| 公開(公告)號(hào) | CN101065386A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.31 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580038372.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.09.02 |
| 專利名稱 | 亞烷基-四氫化萘衍生物、其制備方法及其作為抗炎藥物的應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07F5/02(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07F5/02(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;C07D215/22(2006.01)I;C07D237/32(2006.01)I;C07D239/84(2006.01)I;C07C69/02(2006.01)I;A61K31/4704(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/502(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.9.9 DE 102004044680.6 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 拜耳先靈醫(yī)藥股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 斯特凡·鮑爾勒;馬庫斯·貝格爾;斯特凡·雅羅赫;康拉德·克魯利凱維奇;維·阮;哈特穆特·雷溫克爾;�？恕ど峥�;諾貝特·施梅斯;維爾納·斯庫巴拉 |
| 地址 | 德國(guó)柏林 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-09-02 PCT/EP2005/009623 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.05.09 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)的立體異構(gòu)體 其中 R1和R2彼此相互獨(dú)立地代表氫原子、羥基、鹵素原子、任選地被取代的(C1-C10)-烷基、(C1-C10)-烷氧基、(C1-C10)-烷硫基、(C1-C5)-全氟代烷基、氰基、或硝基，或者R1和R2一起代表選自以下組中的基團(tuán)：-O-(CH2)n-O-、-O-(CH2)n-CH2-、-O-CH＝CH-、-(CH2)n+2-、-NH-(CH2)n+1、N(C1-C3-烷基)-(CH2)n+1、和-NH-N＝CH-，其中n＝1或2，并且末端原子是連接到直接相鄰的環(huán)碳原子上，或NR9R10，其中R9和R10彼此相互獨(dú)立，可以是氫、C1-C5-烷基或(CO)-C1-C5-烷基， R3代表氫原子、羥基、鹵素原子、任選地被取代的(C1-C10)-烷基、(C1-C10)-烷氧基、(C1-C10)-烷硫基、(C1-C5)-全氟代烷基、或氰基， R4代表C1-C10-烷基，被一個(gè)或多個(gè)選自羥基、鹵素原子、或(C1-C5)-烷氧基的基團(tuán)取代的C1-C10-烷基，任選地被取代的(C3-C7)-環(huán)烷基，任選地被取代的雜環(huán)基，任選地被取代的芳基，任選地被一個(gè)或多個(gè)選自(C1-C5)-烷基(其任選地可被1-3個(gè)羥基或1-3個(gè)COOR12基團(tuán)取代)、(C1-C5)-烷氧基、羥基、鹵素原子、或1-2個(gè)(C1-C3)-外亞烷基的基團(tuán)取代并且任選地包含1-4個(gè)氮原子和/或1-2個(gè)氧原子和/或1-2個(gè)硫原子和/或1-2個(gè)酮基的單環(huán)或雙環(huán)雜芳基，其中該基團(tuán)可以通過任何位置連接到四氫化萘系統(tǒng)的胺上并且任選地可以在一個(gè)或多個(gè)位置被氫化，并且R12代表(C1-C5)-烷基或芐基， R5代表羥基、OR11基、或O-(CO)R11基，其中R11代表任何羥基保護(hù)基或C1-C10烷基， R6代表(C1-C5)-烷基或任選地部分或完全氟代的(C1-C5)-烷基、(C3-C7)-環(huán)烷基、(C3-C7)-環(huán)烷基(C1-C8)-烷基、(C3-C7)-環(huán)烷基(C2-C8)-烯基、雜環(huán)基、雜環(huán)基(C1-C8)-烷基、雜環(huán)基(C2-C8)-烯基、芳基、芳基(C1-C8)-烷基、芳基(C2-C8)-烯基、芳基(C2-C8)-炔基；任選地被一個(gè)或多個(gè)酮基、(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基、鹵素原子、或(C1-C3)-外亞烷基取代并且包含一個(gè)或多個(gè)氮原子和/或氧原子和/或硫原子的單環(huán)或雙環(huán)雜芳基；雜芳基(C1-C8)-烷基或雜芳基(C2-C8)-烯基，其中這些基團(tuán)可以通過任何位置連接到四氫化萘系統(tǒng)上并且任選地可以在一個(gè)或多個(gè)位置被氫化， R7和R8彼此相互獨(dú)立地代表氫原子、鹵素原子、可以被OR10、SR10、或N(R9R10)取代的(C1-C5)-烷基、或者與亞甲基的碳原子一起代表(C3-C6)-環(huán)烷基環(huán)，或者 R1和R8一起代表環(huán)合的五到八元、飽和或不飽和的碳環(huán)化合物或雜環(huán)化合物，其任選地被1-2個(gè)酮基、1-2個(gè)(C1-C5)-烷基、1-2個(gè)(C1-C5)-烷氧基、1-2個(gè)羥基、或1-4個(gè)鹵素原子取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的亞烷基-四氫化萘衍生物、其制備方法及其作為抗炎藥物的應(yīng)用。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-03-16 WO2006/027236 德 |
