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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 消化系統(tǒng)藥物 > 正文:雷莫司瓊的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

雷莫司瓊

雷莫司瓊副作用;別名:鹽酸雷莫司瓊、奈西雅、Nasea、Ramosetron HCl、Ramosetron Hydrochloride;雷莫司瓊適應癥:1.用于癌癥化療(如使用順鉑治療)引起的惡心、嘔吐等消化道癥狀。2.有文獻報道也可試用于腸易激綜合征。;雷莫司瓊藥理學作用:本藥為選擇性5-羥色胺3(5-HT3)受體拮抗型止吐藥,具有強力、持久的5-HT3受體拮抗作用,能有效地抑制化療藥物(如順鉑)誘發(fā)的嘔吐;對使用順鉑誘發(fā)的雪貂嘔吐,在出現(xiàn)嘔吐之前或在初次嘔吐之后給予本藥,均顯示有抑制嘔吐作用;對順鉑、阿霉素環(huán)磷酰胺幾種抗癌藥并用引起的動物嘔吐,也有抑制作用。動物實驗表明,本藥拮抗5-HT3受體的作用較格雷司瓊和昂丹司瓊強;對5-HT3受體具有高度親和性(其親和力較昂丹司瓊強40倍),而對多巴胺D2受體及5-HT3以外的受體無親和性或拮抗作用。
 分類名稱
一級分類:消化系統(tǒng)藥物 二級分類:止吐及催吐藥物 三級分類: 
 藥品英文名
Ramosetron
 藥品別名
鹽酸雷莫司瓊、奈西雅、Nasea、Ramosetron HCl、Ramosetron Hydrochloride
 藥物劑型
1.口腔內崩解片:0.1mg;2.注射劑:0.3mg(2ml)。
 藥理作用
本藥為選擇性5-羥色胺3(5-HT3)受體拮抗型止吐藥,具有強力、持久的5-HT3受體拮抗作用,能有效地抑制化療藥物(如順鉑)誘發(fā)的嘔吐;對使用順鉑誘發(fā)的雪貂嘔吐,在出現(xiàn)嘔吐之前或在初次嘔吐之后給予本藥,均顯示有抑制嘔吐作用;對順鉑、阿霉素環(huán)磷酰胺幾種抗癌藥并用引起的動物嘔吐,也有抑制作用。動物實驗表明,本藥拮抗5-HT3受體的作用較格雷司瓊和昂丹司瓊強;對5-HT3受體具有高度親和性(其親和力較昂丹司瓊強40倍),而對多巴胺D2受體及5-HT3以外的受體無親和性或拮抗作用。
 藥動學
本藥的達峰濃度和曲線下面積(AUC)與給藥量成正比,體內藥物動態(tài)呈線性變化。本藥吸收后迅速向各組織分布,以腎、肺、肝、腎上腺、胰等濃度高。血漿蛋白結合率與血漿中藥物濃度無關,是恒定的。主要在肝臟代謝。本藥在體內呈雙相性消除,β相半衰期為4.33~5.78h。醫(yī)/學全在線m.52667788.cn給藥24h后,幾乎所有組織中濃度均降低到給藥5min后濃度的1%以下。尿中除原藥外,還有去甲基化物、氫氧化物及其結合物等代謝產物。對健康成人反復給藥后,體內藥物動態(tài)沒有變化,未出現(xiàn)蓄積。
 適應證
1.用于癌癥化療(如使用順鉑治療)引起的惡心、嘔吐等消化道癥狀。2.有文獻報道也可試用于腸易激綜合征。
 禁忌證
(尚不明確)
 注意事項
兒童、妊娠、哺乳婦女必須慎用。
 不良反應
本藥的主要的不良反應為頭痛、腹瀉、身體發(fā)熱感、頭部發(fā)熱、舌頭麻木感、頭重感等,也可出現(xiàn)丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、天門冬氨酸氨基轉移酶(AST)、γ-GTP升高。動物實驗未見致畸作用;抗原性試驗、致突變試驗、致癌試驗及局部刺激試驗均為陰性。醫(yī)學全在.線m.52667788.cn
 用法用量
1.口服給藥:每次0.1mg,每天1次,于化療藥物給藥前1h服用。必要時可根據(jù)年齡、癥狀酌情增減。2.靜脈注射:每次0.3mg,每天1次。可根據(jù)年齡、癥狀酌情增減。3.靜脈注射:每次0.3mg,每天1次?筛鶕(jù)年齡、癥狀的不同適當增減用量。效果不明顯時,可以追加相同劑量,但1天用量不能超過0.6mg。
 藥物相應作用
本藥不與甘露醇、布美他尼、呋塞米混合使用。醫(yī)學全.在線m.52667788.cn
 專家點評
參閱格雷司瓊和昂丹司瓊。
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