公開(公告)號
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CN1922185A
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公開(公告)日
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2007.02.28
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申請(專利)號
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CN200580005864.1
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申請日期
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2005.02.23
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專利名稱
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作為激酶抑制劑的吡唑并三嗪類化合物
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主分類號
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C07D487/04(2006.01)I
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分類號
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C07D487/04(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.2.25 US 60/547,685
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申請(專利權(quán))人
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先靈公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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T·J·古奇;K·帕拉奇
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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2005-02-23 PCT/US2005/005614
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進(jìn)入國家日期
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2006.08.25
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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鄒 鋒;劉 玥
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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由以下結(jié)構(gòu)式表示的化合物: 或所述化合物的藥學(xué)可接受的鹽、溶劑合物或酯,其中: R1選自H、烷基、芳基、雜芳基、雜芳基烷基、芳基烷基、NR6R7、環(huán)烷基和環(huán)烷基烷基,其中所述烷基、芳基、雜芳基、雜芳基烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基和芳基烷基中的每一個(gè)可未被取代或任選獨(dú)立地被一個(gè)或多個(gè)可相同或不同的部分取代,各部分獨(dú)立地選自鹵代、烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、三氟甲基、OR6、NR6R7、SR6、SO2R6、CN、SO2N(R6R7)和NO2; R2為烷基、環(huán)烷基、烯基、炔基、三氟甲基、-OR7、-SR7、羥基烷基、鹵代烷基、芳基、雜芳基、鹵代、CN、甲;⑾趸、烷基羰基、芳烷基羰基、雜芳烷基羰基或-亞烷基-N(R8R9)(其中R8和R9獨(dú)立表示H或烷基,或R8和R9連同-N(R8R9)中的氮形成五至七元雜環(huán)); R3為-NR4R5、或H、烷基、烷硫基、芳烷硫基、烷基亞磺;、或芳烷基亞磺酰基; R4為烷基、環(huán)烷基或雜環(huán)基,其中所述烷基、環(huán)烷基和雜環(huán)基中的每一個(gè)可未被取代或任選獨(dú)立地被1-4個(gè)可相同或不同的取代基取代,各取代基獨(dú)立地選自鹵代、烷基、羥基甲基、羥基乙基、羥基丙基、三氟甲基、OR6、NR6R7、SR6、SO2R6、CN、SO2N(R6R7)和NO2; R5為H、烷基、芳基、雜芳基、芳基烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、;螂s芳基烷基; R6為H、烷基或芳基; R7為H或烷基;R10為鹵代、烷基、羥基烷基、三氟甲基、OR6、NR6R7、SR6、SO2R6、CN、SO2N(R6R7)或NO2;和 n為0至4,且當(dāng)n為2-4時(shí),n部分可相同或不同,每個(gè)進(jìn)行獨(dú)立選擇, 前提條件是: (i)當(dāng)R2為C1-C4烷基且R5為H,則R4不為C1-C4烷基; (ii)當(dāng)R2為鹵代、CN、甲;、硝基、烷基羰基、芳烷基羰基、雜芳烷基羰基或-亞烷基-N(R8R9),則:(a)R3不為H、烷硫基、芳烷硫基、烷基亞磺酰基、芳烷基亞磺;-NR4R5,和(b)n不為0; 和(iii)當(dāng)R2為烷基、環(huán)烷基、烯基或炔基時(shí),則R3不為NH(甲基)、N,N(二甲基)、NH(乙酰基)或N(甲基)(乙;)。
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摘要
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本發(fā)明在多個(gè)實(shí)施方案中提供了一類新穎的作為諸如細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶的抑制劑的吡唑并[1,5-a]三嗪類化合物,制備所述化合物的方法,包括一種或多種所述化合物的藥物組合物,制備包括一種或多種所述化合物的藥物制劑的方法,和使用所述化合物或藥物組合物治療、預(yù)防、抑制或改善與所述激酶有關(guān)的一種或多種疾病的方法。
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國際公布
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2005-09-09 WO2005/082908 英
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