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抗癌化合物及其中間體和生產(chǎn)方法

公開(公告)號 CN101142202A  
公開(公告)日 2008.03.12  
申請(專利)號 CN200680008508.X  
申請日期 2006.03.15  
專利名稱 抗癌化合物及其中間體和生產(chǎn)方法  
主分類號 C07D307/92(2006.01)I  
分類號 C07D307/92(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.3.16 JP 075291/2005;2006.1.10 JP 002482/2006  
申請(專利權(quán))人 太日保日本株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 德田春邦;西村克己  
地址 日本大阪府  
頒證日  
國際申請 2006-03-15 PCT/JP2006/305111  
進(jìn)入國家日期 2007.09.17  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 段曉玲;李炳愛  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 一種制備通式(III)化合物的方法: 其中,R是C1-C6烷基, 包括使通式(I)的化合物和通式(II)的化合物在堿的存在下反應(yīng): 其中,其中R的定義同上,X1和X2各自獨(dú)立地是鹵原子。  
摘要 本發(fā)明提供了一種簡單而廉價(jià)地、高產(chǎn)率地制備消旋體或光活性的2-(1-羥乙基)-5-羥基萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮的方法,可作為制備NFD的中間體的2-乙酰基-2,3-二氫-5-羥基萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮,以及包括2-(1-羥乙基)-5-羥基萘[2,3-b]呋喃-4,9-二酮作為有效成份的抗癌劑。 所述2-(1-羥乙基)-5-羥基萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮可以使用相對便宜的5-羥基萘-1,4-二酮(也稱為胡醌)作為初始材料,通過4或5個(gè)步驟獲得。  
國際公布 2006-09-21 WO2006/098355 日  
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