| 公開(公告)號 | CN101044140A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.26 |
| 申請(專利)號 | CN200580020856.4 |
| 申請日期 | 2005.04.22 |
| 專利名稱 | 吲哚、1H-吲唑、1,2-苯并異噁唑和1,2-苯并異噻唑以及它們的制備和用途 |
| 主分類號 | C07D451/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D451/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D451/14(2006.01)I;C07D471/08(2006.01)I;A61K31/529(2006.01)I;A61K31/4748(2006.01)I;A61K31/475(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P29/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.22 US 60/564,239;2004.10.19 US 60/619,767 |
| 申請(專利權(quán))人 | 記憶藥物公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 布賴恩·赫伯特;卡拉·瑪麗亞·高斯;謝文閣;竹·明·阮;馬建國;理查德·舒馬赫;阿肖克·泰希姆 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-04-22 PCT/US2005/013938 |
| 進入國家日期 | 2006.12.22 |
| 專利代理機構(gòu) | 永新專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 張曉威 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 根據(jù)式I、II或III的化合物及其藥學(xué)可接受的鹽： 其中 X1至X4各自獨立地是CH、CR1或N，其中X1至X4中至多一個是N； X5至X8各自獨立地是CH、CR2或N，其中X5至X8中至多一個是N； X9至X12各自獨立地是CH、CR3或N，其中X9至X12中至多一個是N； B是O、S或H2； Y是O或S； A1是 其中當A1為下式，m是2或3，且B是O時，則R1不是H、CH3或鹵素， 或者R10不是H、CH3或C2H5 其中當A1為下式，m是1或2，且B是O時，則R1不是H或CH3，或者R8不是H、CH3或C2H5 A2是 其中當A2為下式，m是2或3，且B是O時，則R2不是H、CH3或鹵素，或者R10不是H、CH3或C2H5 其中當A2為下式，m是2，且B是O時，則R2不是H或CH3，或者R8不是H、CH3或C2H5 其中當A2為下式，m是2或3，且B是O時，則R2不是H或CH3，或者R5不是H、CH3或C2H5 A3是 其中當A3為下式，m是2或3，Y是O，且B是O時，則R3不是H、CH3、鹵素、NO2或NH2，或者R10不是H、CH3或C2H5 R1、R2和R3各自獨立地是 H， C1-6-烷基，其未被取代或者被以下基團取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4個碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、C3-8-環(huán)烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het或它們的組合， C2-6-烯基，其未被取代或者被以下基團取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4個碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、C3-8-環(huán)烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het或它們的組合， C2-6-炔基，其未被取代或者被以下基團取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4個碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、C3-8-環(huán)烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Si(R15)3、Ar、Het或它們的組合， C3-8-環(huán)烷基，其未被取代或者被以下基團取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4個碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、未取代的C3-8-環(huán)烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het或它們的組合， 鹵素， CN、NO2、NR13R14、SH、SR13、SOR13、SO2R13、SO2NR13R14、NR13SO2R14、CONR13R14、CSNR13R14、COOR13、NR13COR14、NR13CSR14、NR13CONR13R14、NR13CSNR13R14、NR13COOR14、NR13CSOR14、OCONR13R14、OCSNR13R14， Ar， Het，或 R16O-； R4至R12各自獨立地是 H， C1-4-烷基，其未被取代或者被以下基團取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、具有1-4個碳原子的烷氧基、Ar或它們的組合， C3-6-烯基，其未被取代或者被以下基團取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、具有1-4個碳原子的烷氧基、Ar或它們的組合， C3-6-炔基，其未被取代或者被以下基團取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、具有1-4個碳原子的烷氧基、Ar或它們的組合， 具有3-10個碳原子的環(huán)烷基，其未被取代或者被以下基團取代一次或多次：鹵素、羥基、氧代、氰基、具有1-4個碳原子的烷基、具有1-4個碳原子的烷氧基或它們的組合， 具有4-16個碳原子的環(huán)烷基烷基，其未被取代或者在環(huán)烷基部分和/或烷基部分被鹵素、氧代、氰基、羥基、C1-4-烷基、C1-4-烷氧基或它們的組合取代， Ar-烷基，或 Het-烷基； R13和R14各自獨立地是 H， Ar， Ar-烷基， Het， C1-4-烷基，其未被取代或者被以下基團取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4個碳原子的烷氧基、一烷基氨基、二烷基氨基、C3-8-環(huán)烷基或它們的組合， 具有3-10個碳原子的環(huán)烷基，其未被取代或者被以下基團取代一次或多次：鹵素、羥基、氧代、氰基、具有1-4個碳原子的烷基、具有1-4個碳原子的烷氧基或它們的組合， C3-6-烯基，其未被取代或者被以下基團取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、具有1-4個碳原子的烷氧基、Ar或它們的組合，或 C3-6-炔基，其未被取代或者被以下基團取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、具有1-4個碳原子的烷氧基、Ar或它們的組合； R15是C1-6-烷基； R16是H， C1-6-烷基，其未被取代或者被以下基團取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4個碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、C3-8-環(huán)烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het或它們的組合， C3-6-烯基，其未被取代或者被以下基團取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4個碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、C3-8-環(huán)烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het或它們的組合， C3-6-炔基，其未被取代或者被以下基團取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4個碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、C3-8-環(huán)烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het或它們的組合， C3-8-環(huán)烷基，其未被取代或者被以下基團取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4個碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、未取代的C3-8-環(huán)烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het或它們的組合， C4-8-環(huán)烷基烷基，其未被取代或者被以下基團取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4個 |
| 摘要 | 一般而言，本發(fā)明涉及以下領(lǐng)域：煙堿乙酰膽堿受體(nACh受體)的配體、nACh受體的激活以及與特別是腦的煙堿乙酰膽堿受體缺陷或功能障礙有關(guān)的病癥的治療。另外，本發(fā)明涉及作為α7 nACh受體亞型的配體的新化合物(吲哚和苯并噻唑)、這些化合物的制備方法、含有這些化合物的組合物以及它們的使用方法。 |
| 國際公布 | 2006-01-05 WO2006/001894 英 |
