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硼酸酯和硼酸化合物,其合成和應(yīng)用

公開(公告)號(hào) CN101077875A  
公開(公告)日 2007.11.28  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200710088725.0  
申請(qǐng)日期 1995.10.27  
專利名稱 硼酸酯和硼酸化合物,其合成和應(yīng)用  
主分類號(hào) C07F5/02(2006.01)I  
分類號(hào) C07F5/02(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61K31/185(2006.01)I;C07C229/02(2006.01)I;C07C229/26(2006.01)I;C07D295/14(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)? 95196590.5  
優(yōu)先權(quán) 1994.10.28 US 80/330,525;1995.5.16 US 08/442,581  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 千年藥物公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 J·亞當(dāng)斯;馬裕庭;R·斯坦恩;M·巴瓦斯基;L·格里尼爾;L·普拉蒙頓  
地址 美國(guó)馬薩諸塞  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 郭建新  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 式(1a)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽: 其中 P是氫或者氨基保護(hù)部分; A是0; X2是-C(O)-NH-; R是氫或C1-8烷基; R2是-CH2-R5; R3是C4烷基; R5是芳基或環(huán)烷基,其中R5任選地被一個(gè)或兩個(gè)獨(dú)立地選自下列的取代基取代:C1-6烷基,C3-8環(huán)烷基,C1-6烷基(C3-8)環(huán)烷基,C2-8鏈烯基,C2-8炔基,氰基,氨基,C1-6烷基氨基,二(C1-6)烷基氨基,芐基氨基,二芐基氨基,硝基,羧基,(C1-6)烷氧羰基,三氟甲基,鹵素,C1-6烷氧基,C6-10芳基,C6-10芳基(C1-6)烷基,C6-10芳基(C1-6)烷氧基,羥基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亞磺;,C1-6烷基磺;,C6-10芳硫基,C6-10芳基亞磺;,C6-10芳基磺酰基,C1-6烷基(C6-10)芳基,和鹵代(C6-10)芳基; Z1和Z2各自獨(dú)立地是烷基,羥基,烷氧基,或芳氧基中的一個(gè),或Z1和Z2一起形成由二羥基化合物衍生的基團(tuán),所述二羥基化合物在鏈或環(huán)中具有由至少兩個(gè)相連原子分隔的至少兩個(gè)羥基,所述鏈或環(huán)含有碳原子,和任意性可有可無的一個(gè)或多個(gè)雜原子,雜原子可以是N、S或O。  
摘要 本發(fā)明公開了一種降低動(dòng)物中蛋白質(zhì)降解速率的方法,包括使所述動(dòng)物的細(xì)胞與特定的硼酸酯和硼酸化合物接觸。還公開了新的硼酸酯和硼酸化合物,其制備和用途。  
國(guó)際公布  
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