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| 雙脫氧肌苷、去羥肌苷、二脫氧胸苷、惠妥滋、DDI、Videx | |
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| 1.咀嚼/分散緩沖片：25mg、50mg、100mg、150mg；2.口服液用緩沖粉末：100mg。 | |
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| 本品為核苷類抗病毒藥，是一種逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，為雙脫氧腺苷的前體藥物，是人類免疫缺陷病毒(HIV)復(fù)制抑制劑，為第2個被批準(zhǔn)用來治療HIV感染的藥物。本品的作用機制與齊多夫定類似，在細(xì)胞內(nèi)可被細(xì)胞胸苷激酶迅速磷酸化為單磷酸化合物，再被細(xì)胞胸苷激酶轉(zhuǎn)化成二磷酸和三磷酸化合物。活性的三磷酸化合物通過抑制病毒DNA多聚酶，并在DNA多聚酶的作用下轉(zhuǎn)化為具有抗病毒活性的代謝物雙去氧三磷酸腺苷(DDATP)，與增長的DNA鏈結(jié)合，終止病毒DNA鏈的延伸，從而抑制病毒的復(fù)制。本品亦是HIV-1的逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，為DNA合成的鏈終止劑，抑制人體免疫缺陷病毒的逆轉(zhuǎn)錄過程。對進(jìn)行性HIV感染者，如不能耐受齊多夫定或有明顯的臨床或免疫上的惡化時改用本品，會有某些改善，臨床可用于艾滋病的治療。本品對未感染的正常細(xì)胞不起作用，具有良好的安全性。 | |
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| 本品為嘌呤核苷類似物，在體外有對抗HIV-1和HIV-2的活性。通過細(xì)胞酶作用代謝為有活性的三磷酸雙去氧腺嘌呤核苷，競爭性的抑制人體免疫缺陷病毒轉(zhuǎn)錄酶，從而終止病毒DNA的合成。它的選擇性依賴于病毒的HIV轉(zhuǎn)錄酶對三磷酸雙去氧腺嘌呤核苷的高度親和力。三磷酸雙去氧腺嘌呤核苷在細(xì)胞中的t1/2為8～24小時，與齊多夫定有交叉耐藥性。醫(yī)學(xué)/全在線m.52667788.cn本品口服給藥后的平均絕對生物利用度約為37%，食物可減少其吸收達(dá)50%，空腹口服同時加用緩沖劑或抗酸藥可使生物利用度達(dá)20%～50%。本品靜脈注射0.2～3.2µg/kg，2次/d，血藥峰濃度可達(dá)0.5～10µmol/L，藥物消除半衰期可達(dá)0.75～1.5小時，細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)化的活性代謝產(chǎn)物DDATP的半衰期可達(dá)12～24小時，分布于全身，不依賴于劑量。本品靜脈注射可透過血腦屏障，腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度的20%，本品口服后可透過胎盤，胎兒血液中藥物濃度約為母體中藥物濃度的14%～19%。本品在體內(nèi)大部分由腎臟消除，口服或注射后8小時內(nèi)約有35%～60%的藥物以原形從尿中排出。 | |
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| 用于齊多夫定耐藥或患者健康明顯惡化的成人和兒童的晚期HIV感染。 | |
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| 1.有胰腺炎或酒精中毒病史的患者禁用本品。2.有神經(jīng)痛或神經(jīng)毒性藥物治療史的患者、肝腎功能不全的患者慎用本品。 | |
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| 1.有胰腺炎或酒精中毒病史的患者禁用本品。2.有神經(jīng)痛或神經(jīng)毒性藥物治療史的患者、肝腎功能不全的患者慎用本品。3.如病人正在服用四環(huán)素、氟喹諾酮或能與鎂、鋁絡(luò)合的其他藥物時，應(yīng)注意不能在服用本品的2小時內(nèi)服用這些藥物。4.本品的口服制劑中含有鈉鹽，對于需限鈉飲食的患者治療時應(yīng)加以考慮。醫(yī)學(xué).全在線m.52667788.cn5.本品的片劑中含有一定量的苯丙氨酸，在苯丙酮酸尿癥患者治療時應(yīng)加以考慮。 | |
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| 與本品使用有關(guān)的毒性作用一般和齊多夫定的毒性不同，如嚴(yán)重的血液學(xué)毒性(粒細(xì)胞減少或貧血等)發(fā)生率低，因此本品可安全地用于某些不能耐受齊多夫定的病人。本品主要的不良反應(yīng)有外周神經(jīng)痛、胰腺炎，本品亦可能引起頭痛、腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐、便秘、瘙癢、肝藥酶升高等不良反應(yīng)。 | |
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| 1.口服，每12小時給藥1次，空腹使用。體重在50～74kg的成年病人每次服用200mg片劑或250mg的緩沖粉末劑；體重在50kg以下或74kg以上的成年病人及兒童，其推薦劑量可根據(jù)平均推薦劑量每天200mg/m2來計算。2.靜脈注射，給藥劑量為1.6mg/kg，2～3次/d，用于治療對齊多夫定耐藥的艾滋病病人，療程為6～11周。 | |
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| 1.由于本品在酸性條件下不穩(wěn)定，故在藥物的口服制劑中加入了緩沖劑或鎂、鋁等抗酸成分，所以本品與四環(huán)素、氟喹諾酮或能與鎂、鋁絡(luò)合的其他藥物合用時，會使本品和這些藥物的療效降低，并會增加發(fā)生不良反應(yīng)的可能性。2.本品與可能引起胰腺炎和外周神經(jīng)痛的藥物同時使用時，可能會增加不良反應(yīng)的發(fā)生率。 | |
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| 1.本品口服時應(yīng)空腹給藥，除水以外，服藥前1小時或服藥后2小時不要吃或飲用任何東西。2.由于本品劑量的大部分由腎臟消除，所以腎功能不全的病人應(yīng)考慮減少劑量。3.本品為嚴(yán)重人類免疫缺陷病毒(HIV)感染的首選藥物，為齊多夫定重要的替代藥物。醫(yī).學(xué)全在線m.52667788.cn適用于成年或6個月以上兒童較嚴(yán)重HIV感染的治療，本品對齊多夫定已產(chǎn)生抗藥性的HIV變異種可能有效，并能有效地延長患者生存時間和減少機會致病菌感染的發(fā)生率。 | |
