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| 一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類：作用于自主神經(jīng)系統(tǒng)的藥物 三級分類：抗膽堿藥 | |
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| 1.片劑：0.2mg，0.3mg；2.注射劑：0.3mg(1ml)，0.5mg(1ml)；3.眼膏劑：0.15%，0.5%，1%；4.滴眼劑：0.25%～1%(5ml)。5.貼片：1.5mg。 | |
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| 本品為叔胺抗毒蕈堿藥。其作用一般類似阿托品，對中樞和周圍均有作用。它比阿托品抑制唾液分泌的作用更強，通常會減緩心率而不是加速心率，特別是在使用小劑量時。它對中樞的作用與阿托品不同，能抑制大腦皮質(zhì)，產(chǎn)生嗜睡和健忘。對眼平滑肌和腺體分泌的抑制作用比阿托品強。本品為外周抗膽堿藥，除對平滑肌有解痙作用外，尚有阻斷神經(jīng)節(jié)及神經(jīng)-肌肉接頭的作用，對中樞的作用較弱。眼部作用與阿托品相似，其散瞳、調(diào)節(jié)麻痹及抑制分泌的作用較阿托品強1倍，但持續(xù)時間短。與阿托品興奮大腦相反，本品表現(xiàn)為顯著的鎮(zhèn)靜作用。東莨菪堿的外周作用與阿托品相似，它對涎腺、支氣管和汗腺分泌的抑制作用較阿托品強，對眼的散瞳和調(diào)節(jié)麻痹作用較阿托品迅速，但作用消失較快、對心臟、腸管和支氣管平滑肌的作用較弱。它也具有解除血管痙攣和改善微循環(huán)的作用。在一般治療劑量時對中樞有明顯的抑制作用。較大劑量時可產(chǎn)生催眠作用。大劑量時多可產(chǎn)生激動、不安、幻覺或譫妄等中樞興奮癥狀，但很快就進入睡覺狀態(tài)。劑量更大（0.08mg/kg靜脈注射)則皮質(zhì)抑制更顯著。若與氯丙嗪合用可能很快產(chǎn)生麻痹現(xiàn)象。東莨菪堿的呼吸興奮、抗暈動和抗震顫麻痹作用均較低阿托品強。 | |
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| 本品口服后迅速從胃腸道吸收。幾乎在肝內(nèi)完全被代謝，僅有極小一部分以原藥隨尿排出。它可透過血-腦脊液屏障和胎盤。本品的透皮制劑也易于吸收。其t1/2為2.9h，分布容積為1.7L/kg。0.5%本品溶液點眼，20min產(chǎn)生最大散瞳作用，持續(xù)90min，3～7天恢復點眼前水平。最大睫狀肌麻痹作用在40min產(chǎn)生，持續(xù)約90min，72h后逐漸恢復。注入東莨菪堿后0.5～1h，血漿量約為總引入量的0.5%，達到峰值后濃度迅速下降，t1/2為1.35h。其在體內(nèi)的分布以腦、肝、肺相對較高，于用藥后數(shù)min至30min濃度逐漸增高，2～3h仍維持一定的濃度，對大腦的作用較大而持久，高峰在2h左右，說明它能順利通過血-腦脊液屏障。注入藥物后，30min的尿排出量已達總引入量的27.15%，1h達49.5%，2h達75.88%，48h達92.8%。 | |
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| 禁用于青光眼、前列腺肥大、重癥肌無力、嚴重心臟病、器質(zhì)性幽門狹窄、胃腸道梗阻性疾病、反流性食管炎、潰瘍性結腸炎或中毒性巨結腸患者。中毒者可用擬膽堿藥解救及對癥處理。 | |
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| 1.慎用于充血性心力衰竭、冠心病、高血壓、心動過速、甲狀腺功能亢進、回腸造口術后或結腸造口術后、輕度肝臟或腎臟疾病。2.慎用于嬰幼兒、小兒和老年患者。母乳哺養(yǎng)是安全的。3.藥物過量與處理：(1)毒扁豆堿，催醒劑，可解除顛茄類藥物中毒反應，可作為解毒劑應用。(2)安定苯巴比妥鈉，可拮抗莨菪類的中樞興奮作用，可用于莨菪類藥物中毒治療。(3)硫酸銅0.3～0.5g，溶于100～250ml水中，可作為口服顛茄類藥物中毒的催吐劑。不宜用吐根或阿樸嗎啡催吐。4.其他：對于暈動病，預防性用藥效果好，與苯海拉明合用可增加療效。為避免經(jīng)眼給藥時引起全身吸收，可在滴注后用手指在淚囊上加壓2～3min。用藥前應估計前房深度，避免誘發(fā)閉角型青光眼。用于眼科時，其毒性反應發(fā)生率較其他抗膽堿藥高。故不宜作為首選藥物。用藥期間避免駕駛或從事有危險的活動。5.如出現(xiàn)過敏反應應及時停藥。6.注射時要注意避開神經(jīng)與血管。如須反復注射，應左右交替注射，不要在同一部位注射。 | |
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| 1.心血管系統(tǒng)：心動過速是常見的不良反應，尤其用量較大時。還有引起低血壓的報道。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：大劑量使用時，可引起眩暈、坐立不安、震顫、疲乏和運動困難。經(jīng)皮膚給藥也可引起嗜睡、坐立不安、記憶障礙、幻覺和混亂。兒童出現(xiàn)定向力障礙、易激惹、混亂、幻覺和震顫的幾率比成人高。有引起昏迷、高熱、驚厥的報道。3.消化系統(tǒng)：口干、便秘。4.泌尿/生殖系統(tǒng)：可引起排尿困難和尿潴留，老年患者尤應注意。5.眼睛：長時間用眼部制劑可引起局部刺激，即結膜炎、血管充血、水腫和濕疹性皮炎。此外，也可發(fā)生幻視。有散瞳作用，可引起視力模糊和畏光。較大劑量時，還可發(fā)生睫狀體麻痹。經(jīng)皮膚給藥可發(fā)生眼睛干澀、發(fā)紅或瘙癢，還可導致急性閉角型青光眼。醫(yī).學全在線m.52667788.cn偶見引起瞳孔大小不等及內(nèi)斜視。6.皮膚：皮膚粘貼劑可引起皮疹、紅斑、接觸性皮炎等。7.戒斷癥狀：某些患者停用東莨菪堿皮膚粘貼劑后出現(xiàn)戒斷癥狀，包括眩暈、惡心、嘔吐、頭痛和平衡障礙。用藥超過3天者，這些戒斷癥狀較常見。偶見經(jīng)皮膚給藥后導致精神病。 | |
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| 1.預防和控制暈動�。簡⒊糖�0.5h口服0.3mg，如必要，每6小時1次，24h內(nèi)最多服3次。4～10歲兒童可給予75～150μg，＞10歲兒童可給150～300μg。本品也可以通過透皮制劑防止暈動病，這種制劑可貼于耳后，3天內(nèi)可使用1mg。貼膏應在啟程前5～6h應用。此貼膏也可用于成人預防手術后的惡心和嘔吐。2.本品也可皮下、肌肉或靜脈給藥：用于嘔吐，每次可給予0.3～0.6mg。靜脈注射應以注射用水稀釋。3.本品0.2～0.6mg常合并阿片全堿皮下或肌內(nèi)注射，作為全麻前給藥(于麻醉誘導前30～60min)。4.本品0.25%～1%溶液或眼膏溶液點眼，可起散瞳和睫狀肌麻痹作用。它比阿托品起效遲，持效時間較短，但仍達3～7天。5.支氣管哮喘和哮喘型支氣管炎：每次0.3～0.5mg靜脈注射，必要時于數(shù)小時后重復，以后每天1次即可。 | |
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| 1.毒扁豆堿，催醒劑，可解除顛茄類藥物中毒反應，可作為解毒劑應用。2.苯丙胺與莨菪堿類有協(xié)同性中樞興奮作用。3.妥拉唑啉與東莨菪堿有協(xié)同作用。4.安定苯巴比妥鈉可拮抗莨菪類的中樞興奮作用，可用于莨菪類藥物中毒治療。5.顛茄類藥物可使解熱鎮(zhèn)痛藥吸收延遲和減少，并降低解熱效果。6.莨菪類藥物有升壓作用，可降低抗高血壓藥物的療效。7.顛茄類藥物減緩胃排空，可增加洋地黃類藥物吸收，兩藥長期聯(lián)用易致強心苷中毒。8.堿性溶液可使顛茄類生物堿水解失效。9.稀鹽酸與顛茄合劑存在配伍禁忌和藥效拮抗作用，不宜同時服用。10.硫酸銅可作為口服顛茄類藥物中毒的催吐劑。11.與阿托品合用治療有機磷農(nóng)藥中毒時，可起協(xié)同作用，但不良反應也增加，故應注意調(diào)整劑量。12.與全身麻醉藥合用，可減少呼吸道及唾液分泌，防止發(fā)生吸入性肺炎，預防發(fā)生喉頭水腫和支氣管痙攣。 | |
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| 臨床上根據(jù)療效觀察，該藥作用和阿托品相似，其散瞳及抑制腺體作用比阿托品強，對呼吸中樞有興奮作用，但對大腦皮質(zhì)有明顯的抑制作用，此外還有擴張毛細血管，改善微循環(huán)以及抗暈船暈車等作用。本品是從茄科洋金花、顛茄、莨菪等植物中提取的一種生物堿。用于眼科時，本品的毒性反應發(fā)生率較其他抗膽堿藥高，故不宜作為首選藥物。東莨菪堿作用機制類似阿托品，有明顯的支氣管擴張作用，能減少呼吸道黏液分泌，減少阻塞有利于呼吸道通暢，東莨菪堿作用多樣，還具有明顯改善微循環(huán)的作用，還能解除血管痙攣，有利于呼吸道炎癥改善與恢復。醫(yī)/學全在線m.52667788.cn | |
