抑制蛋白質(zhì)和酶活性的具有配位的雙(二苯基膦)二茂鐵配體的環(huán)鈀化合物和相關(guān)的疾病和失調(diào)的治療

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 圣保羅國家資助研究基金會(huì)/安東尼奧·卡洛斯·法韋羅·凱雷斯;克羅迪婭·賓科萊托·特林達(dá)德;伊瓦爾·路易斯·多斯·桑托斯·泰爾薩瑞爾
公開(公告)號(hào) CN1741797A  
公開(公告)日 2006.03.01  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03824724.0  
申請(qǐng)日期 2003.08.22  
專利名稱 抑制蛋白質(zhì)和酶活性的具有配位的雙(二苯基膦)二茂鐵配體的環(huán)鈀化合物和相關(guān)的疾病和失調(diào)的治療  
主分類號(hào) A61K31/137(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/137(2006.01)I;A61K31/28(2006.01)I;A61K31/295(2006.01)I;A61K31/4402(2006.01)I;A61K31/66(2006.01)I;C07F9/50(2006.01)I;C07F15/00(2006.01)I;C07F17/02(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.8.30 BR PI0204160-0  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 圣保羅國家資助研究基金會(huì)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 安東尼奧·卡洛斯·法韋羅·凱雷斯;克羅迪婭·賓科萊托·特林達(dá)德;伊瓦爾·路易斯·多斯·桑托斯·泰爾薩瑞爾  
地址 巴西圣保羅  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2003-08-22 PCT/BR2003/000120  
進(jìn)入國家日期 2005.04.27  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京金信立方知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 南 霆  
國省代碼 巴西;BR  
主權(quán)項(xiàng) 環(huán)鈀化合物或其藥物學(xué)上可接受的鹽或絡(luò)合物,該化合物是有機(jī)金屬化合物,其含有鈀、δC-PD鍵和配位鍵Y→Pd,形成具有如下結(jié)構(gòu)的有機(jī)環(huán):其中:-X代表選自下列的元素:鹵素(Cl、F、Br、I);擬鹵素(N3、NCO、NCS、SCN);或乙酸根(H3C-COO-);和-Y代表選自元素周期表V或VI族的元素,如N、P、As、Sb、Bi、O、S、Se、Te;-C代表sp2或sp3雜化的碳原子,其與鈀原子共價(jià)連接,含有C、Y和D的所示的環(huán)可以由三到八個(gè)原子組成。-C和Y之間,用曲線表示,具有連續(xù)的原子形成環(huán)鈀的環(huán),由三到八個(gè)原子組成,包括鈀原子;典型地,非限制性地所述原子選自碳、氮、氧或硫;另一方面,構(gòu)成該環(huán)的每一個(gè)原子與其它原子或基團(tuán)相連,形成該環(huán)的可變外部結(jié)構(gòu),線狀或環(huán)狀,本申請(qǐng)人對(duì)此不作特別限制;-L代表配位配體,其是來源于元素周期表V組(N、P、As、Sb、Bi)的供體原子,位于雙二苯基膦-二茂鐵化合物中,具體如下示意圖2所示,所示存在的L-L表明在所述的雙二苯基膦-二茂鐵化合物中存在兩個(gè)連接子L,而R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12分別代表了下列基團(tuán),可以以任何順序出現(xiàn):氫(H)、烷基、芳基、二烯基、烷氧基、硅氧基、羥基(OH)、氨基(-NH2)、亞胺基、鹵素(F、Cl、Br、I)、亞氨基、硝基(-NO2)。示意圖2  
摘要 本發(fā)明涉及含有雙二苯基膦-二茂鐵配位配體的環(huán)鈀化合物和其類似物,其作為肽和酶的活性抑制劑,如絲氨酸肽酶、半胱氨酸蛋白酶、金屬蛋白酶和肽鏈內(nèi)切酶家族的酶,這些酶的其中一些與惡性腫瘤,如甲狀腺腫瘤的生長和轉(zhuǎn)移有關(guān)。該化合物的例子如圖所示。通過作用于上述酶并參與DNA分子的插入,這些化合物調(diào)控免疫系統(tǒng)。  
國際公布 2004-03-11 WO2004/019924 英  
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