| 公開(公告)號(hào) | CN101027296A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.29 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580032020.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.07.26 |
| 專利名稱 | 噁唑烷酮化合物和組合物以及其有關(guān)的方法 |
| 主分類號(hào) | C07D413/00(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D413/00(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.29 EP 04103657.5 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 菲爾諾國際公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·卡諾;A·帕洛莫;A·古列塔 |
| 地址 | 西班牙巴塞羅納 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2005-07-26 PCT/EP2005/053627 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.03.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權(quán)項(xiàng) | 結(jié)構(gòu)式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受鹽， 其中： -R1、-R2、-R3和-R4是獨(dú)立地選自氫、F和Cl的基團(tuán)； -A是獨(dú)立地選自以下的基團(tuán)： -R5和-R6為獨(dú)立地選自氫、F、Cl、Br、-NO2、-CN、-COR7、-CSR7、-SO2R7、-OCOR7、烷基(C1-C6)、鹵烷基(C1-C6)、環(huán)烷基(C3-C6)、烯基(C2-C6)、炔基(C2-C6)、烷氧基(C1-C6)、烷氧基烷基(C1-C6)、-NH-烷基(C1-C6)、-N-二烷基(C1-C6)、任選取代的苯基和任選取代的雜芳基的基團(tuán)；或-R5和-R6一起形成任選取代的苯并稠環(huán)； -R7為選自氫、烷基(C1-C6)、環(huán)烷基(C3-C6)、烯基(C2-C6)、炔基(C2-C6)、烷氧基(C1-C6)、烷氧基烷基(C1-C6)、羥烷基(C1-C6)、-NH-烷基(C1-C6)、-N-二烷基(C1-C6)、任選取代的苯基和任選取代的雜芳基的基團(tuán)； X選自O(shè)、S、NR8和CR8R9； -R8和-R9為獨(dú)立地選自氫、-CN、-COR10、-SO2R10、烷基(C1-C6)、鹵烷基(C1-C6)、環(huán)烷基(C3-C6)、烯基(C2-C6)、炔基(C2-C6)、烷氧基(C1-C6)、烷氧基烷基(C1-C6)、-NH-烷基(C1-C6)、-N-二烷基(C1-C6)、任選取代的苯基和任選取代的雜芳基的基團(tuán)； -R10選為自氫、烷基(C1-C6)、-鹵烷基(C1-C6)、環(huán)烷基(C3-C6)、烯基(C2-C6)、炔基(C2-C6)、烷氧基烷基(C1-C6)、任選取代的苯基和任選取代的雜芳基的基團(tuán)； -Y-為選自O(shè)、S、SO、SO2、NO、NR11和CR11R12的雙基； -R11和-R12為獨(dú)立地選自氫、-(CHR13)nR14、-CN、-COR13、-CSR13、-COOR13、-CSOR13、-CONR13R14、-CSNR13R14、-CON(R15)N(R14)R13、-SO2R13、-SO2OR13、-SO2NR13R14、烷基(C1-C6)、鹵烷基(C1-C6)、環(huán)烷基(C3-C6)、烯基(C2-C6)、炔基(C2-C6)、烷氧基烷基(C1-C6)、任選取代的苯基和任選取代的雜芳基的基團(tuán)； n選自0和1； -R13和-R14為獨(dú)立地選自氫、-COR15、-CSR15、-SO2R15、烷基(C1-C6)、環(huán)烷基(C3-C6)、烯基(C2-C6)、炔基(C2-C6)、烷氧基(C1-C6)、烷氧基烷基(C1-C6)、羥烷基(C1-C6)、二羥基烷基(C1-C6)、任選取代的苯基的基團(tuán)， -R15為選自氫、烷基(C1-C6)、環(huán)烷基(C3-C6)、烯基(C2-C6)、炔基(C2-C6)、烷氧基(C1-C6)、烷氧基烷基(C1-C6)、羥烷基(C1-C6)、任選取代的苯基和任選取代的雜芳基的基團(tuán)； -R16和-R17為獨(dú)立地選自F、Cl、Br、-NO2、-CN、-COR18、-CONR18R19、-SO2R18、-SO2NR18R19、烷基(C1-C6)、鹵烷基(C1-C6)、環(huán)烷基(C3-C6)、烯基(C2-C6)、炔基(C2-C6)、烷氧基(C1-C6)、烷氧基烷基(C1-C6)、任選取代的苯基和任選取代的雜芳基的基團(tuán)；和 -R18和-R19為獨(dú)立地選自包括氫、烷基(C1-C6)、鹵烷基(C1-C6)、環(huán)烷基(C3-C6)、烯基(C2-C6)、炔基(C2-C6)、烷氧基(C1-C6)、烷氧基烷基(C1-C6)、任選取代的苯基和任選取代的雜芳基的基團(tuán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了新的式(I)的唑烷酮，其中R1、R2、R3和R4獨(dú)立地選自氫、F和Cl；A選自某些任選取代的雜環(huán)；X選自O(shè)、S、NRs和CR8Rg；Y選自O(shè)、S、SO、SO2、NO、NR11和CR11R12；并且n選自0和1。本發(fā)明還提供不同的方法制備這些化合物。具有弱單胺氧化酶(MAO)抑制活性的式(I)唑烷酮化合物可有效對(duì)抗革蘭氏陽性和一些革蘭氏陰性人和動(dòng)物病原體。它們對(duì)于細(xì)菌感染的治療是有益的。 |
| 國際公布 | 2006-02-02 WO2006/010756 英 |
