佐米曲普坦

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佐米曲普坦副作用;別名:佐米格、捷利康、Zeneca、Zomig;佐米曲普坦適應(yīng)癥:用于無先兆急性偏頭痛。;佐米曲普坦藥理學(xué)作用:為選擇性5-羥色胺受體激動劑，作用于人類血管的5-HT1D-αβ和5-HT1D-β受體亞型的重組合物，是對5-HT1A受體有中度親和、對5-HT1D受體高度親和的受體激動劑，而對5-HT1、5-HT3、5-HT4受體及組胺H1或H2受體、毒蕈堿受體、多巴胺D1和多巴胺D2受體沒有明顯的親和力。動物實驗表明對5-HT1受體的激動作用可使血管收縮，也與其抑制降鈣素基因相關(guān)的肽(CGRP)、血管活性腸肽(VIP)及P物質(zhì)等有關(guān)，抑制神經(jīng)肽的釋放，緩解了偏頭痛的發(fā)作。對中樞神經(jīng)系統(tǒng)也有影響，在腦干能進(jìn)入周圍中樞和偏頭痛中樞。

分類名稱

一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物二級分類：抗偏頭痛藥物三級分類：

藥品英文名

Zolmitriptan

藥品別名

佐米格、捷利康、Zeneca、Zomig

藥物劑型

片劑：2.5mg，5mg。

藥理作用

為選擇性5-羥色胺受體激動劑，作用于人類血管的5-HT_1D-_αβ和5-_HT1D-_β受體亞型的重組合物，是對5-HT_1A受體有中度親和、對5-HT_1D受體高度親和的受體激動劑，而對5-HT₁、5-HT₃、5-HT₄受體及組胺H₁或H₂受體、毒蕈堿受體、多巴胺D₁和多巴胺D₂受體沒有明顯的親和力。動物實驗表明對5-HT₁受體的激動作用可使血管收縮，也與其抑制降鈣素基因相關(guān)的肽(CGRP)、血管活性腸肽(VIP)及P物質(zhì)等有關(guān)，抑制神經(jīng)肽的釋放，緩解了偏頭痛的發(fā)作。對中樞神經(jīng)系統(tǒng)也有影響，在腦干能進(jìn)入周圍中樞和偏頭痛中樞。

藥動學(xué)

口服后，本品的絕對生物利用度約為40%～50%，2～3.5h可達(dá)血藥峰值。蛋白結(jié)合率為25%。本品在肝內(nèi)代謝，主要代謝為吲哚乙酸N-氧化物和N-去甲同類物。N-去甲代謝物(183C91)比母藥的活性要強，這將使本品發(fā)揮更大的療效。本品的這個基本代謝物主要通過CYP1A2介導(dǎo)，而A型MAO則對N-去甲代謝物要進(jìn)行進(jìn)一步的代謝。多于60%的用量隨尿排出，主要為吲哚乙酸；隨糞便排出者約30%，主要為原藥，消除t_1/2約為2.5～3h，肝病患者可見延長。醫(yī)/學(xué)全在線m.52667788.cn

適應(yīng)證

用于無先兆急性偏頭痛。

禁忌證

1.患有沃-帕-懷綜合征的患者禁用。2.對本品過敏者及高血壓者禁用。3.心律失常者禁用。4.缺血性心臟病患者不宜使用。

注意事項

1.服藥期間禁止駕車及從事機械操作。2.藥物過量與處理：單次服用50mg時，常會出現(xiàn)鎮(zhèn)靜作用。對本品中毒，幾乎無特殊的解毒劑，對嚴(yán)重中毒的病例，建議對體征采用監(jiān)護(hù)措施，保持呼吸道的通暢，保證足夠氧的攝入及通氣，對心血管系統(tǒng)進(jìn)行檢測和支持。3.其他：(1)此類化合物與冠狀動脈的痙攣有關(guān)，因此在臨床試驗中未包括缺血性心臟病者，對此類患者不推薦使用。(2)腎功能不良者、從事機械操作者服用時應(yīng)注意。醫(yī).學(xué)全在線m.52667788.cn

不良反應(yīng)

1.參見舒馬普坦。2.有口干和肌痛的報道。

用法用量

1.英國的起始劑量為2.5mg。如24h內(nèi)癥狀持續(xù)或恢復(fù)，在第1次用藥后，至少不少于2h可給予第2次劑量。本品的最大劑量為每天15mg。中重度肝功能不全者用量不得超過每天5mg。如果起始劑量2.5mg療效不滿意，再次發(fā)作時可以給予5mg。2.美國的起始劑量為1.25～2.5mg，24h內(nèi)最大用量為10mg，肝病患者的單劑量應(yīng)小于2.5mg。

藥物相應(yīng)作用

1.參見舒馬普坦。2.接受A型MAOI的患者如合用本品，24h用量應(yīng)減至7.5mg。醫(yī).學(xué)全在線m.52667788.cn3.西咪替丁可抑制本品的代謝，合用時，本品24h用量應(yīng)減至5mg；與氟伏沙明或環(huán)丙沙星合用時，也應(yīng)給予類似的減量，因為這些藥都是針對CYP1A2的酶抑制劑。

專家點評

參見舒馬普坦。

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