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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 血液系統(tǒng)藥物 > 正文:十一酸睪酮的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

十一酸睪酮

十一酸睪酮副作用;別名:安迪歐、安雄、睪酮十一酸酯、十一酸睪素、十一酸睪丸素、十一烷酸睪酮、十一烷酸睪丸素、十一烷酸睪丸酮、十一烷酮、Andriol、Restandol、Undestor;十一酸睪酮適應癥:1.原發(fā)性或繼發(fā)性睪丸功能減退。2.男孩體質(zhì)性青春期延遲。3.女性乳腺癌轉(zhuǎn)移患者的姑息性治療。4.再生障礙性貧血及腎性貧血。5.類風濕性關(guān)節(jié)炎。6.中老年男子部分性雄激素缺乏綜合癥(PADAM)。7.適用于男性性腺功能低下的睪酮替代治療,如垂體促性腺功能低下、類無睪癥、性欲減退、精子生成異常引起的不良、雌激素缺乏引起的骨質(zhì)疏松等。;十一酸睪酮藥理學作用:本藥為天然雄激素睪酮的十一酸酯,為治療睪酮缺乏的雄激素藥?赏ㄟ^分解產(chǎn)物睪酮作用于激素敏感器官和組織的雄激素受體,發(fā)揮促進男性性器官和第二性征發(fā)育及維持性欲的作用。本藥對正常造血細胞有興奮作用,可增強紅細胞生成素的產(chǎn)生及作用,對紅細胞干細胞也有直接刺激作用。
 分類名稱
一級分類:血液系統(tǒng)藥物 二級分類:促凝血藥 三級分類: 
 藥品英文名
Testosterone Undecanoate
 藥品別名
安迪歐、安雄、睪酮十一酸酯、十一酸睪素、十一酸睪丸素、十一烷酸睪酮、十一烷酸睪丸素、十一烷酸睪丸酮、十一烷酮、Andriol、Restandol、Undestor
 藥物劑型
1.注射劑:250mg(2ml);2.膠囊:40mg。
 藥理作用
本藥為天然雄激素睪酮的十一酸酯,為治療睪酮缺乏的雄激素藥?赏ㄟ^分解產(chǎn)物睪酮作用于激素敏感器官和組織的雄激素受體,發(fā)揮促進男性性器官和第二性征發(fā)育及維持性欲的作用。本藥對正常造血細胞有興奮作用,可增強紅細胞生成素的產(chǎn)生及作用,對紅細胞干細胞也有直接刺激作用。
 藥動學
本藥口服后以乳糜微粒形式在小腸淋巴管被吸收,經(jīng)胸導管進入體循環(huán),酯鍵裂解后釋出睪酮。這一吸收形式避免了肝臟的首過效應和肝毒性。口服后血清的達峰時間有明顯的個體差異,平均約4h,連續(xù)服用后,血清睪酮水平逐漸升高,在2~3周后達到穩(wěn)態(tài);單劑肌內(nèi)注射后血清睪酮達峰時間約在第7天,21天后恢復到肌內(nèi)注射前水平。本品為親脂性藥物,口服后與類脂質(zhì)一起經(jīng)淋巴系統(tǒng)吸收,個體差異大,tmax為1~8h,平均為4h。經(jīng)尿排泄,服藥后1周內(nèi)尿中總量為45%~48%,24h內(nèi)所吸收劑量有40%出現(xiàn)于尿中。
 適應證
1.原發(fā)性或繼發(fā)性睪丸功能減退。2.男孩體質(zhì)性青春期延遲。3.女性乳腺癌轉(zhuǎn)移患者的姑息性治療。4.再生障礙性貧血及腎性貧血。5.類風濕性關(guān)節(jié)炎。醫(yī).學全在線m.52667788.cn6.中老年男子部分性雄激素缺乏綜合癥(PADAM)。7.適用于男性性腺功能低下的睪酮替代治療,如垂體促性腺功能低下、類無睪癥、性欲減退、精子生成異常引起的不良、雌激素缺乏引起的骨質(zhì)疏松等。
 禁忌證
1.雄激素依賴性腫瘤患者。2.已確診或懷疑為前列腺癌者。3.孕婦及哺乳婦女。4.肝功能不全患者。
 注意事項
1.慎用:(1)高齡男性患者,因使用本藥易導致前列腺增生甚至前列腺癌;(2)有水鈉潴留傾向的心臟病、腎臟病患者;(3)青春期男孩,因使用本藥可引起骨骺早閉及性早熟;(4)癲癇患者;(5)三叉神經(jīng)痛患者。2.本藥可使高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)水平降低,低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平升高。3.肌內(nèi)注射的時間間隔應根據(jù)臨床監(jiān)測血睪酮的水平來確定。若用于中老年男性PADAM治療,應定期監(jiān)測血清PSA和進行前列腺指檢。
 不良反應
1.女性男性化、水鈉潴留、紅細胞增多、皮疹、哮喘、神經(jīng)血管性水腫、肝功能異常、欣快感、情緒不穩(wěn)定、暴力傾向等。一般無白細胞下降、胃腸反應等不良反應。2.陰莖異常勃起和其他性刺激癥狀。3.肌內(nèi)注射不夠深時,易致注射部位出現(xiàn)硬結(jié)。醫(yī)學全在/線m.52667788.cn
 用法用量
起始劑量為每天120~160mg,分早、晚飯后服用,連續(xù)2~3周,然后每天40~100mg維持。一般男性功能障礙不育癥:每天肌內(nèi)注射1次,每次250mg,療程4個月。再生障礙性貧血每天注射1次,首次1g,以后每次0.5g,每天肌內(nèi)注射1次。
 藥物相應作用
1.據(jù)報道本藥能增強許多藥物的活性,但同時也增強其毒性。受影響的藥物包括環(huán)孢素、抗糖尿病藥、甲狀腺素和抗凝劑(如華法林)。2.也有報道本藥有拮抗神經(jīng)肌肉阻滯劑的作用。
 專家點評
本品為天然雄激素睪酮的十一酸酯,為治療睪酮缺乏的雄激素藥。口服吸收后,以乳糜微粒形式在小腸淋巴管被吸收,經(jīng)胸導管進入體循環(huán),在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為睪酮發(fā)揮雄激素作用,補充內(nèi)源性雄激素缺乏。適用于男性性功能低下的替代療法,如睪丸切除術(shù)后、無睪癥、垂體功能低下、內(nèi)分泌性陽痿等。也用于中老年男性性欲減退。本品因經(jīng)淋巴系統(tǒng)吸收,從而避開肝臟滅活,使治療量的活性睪酮到達外周循環(huán),故血漿睪酮水平恒定,雄性效應完整,不影響肝功能,無抑制垂體作用。作用同睪酮?诜蘸,在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為睪酮發(fā)揮雄激素作用,補充內(nèi)源性雄激素缺乏。適用于男性性功能低下的替代療法,如睪丸切除術(shù)后、無睪癥等,也用于中老年男性性欲減退、腦力及體力減弱,雄激素缺乏所致的骨質(zhì)疏松癥或某些男性不育癥。醫(yī)學全在/線m.52667788.cn也用于再障性貧血。
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