| 公開(公告)號 | CN101125836A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.20 |
| 申請(專利)號 | CN200610030092.3 |
| 申請日期 | 2006.08.15 |
| 專利名稱 | 一種木香烴內(nèi)酯衍生物及其醫(yī)藥用途 |
| 主分類號 | C07D307/77(2006.01)I |
| 分類號 | C07D307/77(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 和記黃埔醫(yī)藥（上海)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 蘇慰國;賈 紅;張維漢;嚴孝強;段繼峰;王 滔;蔡 宇 |
| 地址 | 201206上海市浦東新區(qū)蔡倫路720弄4號樓 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 徐 迅 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項 | 一種如結(jié)構(gòu)式(I)的木香烴內(nèi)酯衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽或異構(gòu)體： 其中，X為CH2，Y為NR1R2、OCONR1R2、SR1或OR3； 或者X為C(O)，Y為NR1R2、OR1或SR1； 其中，R1和R2分別為氫、烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、烯基、炔基、芳基或芳雜環(huán)；或者R1和R2連接起來組成飽和或不飽和的3-8元環(huán)，所述的3-8元環(huán)上連接有取代基R1’、OR2’、 NR2’R3’、 SR2’、C(O)R2’、CO2R2’或C(O)NR2’R3’； 其中，R1’為烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、烯基、炔基、芳基或芳雜環(huán)；R2’和R3’分別為氫、烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、烯基、炔基、芳基或芳雜環(huán)； 其中，R3為烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、烯基、炔基、芳基或芳雜環(huán)； Z為單鍵或氧。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種如結(jié)構(gòu)式(I)的化合物，該化合物可用于抑制TNFα、IL-1β、iNOS的表達或抑制NF-κB的活性，從而可用于預(yù)防或治療與TNFα、IL-1β、iNOS高表達或NF-κB高活性有關(guān)的疾病，如自身免疫性疾病、腫瘤或動脈硬化癥等。 |
| 國際公布 |
