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作為肝臟X受體調(diào)節(jié)劑的5-硫代-1,5-二氫-2H-吡咯-2-酮衍生物

公開(公告)號 CN101103015A  
公開(公告)日 2008.01.09  
申請(專利)號 CN200680002041.8  
申請日期 2006.01.09  
專利名稱 作為肝臟X受體調(diào)節(jié)劑的5-硫代-1,5-二氫-2H-吡咯-2-酮衍生物  
主分類號 C07D401/06(2006.01)I  
分類號 C07D401/06(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61K31/4015(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D207/456(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.1.10 SE 0500058-3  
申請(專利權(quán))人  
發(fā)明(設(shè)計)人 P·霍爾姆;L·李  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國際申請 2006-01-09 PCT/SE2006/000030  
進(jìn)入國家日期 2007.07.10  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 王穎煜;黃可峻  
國省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項 式I的化合物 式I 其中: R1選自苯基(1-4C)烷基,其中苯基任選被(1-4C)烷氧基羰基或式NRaRb的基團(tuán)所取代,其中Ra和Rb獨立地代表H或(1-4C)烷基;雜芳基(1-4C)烷基,其中雜芳基任選被(1-4C)烷基或式NRaRb的基團(tuán)所取代,其中Ra和Rb獨立地代表H或(1-4C)烷基;或任選被一個或多個下列基團(tuán)取代的(1-6C)烷基:氟、(1-4C)烷氧基羰基、任選被一個或多個氟取代的(1-3C)烷硫基或(1-3C)烷氧基; R2是苯基; R3選自分別任選被一個或多個下列基團(tuán)取代的苯基、吲哚基或苯并呋喃基:(1-3C)烷;、任選被一個或多個氟取代的(1-4C)烷氧基;(1-3C)烷硫基;或式NRaRb的基團(tuán),其中Ra和Rb獨立地代表H、(1-3C)烷基或(1-3C)烷酰基或Ra和Rb與連接它們的氮原子一起代表嗎啉代; 或其藥學(xué)可接受的鹽或溶劑化物,或所述鹽的溶劑化物。  
摘要 本發(fā)明涉及一些新的式(I)的化合物,制備這些化合物的方法,它們在調(diào)節(jié)激素受體肝臟X受體(LXR)α(NR1H3)和/或β(NR1H2)中的應(yīng)用及在治療臨床疾病包括心血管疾病例如動脈粥樣硬化;炎癥疾病、阿爾茨海默氏病、無論與胰島素抗性是否有關(guān)的脂類病癥(血脂異常)、II型糖尿病和代謝綜合征的其他表現(xiàn)中的應(yīng)用,它們臨床應(yīng)用的方法和包含它們的藥物組合物。  
國際公布 2006-07-13 WO2006/073367 英  
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