公開(公告)號
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CN1329386C
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公開(公告)日
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2007.08.01
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申請(專利)號
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CN03809383.9
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申請日期
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2003.04.14
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專利名稱
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取代的苯基乙酰胺類及其在制備葡糖激酶激活劑中的應(yīng)用
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主分類號
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C07D307/16(2006.01)I
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分類號
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C07D307/16(2006.01)I;C07D309/04(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D241/20(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D277/46(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07C275/52(2006.01)I;A61K31/335(2006.01)I;A61K31/38(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I;A61K
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.4.26 US 60/376,161
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申請(專利權(quán))人
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霍夫曼-拉羅奇有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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W·L·科比特;J·S·格里姆斯比;N-E·海恩斯;R·F·凱斯特;P·E·馬哈尼;J·K·拉沙;R·薩拉布;王 卡
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國際申請
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2003-04-14 PCT/EP2003/003844
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進(jìn)入國家日期
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2004.10.26
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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程金山
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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式I的化合物或其藥用鹽: 其中R1和R2獨(dú)立為氫、鹵素、氨基、羥氨基、氰基、硝基、C1-7烷基、-OR5、 全氟-C1-7烷基、C1-7烷硫基、全氟-C1-7烷硫基、C1-7烷基磺;、全氟-C1-7烷基磺;、C1-7烷基亞磺酰基或亞磺酰氨基; R3為4-5個碳原子的無支鏈烷基鏈或3-4個碳原子與一個氧或硫原子的無支鏈雜烷基鏈,其中該鏈與它所結(jié)合的碳原子一起形成5-或6-元環(huán)且 當(dāng)該鏈不含雜原子時, 鏈上的一個碳原子被一個部分取代,所述的部分選自下列基團(tuán)組成的組:羥基、氧、羥基亞氨基、甲氧基亞氨基、鹵素、甲氧基和乙酰氧基,或鏈上的一個碳原子被一個羥基和一個C1-7烷基雙取代或被鹵素雙取代; 當(dāng)該鏈含有O雜原子時, 鏈未被取代;且 當(dāng)該鏈含有S雜原子時, 鏈未被取代或鏈的S雜原子被氧基取代; R4為: 未被取代或單取代的通過環(huán)碳原子與所示胺基連接的5-或6-元雜芳香環(huán),該5-或6-元雜芳香環(huán)含有1-3個選自硫、氧或氮的雜原子,其中一個雜原子為與連接的環(huán)碳原子相鄰的氮;所述的單取代的雜芳香環(huán)在環(huán)碳原子不與所述連接的碳原子相鄰的位置上被取代基單取代,所述的取代基選自下列基團(tuán)組成的組:C1-7烷基、鹵素、硝基、氰基、全氟-C1-7烷基、氨肟或 n為0、1、2、3或4; R5為氫、C1-7烷基或全氟-C1-7烷基;R6為C1-7烷基;且R7為氫或C1-7烷基; *表示在式I化合物上不對稱的碳原子。
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摘要
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式(Ⅰ)的化合物為用于治療Ⅱ型糖尿病的葡糖激酶激活劑;其中式(Ⅱ)表示取代的基團(tuán)、噁-環(huán)烷基或噻-環(huán)烷基。
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國際公布
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2003-11-20 WO2003/095438 英
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