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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 水、電解質(zhì)及酸堿平衡用藥 > 正文:利塞膦酸鈉的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

利塞膦酸鈉

利塞膦酸鈉副作用;別名:Actonel;利塞膦酸鈉適應(yīng)癥:1.預(yù)防和治療絕經(jīng)后婦女骨質(zhì)疏松和糖皮質(zhì)激素誘導(dǎo)的骨質(zhì)疏松。2.用于濕疹樣癌(佩吉特病),適用于血漿堿性磷酸酶高于正常值2倍以上者,或有臨床癥狀者,或有引起并發(fā)癥危險(xiǎn)者。;利塞膦酸鈉藥理學(xué)作用:本品是第三代雙膦酸鹽類藥物,主要通過(guò)直接或間接影響破骨細(xì)胞而抑制骨吸收,從而增加骨礦物密度(BMD),減少骨折發(fā)生率。它對(duì)破骨細(xì)胞的影響,現(xiàn)在認(rèn)為主要有以下四種途徑:①阻礙破骨細(xì)胞與骨基質(zhì)的結(jié)合;②抑制破骨細(xì)胞的骨吸收活性;③抑制破骨細(xì)胞的更新和修復(fù);④加速破骨細(xì)胞凋亡,縮短破骨細(xì)胞的生存期。
 分類名稱
一級(jí)分類:水、電解質(zhì)及酸堿平衡用藥 二級(jí)分類:電解質(zhì)平衡調(diào)節(jié)藥 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Risedronate Sodium
 藥品別名
Actonel
 藥物劑型
利塞膦酸鈉膠囊劑:5mg/粒。利塞膦酸鈉薄膜包衣片劑:5mg/片;30mg/片;35mg/片。20~25℃保存。
 藥理作用
本品是第三代雙膦酸鹽類藥物,主要通過(guò)直接或間接影響破骨細(xì)胞而抑制骨吸收,從而增加骨礦物密度(BMD),減少骨折發(fā)生率。它對(duì)破骨細(xì)胞的影響,現(xiàn)在認(rèn)為主要有以下四種途徑:①阻礙破骨細(xì)胞與骨基質(zhì)的結(jié)合;②抑制破骨細(xì)胞的骨吸收活性;③抑制破骨細(xì)胞的更新和修復(fù);④加速破骨細(xì)胞凋亡,縮短破骨細(xì)胞的生存期。
 藥動(dòng)學(xué)
口服本品能快速地吸收,生物利用度為62%~65%。平均達(dá)峰時(shí)間(Tmax)為0.81~0.87h。其吸收率與劑量呈正相關(guān),與劑型和吸收部位無(wú)關(guān),但受食物及鈣、鎂、鋁等物質(zhì)的影響。穩(wěn)態(tài)表觀分布容積為6.3L/kg,被吸收的本品大部分貯存在骨骼中,其他組織中的含量甚微,在體內(nèi)的消除半衰期較長(zhǎng),大約為480h。由靜脈注入體內(nèi)的本品87%以原形通過(guò)腎臟清除,其中約50%在24h內(nèi)濾入尿液中。終末半衰期為480h。醫(yī)學(xué)全在.線m.52667788.cn
 適應(yīng)證
1.預(yù)防和治療絕經(jīng)后婦女骨質(zhì)疏松和糖皮質(zhì)激素誘導(dǎo)的骨質(zhì)疏松。2.用于濕疹樣癌(佩吉特病),適用于血漿堿性磷酸酶高于正常值2倍以上者,或有臨床癥狀者,或有引起并發(fā)癥危險(xiǎn)者。
 禁忌證
1.本品過(guò)敏者禁用。2.低鈣血癥患者禁用。3.不能直立或靜坐30min以上者禁用。4.本品生殖毒性分級(jí)為C,不建議孕婦使用。5.尚不知本品是否經(jīng)乳汁分泌,哺乳期婦女禁用或用藥期間停止哺乳。
 注意事項(xiàng)
1.在治療前和治療期間應(yīng)適量補(bǔ)充鈣和維生素。但應(yīng)與本品相隔一定時(shí)間服用,不宜同時(shí)服用,否則可影響本品的吸收。2.肌酐清除率>20ml/min的中度或輕度腎功能不全者無(wú)需監(jiān)護(hù),而嚴(yán)重腎功能不全患者(肌酐清除率<20ml/min)有必要進(jìn)行監(jiān)護(hù)并適當(dāng)調(diào)整藥物劑量。3.尚無(wú)兒童用藥安全性資料。醫(yī)學(xué).全在線m.52667788.cn 4.藥物過(guò)量可致低鈣血癥,可給予鈣及含鈣的拮抗藥與本品結(jié)合,以減少藥物吸收。低鈣血癥可靜脈給予鈣制劑。
 不良反應(yīng)
 用法用量
1.預(yù)防和治療絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥 口服,每次5mg,1次/d;或每次35mg, 1次/周。在每日早上進(jìn)食(水除外)前至少30min服用,服用時(shí)取站立位,用涼水沖服。2.預(yù)防和治療糖皮質(zhì)激素誘導(dǎo)的骨質(zhì)疏松癥口服,5mg/次,1次/d。3.佩吉特病 口服,30mg/次,1次/d,用藥2個(gè)月。
 藥物相應(yīng)作用
鈣劑、抗酸劑、口服二價(jià)離子影響本品的吸收。本品不經(jīng)肝微粒體酶代謝,也不影響經(jīng)肝微粒體酶代謝的其他藥物。
 專家點(diǎn)評(píng)
本藥1998年在美國(guó)首次批準(zhǔn)用于治療變形性骨炎,1999年10月獲準(zhǔn)用于治療和預(yù)防絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥(Osteoporosis,OP),同時(shí)亦獲準(zhǔn)治療由類固醇引起的男性O(shè)P。在臨床研究中,接受本藥5mg/d治療1年的OP患者與安慰劑組相比,椎骨骨折發(fā)生率降低了70%,此外,本藥使髖部骨折發(fā)生率較高的老年婦女在3年中髖部骨折發(fā)生率降低58%。其優(yōu)點(diǎn)是胃腸道耐受性較好,臨床試驗(yàn)提示不會(huì)伴隨發(fā)生食管炎。醫(yī)/學(xué)全在線m.52667788.cn
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