| 公開(公告)號(hào) | CN1330661C |
| 公開(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03819171.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.08.08 |
| 專利名稱 | 用于藥物發(fā)現(xiàn)的單糖衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07H15/18(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07H15/18(2006.01)I;C07H5/06(2006.01)I;C07H23/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.8.8 AU 2002950657 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿爾卡米亞有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 邁克爾·利奧·韋斯特;彼得·安德魯斯;特蕾西·伊麗莎白·拉姆斯代爾;維姆·穆特曼斯;江·坦樂;克麗絲·克拉克;喬瓦尼·阿貝南特;劉立功 |
| 地址 | 澳大利亞昆士蘭 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2003-08-08 PCT/AU2003/001008 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.02.07 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 張曉威 |
| 國省代碼 | 澳大利亞;AU |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物，其為呋喃糖或吡喃糖形式的單糖衍生物， 式I 其中， n為0或1； R1為XR，其中， X選自O(shè)、S、S＝O和SO2， R選自C1-C9烷基、C1-C15鏈烯基、C1-C15炔基、C1-C15雜烷基、C6-C15芳基、C6-C15雜芳基、C6-C15芳基烷基或C6-C15雜芳基烷基，它們?yōu)榄h(huán)狀或非環(huán)狀、支鏈和/或直鏈， 基團(tuán)R2-R5選自O(shè)H、OR和N(Y)Z，從而：基團(tuán)R2-R5中至少一個(gè)和基團(tuán)R2-R5中不多于兩個(gè)為OH，基團(tuán)R2-R5中至少一個(gè)和基團(tuán)R2-R5中不多于兩個(gè)為OR，其中R如以上定義，條件是當(dāng)基團(tuán)R2-R5中兩個(gè)為OR時(shí)，OR是醚型基團(tuán)且R基團(tuán)不可以都為甲基或未取代的芐基，基團(tuán)R2-R5中至少一個(gè)和基團(tuán)R2-R5中不多于兩個(gè)為N(Y)Z，其中Z選自氫或R，而Y選自以下，其中G指與N(Y)Z中的氮原子連接的點(diǎn)，N(Y)Z基團(tuán)不可以相同； 基團(tuán)Q和W獨(dú)立地選自氫或如以上定義的R，且Q和W可以結(jié)合形成環(huán)， 基團(tuán)Z和Y可以結(jié)合形成環(huán)， 基團(tuán)R1-R5不可以結(jié)合在一起形成環(huán)， 條件是當(dāng)式I的化合物中的兩個(gè)基團(tuán)為N(Y)Z時(shí)，這些基團(tuán)不同， 進(jìn)一步條件是當(dāng)R2或R5為N(Y)Z時(shí)，N(Y)Z不可以為三氟乙酰胺基、乙酰胺基、芐氧羰基氨基或叔丁氧羰基氨基， 進(jìn)一步條件是當(dāng)R2為N(Y)Z時(shí)，N(Y)Z不可以為苯二甲酰亞氨基、4-[N-[1-(4，4-二甲基-2，6-二氧代亞環(huán)己基)-3-甲基丁基]-氨基}芐酯、N-1-(4，4-二甲基-2，6-二氧代亞環(huán)己基)乙基、2，2，2-三氯乙氧羰基、9-芴基甲氧羰基或5-酰基-1，3-二甲基巴比妥酸酯型保護(hù)基， 進(jìn)一步條件是當(dāng)該化合物為2-脫氧-2-氨基葡萄糖構(gòu)型且R5和R4均為羥基時(shí)，R3不可以為甘醇酸酯[-CH2-CO2H]或乳酸酯醚[-CH(CH3)-CO2H]或者它們的酯或酰胺衍生物。 |
| 摘要 | 用于制備潛在生物活性化合物的組合庫的新化合物和方法基于式(I)的單糖，其為呋喃糖或吡喃糖形式的單糖衍生物。 |
| 國際公布 | 2004-02-19 WO2004/014929 英 |
