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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:吡哌酸的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

吡哌酸

吡哌酸副作用;別名:吡卜酸、PPA、Piperamic Acid;吡哌酸適應(yīng)癥:用于治療敏感菌所致的尿路感染和腸道感染。;吡哌酸藥理學(xué)作用:本藥為第2代喹諾酮類藥物,主要作用于細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶,阻斷細(xì)菌DNA的合成與復(fù)制而產(chǎn)生殺菌作用。其抗菌活性和抗菌譜較萘啶酸強(qiáng)和廣,但不如氟喹諾酮類(如諾氟沙星環(huán)丙沙星等)。本藥的敏感菌主要為革蘭陰性桿菌(如大腸埃希菌、肺炎克雷白菌、產(chǎn)氣腸桿菌、變形桿菌屬、沙雷菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等);對銅綠假單胞菌雖有一定抗菌作用,但其抗菌活性低。對葡萄球菌屬、肺炎鏈球菌、腸球菌等革蘭陽性球菌耐藥。對厭氧菌無效。
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:喹諾酮類 三級分類: 
 藥品英文名
Pipemidic Acid
 藥品別名
吡卜酸、PPA、Piperamic Acid
 藥物劑型
1.片劑:0.2g,0.25g,0.5g;2.膠囊:0.25g;3.緩釋片:0.25g。
 藥理作用
本藥為第2代喹諾酮類藥物,主要作用于細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶,阻斷細(xì)菌DNA的合成與復(fù)制而產(chǎn)生殺菌作用。其抗菌活性和抗菌譜較萘啶酸強(qiáng)和廣,但不如氟喹諾酮類(如諾氟沙星、環(huán)丙沙星等)。本藥的敏感菌主要為革蘭陰性桿菌(如大腸埃希菌、肺炎克雷白菌、產(chǎn)氣腸桿菌、變形桿菌屬、沙雷菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等);對銅綠假單胞菌雖有一定抗菌作用,但其抗菌活性低。對葡萄球菌屬、肺炎鏈球菌、腸球菌等革蘭陽性球菌耐藥。對厭氧菌無效。
 藥動(dòng)學(xué)
本藥口服可部分吸收,單次空腹口服0.5g和1g后1~2h血藥濃度達(dá)峰值,分別為3.8mg/L和5.4mg/L。本藥吸收后廣泛分布于體內(nèi)各組織及體液中(除腦及腦脊液外),在腎、肝、膽汁和尿液中濃度超過同期血藥濃度,在前列腺組織中可達(dá)治療濃度,僅少量經(jīng)胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán)。少量藥物在體內(nèi)代謝,血漿蛋白結(jié)合率為30%。給藥后24h經(jīng)腎從尿中排出給藥量的58%~68%,約20%自糞便排出。消除半衰期約3~5h,可經(jīng)血液透析清除。
 適應(yīng)證
用于治療敏感菌所致的尿路感染和腸道感染。醫(yī)學(xué)全.在線m.52667788.cn
 禁忌證
1.對喹諾酮類藥物有過敏史者。2.兒童;3.孕婦及哺乳婦女。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:(1)中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者;(2)既往有抽搐癲癇病史者;(3)肝、腎功能不全者。2.交叉過敏:本藥與萘啶酸的化學(xué)結(jié)構(gòu)相似,對萘啶酸過敏者對本藥也可發(fā)生交叉過敏反應(yīng)。3.在療程中應(yīng)定期監(jiān)測血常規(guī)及肝、腎功能。
 不良反應(yīng)
本藥不良反應(yīng)較少,其發(fā)生率與劑量呈相關(guān)性。1.消化系統(tǒng):常見惡心、噯氣、上腹不適、食欲減退、稀便、便秘等,有時(shí)有胃痛、嘔吐。偶見血氨基轉(zhuǎn)移酶一過性增高等。2.皮膚:可見皮疹或皮膚瘙癢。3.神經(jīng)系統(tǒng):可有頭痛眩暈等,也可引起頭暈、倦怠等。4.其他:可引起肌酐、尿素氮升高等,也可引起發(fā)熱、顏面水腫、口渴、口炎及白細(xì)胞減少等,偶可發(fā)生休克,曾有中毒性表皮壞死溶解癥(Lyell綜合征)的個(gè)案報(bào)道。
 用法用量
口服:每次0.5g,每天2次。醫(yī)學(xué)全在.線m.52667788.cn治療尿路感染療程為5~10天。
 藥物相應(yīng)作用
1.與慶大霉素、羧芐西林、青霉素等合用,可起協(xié)同抗菌作用。2.丙磺舒可抑制本藥的腎小管分泌,使其血藥濃度升高,半衰期延長。3.本藥可顯著降低茶堿的清除,導(dǎo)致其毒性反應(yīng)發(fā)生,兩藥不宜合用。如須合用,應(yīng)監(jiān)測茶堿血藥濃度后調(diào)整劑量應(yīng)用。4.堿性藥物、抗膽堿藥、H2受體拮抗藥可降低胃液酸度,使本藥吸收減少。5.利福平、氯霉素等可使本藥藥效降低,應(yīng)避免同時(shí)服用。
 專家點(diǎn)評
本品為第2代喹諾酮類抗生素,屬國內(nèi)主要應(yīng)用品種。對革蘭陰性菌如大腸桿菌、痢疾桿菌、變形桿菌、銅綠假單胞菌等有較強(qiáng)的抑制作用。其抗菌活性高于萘啶酸及氨卡丙林。與各種抗生素?zé)o交叉耐藥性。本品在組織中濃度較高,在尿和膽汁中濃度更高。醫(yī)學(xué)全/在線m.52667788.cn口服維持時(shí)間為5h。
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