公開(公告)號(hào)
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CN101045727A
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公開(公告)日
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2007.10.03
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200710107748.1
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申請(qǐng)日期
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2003.07.04
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專利名稱
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酪氨酸激酶抑制劑
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主分類號(hào)
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C07D401/14(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
03818728.0
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優(yōu)先權(quán)
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2002.7.5 GB 0215676.8;2002.12.20 GB 0229893.3
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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諾瓦提斯公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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W·布賴滕施泰因;P·菲雷;S·雅各布;P·W·曼利
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;安佩東
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)化合物 其中 R1代表氫、低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基-低級(jí)烷基、酰氧基-低級(jí)烷基、羧基-低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基羰基-低級(jí)烷基或苯基-低級(jí)烷基; R2代表氫、任選被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的基團(tuán)R3取代的低級(jí)烷基、環(huán)烷基、苯并環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基或者包含零、一、二或三個(gè)環(huán)氮原子和零或一個(gè)環(huán)氧原子和零或一個(gè)環(huán)硫原子的單-或二-環(huán)雜芳基,這些基團(tuán)在每種情況下是未取代的或者單-或多-取代的; R3代表羥基、低級(jí)烷氧基、酰氧基、羧基、低級(jí)烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-單-或N,N-二-取代的氨基甲;、氨基、單-或二-取代的氨基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基或者包含零、一、二或三個(gè)環(huán)氮原子和零或一個(gè)環(huán)氧原子和零或一個(gè)環(huán)硫原子的單-或二-環(huán)雜芳基,這些基團(tuán)在每種情況下是未取代的或者單-或多-取代的;或者其中 R1和R2一起代表具有四、五或六個(gè)碳原子的亞烷基,其任選地被低級(jí)烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、苯基、羥基、低級(jí)烷氧基、氨基、單-或二-取代的氨基、氧代、吡啶基、吡嗪基或嘧啶基單-或二-取代;在亞烷基中具有四或五個(gè)碳原子的苯亞烷基;具有一個(gè)氧和三或四個(gè)碳原子的氧雜亞烷基;或者具有一個(gè)氮和三或四個(gè)碳原子的氮雜亞烷基,其中氮是未取代的或者被低級(jí)烷基、苯基-低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基羰基-低級(jí)烷基、羧基-低級(jí)烷基、氨基甲;-低級(jí)烷基、N-單-或N,N-二-取代的氨基甲;-低級(jí)烷基、環(huán)烷基、低級(jí)烷氧基羰基、羧基、苯基、取代的苯基、吡啶基、嘧啶基或吡嗪基取代; R4代表氫、低級(jí)烷基或鹵素; 和該化合物的N-氧化物或可藥用鹽。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)化合物,其中各取代基R1、R2和R4具有如本發(fā)明說明書所給出和解釋的含義,本發(fā)明還涉及制備這些化合物的方法、含有它們的藥物組合物、它們?nèi)芜x地與一種或多種其他藥學(xué)活性化合物組合用于治療對(duì)于抑制蛋白激酶活性有響應(yīng)的疾病、尤其是腫瘤疾病、特別是白血病的用途以及治療所述疾病的方法。
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國際公布
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