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一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:調(diào)整血脂及抗動脈粥樣硬化藥物 三級分類:其他 | |
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本品是一種新型膽固醇吸收抑制劑,與小腸黏膜刷狀緣膜小囊泡上的膜蛋白具有極高的親和力,選擇性地抑制腸道膽固醇及相關(guān)谷甾醇的吸收,使到達肝臟的膽固醇減少,降低肝臟中的膽固醇,同時增加血液中的膽固醇的清除率。高膽固醇血癥患者經(jīng)本品單藥治療后,低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)可中度降低(少于20%)。由于本品對內(nèi)源性膽固醇無抑制作用,而他汀類藥物的作用機制為減少肝臟中膽固醇的合成,故兩藥聯(lián)用有協(xié)同降低膽固醇的作用,在降低高膽固醇血癥患者的總膽固醇(TC)、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)、載脂蛋白B(apoB)和三酰甘油(TG)及提高高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)等方面均優(yōu)于兩種藥物單獨應(yīng)用時。此外,本品不增加膽汁分泌,對小腸吸收三酰甘油、脂肪酸、膽汁酸及脂溶性維生素均無顯著影響。 | |
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本品口服吸收迅速,食物對本品吸收無影響,但高脂食物可增加本品峰濃度(Cmax)約38%。成人空腹單次服用本品10mg后,游離型藥物達峰時間(Tmax)為4~12h,Cmax為3.4~5.5ng/ml,結(jié)合物Tmax為1~2h,Cmax為45~71ng/ml,本品及結(jié)合物與血漿蛋白結(jié)合率高達90%以上。本品大部分結(jié)合成有藥理活性的葡萄糖醛酸苷結(jié)合物,游離型與結(jié)合物在血中的比例分別為10%~20%和80%~90%。本品主要經(jīng)肝代謝,隨膽汁和尿液排出。本品及其結(jié)合物的消除t1/2約為22h,并經(jīng)腸肝循環(huán)。 | |
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1.單獨用于原發(fā)性高膽固醇血癥:作為飲食控制的輔助治療用于家族性高膽固醇血癥的初期治療,降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)、載脂蛋白B濃度。2.與HMG-CoA還原酶抑制劑合用:治療原發(fā)性高膽固醇血癥,作為飲食控制的輔助治療用于家族性高膽固醇血癥的初期治療,降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)、載脂蛋白B濃度。醫(yī)學全/在線m.52667788.cn3.治療純合子家族性高膽固醇血癥:可與阿托伐他汀或辛伐他汀合用,降低總膽固醇和LDL-C,作為其他降脂療法的輔助治療措施或用于其他降脂療法無效的患者。4.治療純合子家族性谷固醇血癥:降低谷固醇和油菜甾醇的水平,作為飲食控制的輔助治療用于純合子家族性谷固醇血癥。 | |
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1.對本品過敏者禁用。2.本品禁用于哺乳期婦女。3.本品與他汀類藥物合用時,孕婦禁用。4.10歲以下兒童及中重度肝功障礙者不宜使用。 | |
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1.10歲以上兒童或老年人使用本品不需要調(diào)節(jié)劑量。2.本品與他汀類藥物合用時應(yīng)首先檢查肝功。3.本品與他汀類藥物合用時,兩藥應(yīng)同時服用,正在進行標準降膽固醇食療者可維持原先治療。4.性別、食物、細胞色素 P450酶或藥物間相互作用對其無影響。5.本品不影響膽固醇酯、其他甾類(如牛黃膽酸)、三酰甘油和脂溶性維生素A、維生素D、維生素E的吸收。6.在本品服用前與服藥期間應(yīng)選擇低膽固醇食物。7.本品過量服用的報道較少,如發(fā)生藥物過量,應(yīng)進行對癥和支持治療。醫(yī)學全.在線m.52667788.cn | |
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口服,每次10mg,每日1次,可與餐或不與餐同服。應(yīng)首先采用低膽固醇飲食后再服用本品,服藥期間繼續(xù)采取飲食控制。與HMG-CoA還原酶抑制劑合用,可與HMG-CoA還原酶抑制劑同時服用,并根據(jù)HMG-CoA還原酶抑制劑的推薦劑量確定給藥劑量。 | |
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1.本品與他汀類藥物,如阿托伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀和辛伐他汀合用具有良好的協(xié)同作用。但可見頭痛、乏力、惡心、腹痛、腹脹、腹瀉、便秘、肌痛等不良反應(yīng),曾發(fā)現(xiàn)氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高(≥正常上限的3倍),故聯(lián)用前應(yīng)進行肝功能測定,聯(lián)用后需進行肝功能監(jiān)測。2.非諾貝特或吉非貝齊可分別升高本品濃度1.5倍和1.7倍,故不宜與貝特類藥物合用。3.與環(huán)孢素合用,可升高本品的血藥濃度,慎與環(huán)孢素合用。4.本品與辛伐他汀聯(lián)合用藥時,具有額外的抗炎作用。5.與考來烯胺合用,可降低本品平均AUC值約55%。在考來烯胺基礎(chǔ)上加用本品以增強降LDL-C的作用時,其增強效果可能因上述相互作用而降低。醫(yī)學全/在線m.52667788.cn6.與抗酸藥合用,可降低本品的吸收速度但不影響其生物利用度。7.與西咪替丁合用,對本品的生物利用度無影響。 | |
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