| 公開(公告)號 | CN1332961C |
| 公開(公告)日 | 2007.08.22 |
| 申請(專利)號 | CN200410096397.5 |
| 申請日期 | 2000.10.19 |
| 專利名稱 | αLβ2介導(dǎo)細(xì)胞粘連抑制劑 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61K31/502(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/554(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P |
| 分案原申請?zhí)? | 00814581.4 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.10.20 US 60/160,629;2000.6.7 US 60/209,847 |
| 申請(專利權(quán))人 | 田邊制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | I·瑟卡;M·莫寧斯塔;P·福斯;N·史密斯;B·R·逖戈頓;R·C·戈里菲斯 |
| 地址 | 日本大阪 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 張 敏 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物： 或其藥學(xué)上可接受的鹽； 其中 A是＝C(Z1)-或＝N-； B是1)-S-， 2)-SO-， 3)-SO2-， 4)-N(R3)-， 5)-N(COR41)-， 6)-N(SO2R5)-，或 7)-N(R3)CO-， K是-CH2-； M是單鍵； W是 X和Y獨(dú)立地是 1)H， 2)鹵素， 3)NO2， 4)CN， 5)C1-6烷硫基， 6)NR3R6， 7)可選被鹵素取代的C1-6烷基， 8)C1-6烷氧基， 9)COR42， 10)苯基，可選地被下列基團(tuán)取代： (a)可選地被鹵素取代的C1-6烷基， (b)可選地被鹵素取代的C1-6烷氧基，或 (c)CN， 11)可選地被C1-6烷基取代的異唑基， 12)可選被C1-6烷氧羰基或甲�；〈倪量┗� 13)吡啶基， Z和Z1獨(dú)立地是 1)H， 2)OH， 3)鹵素， 4)NR3R6， 5)NHCOR41， 6)C1-6烷氧基，可選地被下列基團(tuán)取代： a)羧基， b)C1-6烷氧羰基，或 c)苯基，或 7)COR42； P和Q獨(dú)立地是O； R是苯基，可選地被選自下列的基團(tuán)取代： 1)鹵素， 2)OH， 3)CN， 4)C1-6烷基，可選地被鹵素取代， 5)C1-6烷氧基，可選地被選自下列的基團(tuán)取代： a)鹵素， b)NR3R6， c)吡啶基，和 d)哌啶基， 6)NO2， 7)NR3R6， 8)NHCOR41， 9)COR42， 10)C(＝NH)NH2， 11)CONHOH， 12)C1-6烷硫基， 13)可以被鹵素取代的C1-6烷基亞磺�；�， 14)可以被鹵素取代的C1-6烷基磺�；�， 15)C1-3亞烷二氧基，可選地被鹵素取代， 16)-C(＝O)-(天然α-氨基酸殘基)，其中所述天然α-氨基酸選自天冬氨酸、丙氨酸、苯丙氨酸和天冬酰胺，并且所述天然α-氨基酸殘基可以被C1-6烷基酯化， 17)苯基，可選地被下列基團(tuán)取代： (a)C1-6烷氧基， (b)可選被OR6、N(C1-6烷基)2或COR42取代的C1-6烷基， (c)CN， (d)COR42， (e)可選被COOR5取代的C2-7鏈烯基， (f)NR6R6， (g)NO2， (h)NHCOR41， (i)NHSO2R5， (j)N(SO2R5)2， (k)NHCONHR5， (l)N(CONHR5)2，或 (m)NHCSNHR5， 18)萘基， 19)可選地被CHO取代的呋喃基， 20)可選地被CHO取代的噻吩基， 21)可選地被CHO和C1-6烷氧羰基取代的吡咯基， 22)可選地被C1-6烷基取代的二氫唑基， 23)可選地被C1-6烷基取代的異唑基， 24)苯并噻吩基， 25)吡啶基， 26)四唑基，和 27)可選地被C1-6烷基取代的噻唑基； R3是 1)H， 2)C1-6烷基，可選地被下列基團(tuán)取代： a)OH， b)苯基， c)羧基， d)氨基甲�；� e)NR6R6， f)C1-6烷氧羰基， g)嗎啉基， h)吡啶基， i)噻吩基，或 j)可選地被氧代基取代的吡咯烷基， 3)C3-6環(huán)烷基， 4)可以被鹵素取代的苯基， 5)可選地被C1-6烷基取代的吡啶基，或 6)嗎啉基； R41是 1)C1-6烷基，可選地被下列基團(tuán)取代： a)NR6R6， b)羧基， c)-CONRcRd，其中Rc和Rd是氫，或者Rc和Rd彼此在其末端結(jié)合與它們所連接的氮原子一起形成3-7元環(huán)，所述3-7元環(huán)可以被 C1-6烷基取代， d)C1-6烷氧羰基氨基， e)C1-6烷基磺�；被� f)C2-7烷�；被�，或 g)吡啶基， 2)可以被苯基取代的C1-6烷氧基， 3)苯基，可選地被下列基團(tuán)取代： a)羧基， b)C1-6烷氧羰基，或 c)NR6R6， 4)可以被C1-6烷基取代的異唑基， 5)吡啶基， 6)噻吩基， 7)呋喃基， 8)嗎啉基， 9)C3-6環(huán)烷基，或 10)NR3R6； R42是 1)H， 2)OH， 3)C1-6烷基， 4)C1-6烷氧基， 5)NR3R6， 6)嗎啉基，或 7)可選地被C1-6烷基取代的吡啶基， R5是 1)可以被COR42取代的C1-6烷基，或 2)苯基； R6是 1)H，或 2)可以被-N(C1-6烷基)2取代的C1-6烷基； m是0、1、2或3；n是0、1或2；以及o是1。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽。 |
| 國際公布 |
