| 公開(公告)號 | CN101146803A |
| 公開(公告)日 | 2008.03.19 |
| 申請(專利)號 | CN200580048466.8 |
| 申請日期 | 2005.12.19 |
| 專利名稱 | IAP的吡咯烷抑制劑 |
| 主分類號 | C07D417/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D417/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.20 US 60/638,202 |
| 申請(專利權(quán))人 | 健泰科生物技術(shù)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 弗雷德里克·科恩;崔曉薇;李國強;約翰·A·弗萊加雷 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-19 PCT/US2005/046161 |
| 進入國家日期 | 2007.08.20 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 吳培善;封新琴 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式I化合物或其鹽或溶劑化物： 其中 A是帶有1至4個雜原子N、O或S的5-元芳族雜環(huán)，任選地被一個或多個R7和R8基團取代； Q是H、烷基、碳環(huán)、雜環(huán)；其中烷基的一個或多個CH2或CH基團任選地被-O-、-S-、-S(O)-、S(O)2、-N(R8)-、-C(O)-、-C(O)-NR8-、-NR8-C(O)-、-SO2-NR8-、-NR8-SO2-、-NR8-C(O)-NR8-、-NR8-C(NH)-NR8-、-NR8-C(NH)-、-C(O)-O-或-O-C(O)-取代；烷基、碳環(huán)和雜環(huán)任選地被一個或多個羥基、烷氧基、酰基、鹵素、巰基、氧代基、羧基、鹵代烷基、氨基、氰基、硝基、脒基、胍基、任選被取代的碳環(huán)或任選被取代的雜環(huán)取代； X1和X2各自獨立地是O或S； Y是鍵、(CR7R7)n、O或S；其中n是1或2，R7是H、鹵素、烷基、芳基、芳烷基、氨基、芳基氨基、烷基氨基、芳烷基氨基、烷氧基、芳氧基或芳烷氧基； R1是H，或者R1和R2一起構(gòu)成5-8元環(huán)； R2是烷基、碳環(huán)、碳環(huán)基烷基、雜環(huán)或雜環(huán)基烷基，各自任選地被鹵素、羥基、氧代基、硫酮、巰基、羧基、烷基、鹵代烷基、烷氧基、烷硫基、磺�；�、氨基和硝基取代； R3是H或者任選被鹵素或羥基取代的烷基；或者R3和R4一起構(gòu)成3-6元雜環(huán)； R3’是H，或者R3和R3’一起構(gòu)成3-6元碳環(huán)； R4和R4’獨立地是H、羥基、氨基、烷基、碳環(huán)、碳環(huán)烷基、碳環(huán)烷氧基、碳環(huán)烷氧基羰基、雜環(huán)、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烷氧基或雜環(huán)烷氧基羰基；并且其中烷基、碳環(huán)烷基、碳環(huán)烷氧基、碳環(huán)烷氧基羰基、雜環(huán)、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烷氧基和雜環(huán)烷氧基羰基各自任選地被鹵素、羥基、巰基、羧基、烷基、烷氧基、氨基、亞氨基和硝基取代；或者R4和R4’一起構(gòu)成雜環(huán)； R5是H或者烷基； R6，和R6’各自獨立地是H、烷基、芳基或芳烷基； R7各自獨立地是H、氰基、羥基、巰基、鹵素、硝基、羧基、脒基、胍基、烷基、碳環(huán)、雜環(huán)或-U-V；其中U是-O-、-S-、-S(O)-、S(O)2、-N(R8)-、 -C(O)-、 -C(O)-NR8-、 -NR8-C(O)-、 -SO2-NR8-、 -NR8-SO2-、-NR8-C(O)-NR8-、-NR8-C(NH)-NR8-、-NR8-C(NH)-、-C(O)-O-或-O-C(O)-，V是烷基、碳環(huán)或雜環(huán)；其中烷基的一個或多個CH2或CH基團任選地被-O-、-S-、-S(O)-、S(O)2、 -N(R8)-、-C(O)-、-C(O)-NR8-、-NR8-C(O)-、-SO2-NR8-、-NR8-SO2-、-NR8-C(O)-NR8-、-NR8-C(NH)-NR8-、-NR8-C(NH)-、-C(O)-O-或-O-C(O)-取代；烷基、碳環(huán)和雜環(huán)任選地被羥基、烷氧基、酰基、鹵素、巰基、氧代基、羧基、�；�、鹵代烷基、氨基、氰基、硝基、脒基、胍基、任選被取代的碳環(huán)或任選被取代的雜環(huán)取代； R8是H、烷基、碳環(huán)或雜環(huán)，其中所述烷基的一個或多個CH2或CH基團任選地被-O-、-S-、-S(O)-、S(O)2、-N(R8)或-C(O)-取代-；所述烷基、碳環(huán)和雜環(huán)任選地被羥基、烷氧基、�；Ⅺu素、巰基、氧代基(＝O)、羧基、�；Ⅺu代烷基、氨基、氰基、硝基、脒基、胍基、任選被取代的碳環(huán)或任選被取代的雜環(huán)取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供新穎的IAP抑制劑，它們可用作治療劑治療惡性腫瘤，其中這些化合物具有通式I，其中A、Q、X1、X2、Y、R1、R2、R3、R4、R4’、R5、R6和R6’是如本文所述的。 |
| 國際公布 | 2006-06-29 WO2006/069063 英 |
