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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中國(guó)藥品專利文獻(xiàn) > 正文:可用作激酶抑制劑的吡唑基氨基吡啶衍生物專利檢索:專利號(hào)/專利人/發(fā)明人
    

可用作激酶抑制劑的吡唑基氨基吡啶衍生物

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101155800A  
公開(kāi)(公告)日 2008.04.02  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200680010108.2  
申請(qǐng)日期 2006.02.01  
專利名稱 可用作激酶抑制劑的吡唑基氨基吡啶衍生物  
主分類號(hào) C07D401/14(2006.01)I  
分類號(hào) C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.2.4 US 60/650,053;2005.2.16 US 60/653,329;2005.9.29 US 60/721,633  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 A·戴維斯;M·拉姆;P·利恩;P·莫爾;王 斌;王 弢;余定偉  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2006-02-01 PCT/GB2006/000334  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.09.27  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 鄒 鋒;黃可峻  
國(guó)省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)的化合物或其可藥用的鹽: 其中: R1和R2獨(dú)立地選自氫、鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲;、巰基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷;、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N,N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷;被-(C1-6烷基)氨基甲;,N-(C1-6烷基)2氨基甲;、C1-6烷基S(O)a(其中a是0至2)、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺;,N-(C1-6烷基)2氨磺;、C1-6烷基磺;被、碳環(huán)基或雜環(huán)基;其中R1和R2可以各自彼此獨(dú)立地在碳上任選地被一個(gè)或多個(gè)R6所取代;并且其中如果所述雜環(huán)基包含-NH-部分,則該氮可任選地被選自R7的基團(tuán)所取代; X1、X2、X3和X4中的一個(gè)是=N-,其它三個(gè)獨(dú)立地選自=CR8-、=CR9-和=CR10-; R3是氫或任選地被取代的C1-6烷基;其中所述的任選的取代基選自一個(gè)或多個(gè)R11; R4和R34獨(dú)立地選自氫、鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲;、巰基、氨磺;、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷;、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N,N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲;,N-(C1-6烷基)2氨基甲;1-6烷基S(O)a(其中a是0至2)、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N,N-(C1-6烷基)2氨磺;、C1-6烷基磺酰基氨基、碳環(huán)基或雜環(huán)基;其中R4和R34可以獨(dú)立地任選地在碳上被一個(gè)或多個(gè)R12所取代;并且其中如果所述雜環(huán)基包含-NH-部分,則該氮可任選地被選自R13的基團(tuán)所取代; A是一種直接鍵合或C1-2亞烷基;其中所述C1-2亞烷基可以任選地被一個(gè)或多個(gè)R14所取代; 環(huán)C是碳環(huán)基或雜環(huán)基;其中如果所述雜環(huán)基包含-NH-部分,則該氮可任選地被選自R15的基團(tuán)所取代; R5選自鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲;、巰基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷;、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N,N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N,N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、C1-6烷基S(O)a(其中a是0至2)、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺;、N,N-(C1-6烷基)2氨磺;1-6烷基磺;被、碳環(huán)基-R37-或雜環(huán)基-R38-;其中R5可在碳上任選地被一個(gè)或多個(gè)R16所取代;并且其中如果所述雜環(huán)基包含-NH-部分,則該氮可任選地被選自R17的基團(tuán)所取代; n是0、1、2或3;其中R5的涵義可以相同或不同; R8、R9和R10獨(dú)立地選自氫、鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲;基、氨磺;1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷;、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N,N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N,N-(C1-6烷基)2氨基甲;、C1-6烷基S(O)a(其中a是0至2)、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺;、N,N-(C1-6烷基)2氨磺酰基、C1-6烷基磺;被、碳環(huán)基-R25-或雜環(huán)基-R26-;其中R8、R9和R10可以各自彼此獨(dú)立地在碳上任選地被一個(gè)或多個(gè)R18所取代;并且其中如果所述雜環(huán)基包含-NH-部分,則該氮可任選地被選自R19的基團(tuán)所取代; R6、R11、R12、R14、R16和R18獨(dú)立地選自鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲;基、氨磺;、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N,N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷;被、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N,N-(C1-6烷基)2氨基甲;1-6烷基S(O)a(其中a是0至2)、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺;、N,N-(C1-6烷基)2氨磺;1-6烷基磺;被⑻辑h(huán)基-R27-或雜環(huán)基-R28-;其中R6、R11、R12、R14、R16和R18可以各自彼此獨(dú)立地在碳上任選地被一個(gè)或多個(gè)R20所取代;并且其中如果所述雜環(huán)基包含-NH-部分,則該氮可任選地被選自R21的基團(tuán)所取代; R7、R13、R15、R17、R19和R21獨(dú)立地選自C1-6烷基、C1-6烷;、C1-6烷基磺;、C1-6烷氧基羰基、氨基甲;、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N,N-(C1-6烷基)氨基甲;、芐基、芐氧基羰基、苯甲;捅交酋;;其中R7、R13、R15、R17、R19和R21可以各自彼此獨(dú)立地在碳上任選地被一個(gè)或多個(gè)R22所取代; R21和R22獨(dú)立地選自鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲;、巰基、氨磺;、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N,N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷;被、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N,N-(C1-6烷基)2氨基甲;、C1-6烷基S(O)a(其中a是0至2)、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺;、N,N-(C1-6烷基)2氨磺;1-6烷基磺;被、C1-6烷基磺酰基-N-(C1-6烷基)氨基、碳環(huán)基-R35-或雜環(huán)基-R36-;其中R20和R22可以各自彼此獨(dú)立地在碳上任選地被一個(gè)或多個(gè)R23所取代;并且其中如果所述雜環(huán)基包含-NH-部分,則  
摘要 本發(fā)明涉及具有式(I)的新型化合物以及其藥物組合物及其使用方法。這些新型化合物提供了一種癌癥的治療方法。  
國(guó)際公布 2006-08-10 WO2006/082392 英  
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