磺芐西林

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磺芐西林副作用;別名:磺芐青霉素、卡達西林、里拉西林、磺芐西林鈉、磺芐青霉素鈉、Kedacillin、Sulfocillin、Sulbenicillin Sodium;磺芐西林適應癥:臨床應用于由金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌、腸桿菌屬、變形桿菌和其他敏感菌所致的敗血癥(菌血癥)、呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、膽道、腹腔、腦膜、皮膚、軟組織、五官、創(chuàng)傷和術(shù)后感染等。;磺芐西林藥理學作用:磺芐西林鈉為半合成的廣譜青霉素，屬磺基青霉素類。其抗菌作用機制與其他青霉素類藥相似，系通過與細菌青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合，干擾細菌細胞壁的合成而起抗菌作用。本藥抗菌譜與羧芐西林相似，但對銅綠假單胞菌的活性比羧芐西林稍強；對耐青霉素G的葡萄球菌屬、大腸桿菌產(chǎn)生的青霉素酶比羧芐西林、氨芐西林穩(wěn)定。本藥對銅綠假單胞菌、變形桿菌、流感桿菌、腸桿菌等革蘭陰性菌、葡萄球菌屬、鏈球菌屬等革蘭陽性菌具有較強的抗菌活性。

分類名稱

一級分類：抗生素二級分類：青霉素類三級分類：

藥品英文名

Sulbenicillin

藥品別名

磺芐青霉素、卡達西林、里拉西林、磺芐西林鈉、磺芐青霉素鈉、Kedacillin、Sulfocillin、Sulbenicillin Sodium

藥物劑型

注射劑(粉)：1g。

藥理作用

磺芐西林鈉為半合成的廣譜青霉素，屬磺基青霉素類。其抗菌作用機制與其他青霉素類藥相似，系通過與細菌青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合，干擾細菌細胞壁的合成而起抗菌作用。本藥抗菌譜與羧芐西林相似，但對銅綠假單胞菌的活性比羧芐西林稍強；對耐青霉素G的葡萄球菌屬、大腸桿菌產(chǎn)生的青霉素酶比羧芐西林、氨芐西林穩(wěn)定。本藥對銅綠假單胞菌、變形桿菌、流感桿菌、腸桿菌等革蘭陰性菌、葡萄球菌屬、鏈球菌屬等革蘭陽性菌具有較強的抗菌活性。

藥動學

磺芐西林鈉口服不吸收，肌內(nèi)注射或靜脈給藥后，吸收迅速。肌內(nèi)注射1g，0.5h后血藥濃度達峰值，約為30μg/ml。藥物吸收后可廣泛分布于膽汁、腹膜液、痰液、肺、胸壁、子宮、臍帶、羊水中，其中在膽汁中藥物濃度較高，可達700μg/ml。醫(yī)學全在/線m.52667788.cn本藥血漿蛋白結(jié)合率較高，半衰期約為2.5～3.2h，腎功能不全時，半衰期延長。藥物主要經(jīng)腎臟排泄，靜脈給藥后6h內(nèi)尿中排泄率約為50%，尿中濃度約為400～500μg/ml。此外，部分藥物可經(jīng)膽汁排泄。

適應證

臨床應用于由金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌、腸桿菌屬、變形桿菌和其他敏感菌所致的敗血癥(菌血癥)、呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、膽道、腹腔、腦膜、皮膚、軟組織、五官、創(chuàng)傷和術(shù)后感染等。

禁忌證

對本藥或其他青霉素類藥過敏者。

注意事項

1.交叉過敏：對一種青霉素類藥過敏者可能對其他青霉素藥過敏，也可能對青霉胺或頭孢菌素過敏。2.慎用：(1)有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者；(2)孕婦及哺乳期婦女；(3)嚴重肝、腎功能障礙者。

不良反應

1.常見過敏反應主要有皮疹、蕁麻疹、瘙癢、藥物熱、胸悶，注射部位有疼痛、紅腫、硬結(jié)、嗜酸粒細胞增多、紅細胞和白細胞減少。醫(yī).學全在線m.52667788.cn2.少見惡心、嘔吐、軟便、腹瀉、疲乏、頭暈、發(fā)熱、出冷汗、寒戰(zhàn)、蛋白尿、管型尿等反應。罕見血小板減少、貧血、低鉀血癥、AST或ALT升高、BUN升高。

用法用量

1.成人：每天4～8g，對銅綠假單胞菌敗血癥每天可用到16～20g，靜脈滴注或分2～4次靜脈注射。2.兒童：(1)肌內(nèi)注射：每天40～80mg/kg，分2～4次給予；(2)靜脈給藥：每天40～80mg/kg，分2～4次靜脈滴注或靜脈注射。

藥物相應作用

1.本藥與慶大霉素聯(lián)用可互相增強對腸球菌的抗菌作用。2.與丙磺舒同用可阻滯本藥的排泄，升高血藥濃度。3.與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應用時，應分開給藥以免互相影響效價。

專家點評

本品抗菌作用與羧芐西林相似，但對銅綠假單胞菌的活性比羧芐西林強。醫(yī)學全/在線m.52667788.cn主要用于治療銅綠假單胞菌等敏感菌所致的泌尿生殖道、呼吸道等感染。

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