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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:馬普替林的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

馬普替林

馬普替林副作用;別名:麥普替林、路滴美、甲胺丙內(nèi)乙蒽、嗎丙啶、馬普智林、鹽酸馬普替林、Maprotilin Hydrochloride;馬普替林適應(yīng)癥:用于治療各種抑郁癥和其他原因引起的抑郁狀態(tài)。;馬普替林藥理學(xué)作用:本品為四環(huán)抗抑郁藥。臨床用其鹽酸鹽,商品名路滴美(Ludiomil)。本品作用與三環(huán)類抗抑郁藥類似。它選擇性地阻斷中樞突觸部位對(duì)NA的再攝取。除抗抑郁作用外,尚有中度鎮(zhèn)靜、抗焦慮和抗毒蕈堿作用。對(duì)中樞α1-受體也具有較弱的親和力。特別對(duì)伴有焦慮性激動(dòng)、煩躁不安的激動(dòng)性抑郁患者效果更好。
 分類名稱
一級(jí)分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:抗抑郁藥物 三級(jí)分類:四環(huán)和雙環(huán)類藥 
 藥品英文名
Maprotiline
 藥品別名
麥普替林、路滴美、甲胺丙內(nèi)乙蒽、嗎丙啶、馬普智林、鹽酸馬普替林、Maprotilin Hydrochloride
 藥物劑型
片劑:25mg,50mg,75mg,100mg。
 藥理作用
本品為四環(huán)抗抑郁藥。臨床用其鹽酸鹽,商品名路滴美(Ludiomil)。本品作用與三環(huán)類抗抑郁藥類似。它選擇性地阻斷中樞突觸部位對(duì)NA的再攝取。除抗抑郁作用外,尚有中度鎮(zhèn)靜、抗焦慮和抗毒蕈堿作用。對(duì)中樞α1-受體也具有較弱的親和力。特別對(duì)伴有焦慮性激動(dòng)、煩躁不安的激動(dòng)性抑郁患者效果更好。
 藥動(dòng)學(xué)
口服吸收緩慢但完全,9~16h可達(dá)血藥峰值。體內(nèi)分布廣泛,約88%與血漿蛋白結(jié)合。t1/2約為51h。在肝臟去甲基后生成的主要活性代謝產(chǎn)物為去甲馬普替林,t1/2約為60~90h,本品及去甲馬普替林通過N-氧化、羥基化及與葡萄糖醛酸結(jié)合后隨尿排出,小部分隨糞便排出,可進(jìn)入乳汁。
 適應(yīng)證
用于治療各種抑郁癥和其他原因引起的抑郁狀態(tài)。
 禁忌證
1.癲癇患者或有驚厥史者以及急性心肌梗死者,嚴(yán)重心功能不全者、癲癇患者、青光眼患者禁用。2.肝、腎功能不全時(shí)是否需調(diào)整劑量:肝、腎功能嚴(yán)重不全禁用。3.6歲以下兒童禁用。4.禁用于妊娠及哺乳期婦女。
 注意事項(xiàng)
1.前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用。醫(yī)學(xué)全/在線m.52667788.cn2.老年患者用藥從小劑量開始,緩慢增加至適宜劑量。6歲以上兒童參考成人劑量酌情減量。3.藥物過量與處理:中毒癥狀:窒息、心跳加快、共濟(jì)失調(diào)、嘔吐、發(fā)紺、低血壓、休克、不安、激動(dòng)、高熱、肌肉僵直、手足徐動(dòng)、瞳孔散大、心律失常。嚴(yán)重者可見神志模糊,并有躁狂、心衰等。處理:洗胃,保持呼吸道通暢,采取增加排泄措施,并依病情進(jìn)行相應(yīng)對(duì)癥治療和支持療法。4.其他:劑量應(yīng)遵循個(gè)體化原則,由小劑量開始,然后根據(jù)癥狀和耐受情況調(diào)整用量。馬普替林對(duì)雙相情感障礙處于抑郁時(shí)相者,可促發(fā)其躁狂發(fā)作,治療時(shí)應(yīng)注意觀察。使用期間應(yīng)監(jiān)測(cè)心電圖。不得與單胺氧化酶抑制劑合用,應(yīng)在停用單胺氧化酶抑制劑后14天,才能使用本品。使用本品初期,對(duì)有自殺傾向患者應(yīng)密切監(jiān)護(hù);颊哂修D(zhuǎn)向躁狂傾向時(shí)應(yīng)立即停藥。用藥期間不宜駕駛車輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)。
 不良反應(yīng)
不良反應(yīng)較輕?捎眩暈、嗜睡、便秘、視力模糊、震顫、皮疹等。偶見癲癇發(fā)作,粒細(xì)胞減少。
 用法用量
1.口服25mg,每天3次;可根據(jù)需要漸增至50mg,每天3次。1~2周后根據(jù)病情調(diào)節(jié)劑量,最高可達(dá)每天300mg。維持劑量每天50~75mg。醫(yī)學(xué)/全在線m.52667788.cn本品半衰期較長(zhǎng),常可每天1次晚間服。老年患者劑量減半。2.重癥可靜脈輸注每天50~200mg,加入0.9%氯化鈉注射劑250~500ml中給予輸注。
 藥物相應(yīng)作用
1.與抗組胺藥合用,可加強(qiáng)抗膽堿能作用,合用時(shí)宜調(diào)整兩者的劑量。2.西咪替丁可增加馬普替林的血藥濃度,在用西咪替丁治療時(shí),應(yīng)調(diào)整馬普替林用量。3.與可樂定、胍乙啶、胍那決爾(guanadrel)合用,可降低其抗高血壓作用。4.已使用單胺氧化酶抑制藥者包括呋喃唑酮丙卡巴肼、司來吉米,應(yīng)停藥14天后才能使用本品。5.與甲狀腺激素合用,可能增加心律失常,應(yīng)調(diào)整劑量。6.與氟西汀(fluoxetine)合用,兩者血藥濃度均增高,作用加強(qiáng),故不宜合用。7.能降低胍乙啶的降壓作用。8.可增強(qiáng)去甲腎上腺素、中樞神經(jīng)抑制劑和抗膽堿能神經(jīng)藥物的心血管效應(yīng)。9.與苯妥英鈉合用,可使苯妥英鈉血藥濃度上升。10.與地西泮合用,可提高馬普替林血藥濃度并加強(qiáng)鎮(zhèn)靜作用。11.與普萘洛爾合用,可使馬普替林血濃度升高。12.不宜與MAOI合用。
 專家點(diǎn)評(píng)
本品能提高患者情緒、緩解焦慮、激動(dòng)和精神運(yùn)動(dòng)阻滯的作用。對(duì)于隱匿性抑郁癥,也有治療作用?挂钟粜Чc丙咪嗪、阿米替林相似,但奏效快、副作用少。醫(yī)學(xué).全在線m.52667788.cn
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