| 公開(公告)號 | CN100334083C |
| 公開(公告)日 | 2007.08.29 |
| 申請(專利)號 | CN200380100950.1 |
| 申請日期 | 2003.10.06 |
| 專利名稱 | 作為CCR5抑制劑的哌啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D401/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/14(2006.01)I;C07D211/58(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.7 GB 0223223.9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·艾伯特;N·G·庫克;G·托馬;C·布倫斯;F·努寧格;M·斯特雷夫;H-G·策爾韋斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-10-06 PCT/EP2003/011035 |
| 進入國家日期 | 2005.04.04 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 式I化合物： 其中： 1)R2為下式的基團： 且 a)R1為噻吩基、呋喃基、噻唑基或2-甲基-噻唑基， X為-CH2-，且+ R3為苯并[1，3]二氧雜環(huán)戊烯基或任選地被鹵素單取代的苯基， 或者 b)R1為被-SO2CH3或CN取代的苯基， X為-CH2-，且 R3為苯基， 或者 c)R1為苯基， X為直連鍵，且 R3為吡啶基， 或者 2)R2為下式的基團： 且 a)R1為吡啶基、任選地被羧基或C1-4烷氧羰基取代的苯基、2-甲基噻唑基、吲哚基或苯并咪唑-2-基， X1為-CH2-或-CH2-CH2-，且 R3為任選地被鹵素取代的苯基， 或者 b)R1為苯基， X為直連鍵， R3為吡啶基， 或者 c)R1為2-甲基-噻唑基， X為-CH2-，且 R3為1-甲基-吲哚基， 或者 3)R2為下式的基團： 且 a)R1為2-甲基-噻唑基， X為-CH2-，且 R3為被鹵素取代的苯基， 或者 b)R1為吡啶基， X為直連鍵，且 R3為苯基， 或者 4)R2為下式的基團： 或或 其中： Hal為F或Cl， Z為-C＝或-N＝， 且 a)R1為苯基，X為直連鍵且R3為吡啶基， 或者 b)R1為吡啶基，X為直連鍵且R3為苯基， 或者 5)R2為下式的基團： 其中Y為-C＝或-N＝， 且 R1為吡啶基，X為直連鍵且R3為苯基， 或者 6)R2為下式的基團： X為直連鍵且R1和R3中的一個為苯基，另一個為吡啶基， 或者 7)R2為下式的基團： 或 其中Ra和Rb中的每一個獨立地為H、CH3或C2H5，R1和R3為苯基，且X為直連鍵， 或者 8)R2為下式的基團： 或 R1為吡啶基，X為直連鍵且R3為苯基， 或者 9)R2為吲哚-4-基，R1為吡啶基，X為直連鍵且R3為苯基， 其為游離形式或鹽形式。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了游離形式或鹽形式的式(I)化合物,其中R1、R2、R3和X如此處所定義，其可作為CCR5抑制劑用于例如預(yù)防或治療由趨化因子受體和其配體之間的相互作用所介導(dǎo)的病癥。 |
| 國際公布 | 2004-04-15 WO2004/031172 英 |
