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咪唑-4-基-乙炔基-吡啶衍生物

公開(公告)號(hào) CN100358889C  
公開(公告)日 2008.01.02  
申請(專利)號(hào) CN200480006572.5  
申請日期 2004.03.05  
專利名稱 咪唑-4-基-乙炔基-吡啶衍生物  
主分類號(hào) C07D401/06(2006.01)I  
分類號(hào) C07D401/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.3.10 EP 03004952.2  
申請(專利權(quán))人 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 B·巴特爾曼;S·M·切卡雷利;G·加施克;S·科茨威斯基;R·H·P·波特;E·維埃拉  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2004-03-05 PCT/EP2004/002276  
進(jìn)入國家日期 2005.09.12  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;安佩東  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 式I的化合物或其可藥用鹽 其中 R1是C1-C6烷基; R2是C1-C6烷基或C3-C12環(huán)烷基; R3是未取代的或被一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)取代基取代的苯基、嘧啶基、吡嗪基、吡啶基或吲哚基,所述取代基選自鹵素、C1-C6烷基、S-C1-C6烷基、C1-C6烷基-鹵素、C1-C6烷氧基、鹵素-C1-C6烷氧基、C3-C12環(huán)烷基、C2-C11雜環(huán)烷基、C1-C6烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、C1-C6烷氧基氨基、(C1-C6烷氧基)C1-C6烷基氨基、C3-C12環(huán)烷基氨基、芐基氨基和氰基;并且 R4是氫。  
摘要 4-[1-芳基-咪唑-4-基乙炔基]-2-烷基-吡啶和4-[1-雜芳基-咪唑-4-基乙炔基]-2-烷基-吡啶衍生物及其可藥用鹽,用于治療或預(yù)防完全或部分由代謝型谷氨酸受體5介導(dǎo)的疾病,如急性、創(chuàng)傷性和慢性神經(jīng)系統(tǒng)變性過程,如阿爾茨海默氏病、老年癡呆、帕金森氏病、亨廷頓舞蹈病、肌萎縮性側(cè)索硬化癥和多發(fā)性硬化,精神病如精神分裂癥和焦慮、抑郁,疼痛和藥物依賴性。  
國際公布 2004-09-23 WO2004/080998 英  
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