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| 一級分類：消化系統(tǒng)藥物 二級分類：止吐及催吐藥物 三級分類： | |
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| 片劑：每片含本品50mg，100mg。注射劑：每支1mL含本品20mg。 | |
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| 本品是一種選擇性5-羥色胺(5-HT1)受體拮抗劑，作用類似于昂丹司瓊和格拉司瓊。本品口服和靜注用于防治癌癥化療引起的惡心或嘔吐。靜脈注射完全阻止惡心和嘔吐的劑量為0.5mg/kg�？诜a生同樣效果的劑量為2mg/kg。本品對其他5-HT受體，α-或β-腎上腺素能受體、多巴胺D2受體、毒蕈堿受體無顯著的親和力和鈣拮抗活性。醫(yī)/學全在線m.52667788.cn5-HT3拮抗聯(lián)用地塞米松或其他皮質激素對預防癌癥化療引起的急性嘔吐是最有效的治療方案。美國FDA建議本品也可用于預防和治療術后惡心和嘔吐。 | |
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| 靜脈注射本品后，消除半衰期t1/2為10min，本品在血漿和肝臟中迅速代謝成氫化多拉司瓊(MDL74、156)，此活性代謝物的Cmax約35min達到。此活性代謝物在肝臟中經CYD2D6和CYP3A進一步代謝，而后隨尿液和糞便排出，血漿半衰期t1/2為8h，清除率為13.4mL/(min·kg)。代謝物MDL74.156本身具有較強的5-HT受體拮抗作用。 | |
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| 適用于腫瘤化療藥物引起的惡心和嘔吐，也可用于預防和治療術后惡心和嘔吐。 | |
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| 本品不良反應與昂丹司瓊和格拉司瓊類似，有輕微的頭痛、頭昏等。通常臨床癥狀不明顯，可自行恢復。可出現(xiàn)劑量相關的短暫的心電圖變化。 | |
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| 口服，100mg/次，1次/d；靜脈注射每次5mg/kg，1次/d。 | |
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| 本品止吐作用比其他5-HT3受體拮抗作用更強，對609例使用順鉑的患者進行隨機試驗表明：單劑量靜注本品1.8mg/kg，對預防急性嘔吐完全有效者為49%。本品2.4mg/kg靜注有效率為46%，而昂丹司瓊32mg靜注有效率50%。醫(yī)/學全在線m.52667788.cn本品靜注的止吐效果與格拉司瓊等同。本品100mg單劑量口服使用于中度止吐患者，約60%患者能完全預防其嘔吐反應。 | |
