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用作磷酸二酯酶抑制劑的取代2,4-二氫-吡咯并[3,4-b]喹啉-9-酮衍生物

公開(公告)號 CN100349893C  
公開(公告)日 2007.11.21  
申請(專利)號 CN03819469.4  
申請日期 2003.06.17  
專利名稱 用作磷酸二酯酶抑制劑的取代2,4-二氫-吡咯并[3,4-b]喹啉-9-酮衍生物  
主分類號 C07D471/04(2006.01)I  
分類號 C07D471/04(2006.01)I;C07D491/18(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61P15/10(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2002.6.19 US 60/389,904  
申請(專利權)人 詹森藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設計)人 W·蔣;Z·隋  
地址 比利時比爾斯  
頒證日  
國際申請 2003-06-17 PCT/US2003/019262  
進入國家日期 2005.02.16  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 譚明勝  
國省代碼 比利時;BE  
主權項 一種式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽: 其中 R1是氫; R2選自3,4-亞甲二氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基,5-(2,3-二氫苯并呋喃基)、3,4-二氫苯并-[1,4]-二烯-6-基,5-苯并呋喃基,5-茚滿基和3-噻吩基; R3選自氫和C1-C4烷基; b是0至4的整數(shù); R4選自羥基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、4-甲氧羰基、3-三氟甲基苯基、4-硝基苯基、2-吡啶基、3-吡啶基、 c是0至4的整數(shù); R5獨立選自鹵素、硝基、羥基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-NH2和苯基; a是0至1的整數(shù); Y是-C1-C6烷基-; 是苯基; 選自苯基、萘基、2-呋喃基、2-苯并(b)呋喃基、2-嘧啶基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基和2-噻唑基。  
摘要 本發(fā)明涉及新的式(Ⅰ)和式(Ⅳ)的2,4-二氫-吡咯并[3,4-b]喹啉衍生物,其中全部變量如說明書定義,含有這些化合物的藥用組合物以及它們在治療性功能障礙中的應用。  
國際公布 2003-12-31 WO2004/000842 英  
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