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| 一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類：解熱鎮(zhèn)痛藥 三級分類：其他 | |
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| 酮咯酸、酮洛酸氨丁三醇、安賀拉、酮咯酸氨丁三醇、酮洛酸氨基丁三醇、痛力克、痛立消、Acular、Toradol、Ketorolac、Ketorolac Tromethamin、Ketorolac Tromethamine | |
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| 1.注射劑：10mg(1ml)，30mg(1ml)；2.片劑：10mg；3.滴眼劑：8ml(0.1%)。 | |
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| 為前列腺素合成酶抑制劑，具有強力止痛作用和中等抗炎、解熱作用，主要通過阻斷花生四烯酸代謝的環(huán)氧化酶，減少前列腺素的合成而發(fā)揮作用。在標準的鎮(zhèn)痛動物模型中，本品的鎮(zhèn)痛活性是阿司匹林的800倍，比吲哚美辛和萘普生強，相當或優(yōu)于保泰松。多次試驗中，其消炎活性相當于或強于吲哚美辛，強于萘普生，明顯優(yōu)于保泰松。對眼睛疾病的多次試驗表明，本品的消炎活性強，而不使眼睛潛在感染惡化。在大鼠模型，本品的退熱活性強于阿司匹林和保泰松，相當于吲哚美辛和萘普生。本品似乎抑制花生四烯酸和膠原引起的血小板凝集，但是不抑制腺苷二磷酸引起的血小板凝集，似乎延長平均出血時間。本品局部應用可降低房水內(nèi)前列腺素(PGE2)的水平，具有消炎鎮(zhèn)痛作用，對眼壓幾無影響，可與抗生素、β-受體拮抗劑及散瞳劑聯(lián)合應用。本藥的優(yōu)點是無中樞神經(jīng)系統(tǒng)損害和成癮性等毒副作用，也無呼吸抑制或便秘等不良反應。 | |
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| 肌內(nèi)注射或口服本品氨丁三醇鹽后均可吸收。在生理pH下，該鹽離解形成陽離子酮咯酸分子，此分子的親水性低于該鹽。酮咯酸的血藥峰值約在30～60min內(nèi)可達到。某些個體，肌內(nèi)注射比口服的吸收緩慢。酮咯酸的蛋白結合率為99%。酮咯酸不易透過血-腦脊液屏障，但可透過胎盤，小量藥物可分布進行乳汁中。終末t1/2約為4～6h，老年人為6～7h，腎功能不全者為9～10h。主要與葡糖醛酸結合和羥基化代謝，約有90%原藥和代謝物隨尿排出，余隨糞便排出。 | |
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| 本品適用于短期手術后止痛，包括腹腔、婦科、口腔、矯形及泌尿科手術引起的中至重度疼痛。也可用于緩解腎絞痛、牙痛、外傷痛及癌癥疼痛。本藥滴眼液，可用于治療眼科手術后的炎癥、季節(jié)變應性結膜炎等。醫(yī)學全/在線m.52667788.cn(國外資料) | |
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| 1.本品禁用于對其及本類藥過敏者、患活動性潰瘍病者、術后患者。2.對其他非甾體抗炎藥過敏者、鼻息肉綜合征、神經(jīng)血管性水腫、支氣管哮喘者、腎功能不全者及孕婦和兒童均禁用本品。3．產(chǎn)科手術及分娩過程疼痛禁用本品。4.禁與抗凝藥或其他非甾體抗炎藥并用。5.老人和兒童禁用。6.滴眼劑禁用于戴隱形眼鏡者。7.活動性消化性潰瘍患者。8.孕婦。9.分娩止痛。10.鼻息肉綜合征及血管性水腫。11.有高危出血傾向者。12.18歲以下的兒童。 | |
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| 1.由于本品隨著使用時間的延長將增加消化道副作用的發(fā)生率，故不宜長期使用。2.對出血時間延長，有消化性潰瘍史，肝、腎病史的患者及65歲以上的老年人，哺乳期婦女應慎用本品。3.在用藥過程中密切觀察患者不良反應發(fā)生情況。本藥不宜長期口服用于治療慢性疼痛。 | |
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| 本品不良反應較同類藥嚴重，常見的有神經(jīng)系統(tǒng)反應：嗜睡、頭暈、頭痛。消化道反應：惡心、嘔吐、腹痛、消化不良。其他：口干、肌肉痛、心悸、血管擴張。長期應用可引起腎功能不全和皮疹、支氣管痙攣、休克等過敏反應。醫(yī)學.全在線m.52667788.cn現(xiàn)已有引起消化道出血、術后出血、急性腎功能不全和過敏反應而死亡的報道。偶有抑制血小板功能作用，使出血時間延長，具有可逆性。 | |
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| 1.口服，成年人，每天1～4次，每次10mg，劇痛時增至每次20mg。用藥時間不宜超過2天。2.肌內(nèi)注射，每次30～60mg，日極量90mg。用藥時間不宜超過3天。3.腎功能不全及65歲以上老人劑量酌減。4.滴眼：用0.1%溶液滴眼，每次1～2滴，每天3次。 | |
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| 1.本藥與其他非甾體抗炎藥合用，不良反應增加，應避免合用。2.合用利尿藥可使本藥不良反應增強。3.本藥與嗎啡或哌替啶合用治療術后疼痛，無明顯不良相互作用。4.與某些抗感染藥如β-內(nèi)酰類的青霉素、頭孢菌素及氨基糖苷類抗生素、止吐藥、瀉藥、支氣管擴張藥等合用，無藥物相互作用。 | |
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| 本品與其他非甾體抗炎藥相似，其特點止痛作用最強，抗炎作用適中。適用于手術后劇痛、癌癥晚期疼痛等。其鎮(zhèn)痛作用相當于甚至超過了嗎啡6～12mg。國內(nèi)報道，大連醫(yī)科大學附屬第一醫(yī)院對62例癌痛患者（中度疼痛25例、重度疼痛37例)隨機分成兩組，分別肌內(nèi)注射酮咯酸30mg，6小時1次，或肌內(nèi)注射布桂嗪100mg，6小時1次；兩組各用藥3天，再交換用藥3天。結果兩組對中至重度癌痛的總有效率分別為85％和76％(P＞0.05)。前者起效時間晚于后者，無痛維持時間長于后者。本藥在較小劑量時就具有強鎮(zhèn)痛作用，可替代嗎啡、哌替啶等鎮(zhèn)痛藥。其鎮(zhèn)痛活性是阿司匹林的800倍、消炎活性強于吲哚美辛、退熱效果強于保泰松。醫(yī)學.全在線m.52667788.cn本藥的優(yōu)點是毒副作用小、無成癮性。 | |
