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| 一級分類：抗生素 二級分類：大環(huán)內(nèi)酯類 三級分類： | |
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| 嬌莎、角沙霉素、交沙霉素丙酯、Jomybel、Josacine、Josamycinum、Josaxin | |
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| 1.片劑:0.1g；2.膠囊:0.2g；3.丙酸交沙霉素散劑:0.1g(效價)。 | |
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| 是單一組分的14碳大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，其藥理特點(diǎn)和臨床應(yīng)用與麥迪霉素、螺旋霉素相仿。主要是與細(xì)菌50S核糖體亞基結(jié)合，通過阻斷轉(zhuǎn)肽作用和mRNA移位而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，從而起抗菌作用�？咕阅芘c紅霉素相近似。對葡萄球菌、鏈球菌屬、梭狀芽胞桿菌、白喉桿菌、炭疽桿菌、奈瑟菌屬、軍團(tuán)菌、布氏桿菌、彎曲桿菌、支原體、衣原體和立克次體等有抗菌作用。交沙霉素對腦膜炎球菌、百日咳桿菌、消化球菌、消化鏈球菌、丙酸桿菌、真桿菌等具有良好抗菌作用。 | |
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| 交沙霉素口服吸收迅速。健康人單劑口服交沙霉素1.0g，0.75～1h后達(dá)峰值濃度，約為2.7～3.2mg/L。藥物吸收后在體內(nèi)分布廣泛，組織濃度高。在肺、脾、腎、皮膚、胸腔、精液、前列腺中的濃度遠(yuǎn)比血液中濃度高，可達(dá)最低抑菌濃度(MIC)的數(shù)倍以上；在吞噬細(xì)胞中的濃度是血藥濃度的20倍。本藥不能透過血-腦脊液屏障。交沙霉素主要以代謝產(chǎn)物從膽汁排出。給藥24h，約50%從糞中排出，約21%從尿中排出，另有約1%可從呼氣中排出。半衰期α相為0.09h，半衰期β相為1.45h。 | |
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| 1.可用于治療化膿性鏈球菌引起的咽炎及扁桃體炎。2.可用于治療敏感菌所致的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎及口腔膿腫。醫(yī)學(xué).全在線m.52667788.cn3.可用于治療肺炎支原體所致的肺炎。4.可用于治療敏感細(xì)菌引起的皮膚軟組織感染。5.用于敏感菌所致的呼吸道、膽道等部位感染。 | |
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| 對本藥或其他大環(huán)內(nèi)酯類藥過敏的患者。 | |
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| 1.交叉過敏:患者對一種大環(huán)內(nèi)酯類藥過敏時，對其他大環(huán)內(nèi)酯類藥也可能過敏。2.慎用:(1)孕婦、哺乳期婦女；(2)12歲以下兒童；(3)肝功能不全者。3.藥物對檢驗值或診斷的影響:少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血清堿性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶的測定值升高。4.長期用藥時應(yīng)監(jiān)測肝功能。5.交沙霉素與含有麥角胺的制劑合用，有可能引起四肢缺血，應(yīng)考慮將其用量減小并應(yīng)慎重給藥。交沙霉素堿片劑應(yīng)整片吞服，以免接觸胃酸損失效價。丙酸交沙霉素屬酯化物不受胃酸影響，可制成顆粒劑供兒童應(yīng)用。 | |
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| 1.用藥后可出現(xiàn)腹瀉、惡心、嘔吐、胃痛、食欲減退等胃腸道癥狀，其發(fā)生率明顯低于紅霉素。2.少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)肝功能異常、黃疸等。3.用藥后偶可出現(xiàn)藥物熱、皮疹、蕁麻疹、嗜酸粒細(xì)胞增多等過敏反應(yīng)癥狀。 | |
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| 1.成人：每天800～1200mg，較重感染每天可增至1600mg。2.兒童：按體重每天30mg/kg，分3～4次給藥；腸溶片劑應(yīng)整片吞服，以免接觸胃酸損失效價。醫(yī)學(xué)全/在線m.52667788.cn | |
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| 1.交沙霉素與苯并二氮類藥(如阿普唑侖、安定、咪唑安定、三唑侖)合用，可抑制負(fù)責(zé)苯并二氮類代謝的肝酶，通過減少清除率，延長半衰期和增加分布容積導(dǎo)致苯并二氮類藥血藥濃度升高。2.交沙霉素同阿司咪唑同用，可能使阿司咪唑血藥濃度升高，導(dǎo)致Q-T間期延長和嚴(yán)重的室性心律失常。3.交沙霉素與卡馬西平同用，可抑制卡馬西平的代謝，導(dǎo)致后者的血藥濃度升高而發(fā)生毒性反應(yīng)。4.交沙霉素與環(huán)孢素同用，可導(dǎo)致環(huán)孢素血藥濃度水平顯著升高并增加環(huán)孢素的腎毒性。5.交沙霉素與奈韋拉平同用，可使奈韋拉平血藥濃度輕微升高。6.有報道，在兒童患者中，交沙霉素與茶堿共同給藥可導(dǎo)致茶堿血藥濃度顯著升高。但在成人患者中，沒有茶堿動力學(xué)顯著改變的報道。 | |
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| 本品屬16元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類�？诜蘸芸�，在各組織器官中濃度均較高，尤其在肺和皮膚中濃度最高。不透過血-腦脊液屏障。本品為廣譜抗生素，其抗菌譜與紅霉素相仿。細(xì)菌對本品和青霉素、鏈霉素、紅霉素不容易產(chǎn)生交叉耐藥性。北京協(xié)和醫(yī)院第4家醫(yī)院呼吸內(nèi)科應(yīng)用交沙霉素對85例感染患者進(jìn)行臨床觀察，其中顯效率40.2%；有效率36.5%，總有效率為94.1%。交沙霉素對由淋球菌、衣原體和支原體感染所致的泌尿、生殖系統(tǒng)感染也有良好的療效。廣東省性病防治中心對27例衣原體所致尿道炎應(yīng)用本品口服，每次200mg，每天4次，連續(xù)10天，于停藥后5天觀察，結(jié)果痊愈率為70%，總有效率為87.5%，另一報道，50例淋球菌或非淋球菌感染(其中24例為混合感染)所致的尿道炎患者，口服本品每次0.2g，每天4次，連續(xù)10天，于停藥后5天觀察。結(jié)果痊愈35例，有效10例，痊愈率為70%，總有效率為90%，細(xì)菌學(xué)清除率對淋球菌為77.8%，對沙眼衣原體為92.3%，對支原體為87.5%，混合感染者痊愈率為79.2%。醫(yī)學(xué)全在/線m.52667788.cn | |
