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您現在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 抗腫瘤藥物 > 正文:培洛霉素的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

培洛霉素

培洛霉素副作用;別名:匹萊霉素、派萊霉素、培萊霉素、丙胺博萊霉素、Pepico、PEP-Bleomycin、PLM;培洛霉素適應癥:1.頭頸部鱗狀細胞癌、皮膚癌、惡性淋巴瘤。2.肺癌、前列腺癌和惡性黑素瘤。;培洛霉素藥理學作用:BLM的衍生物已有300多個,其中發(fā)現PLM較強,毒性較小。PLM的抗腫瘤譜廣,對多種實驗動物腫瘤有抑制作用。與BLM比較,其抗瘤活性為BLM的2倍。臟器內的藥物濃度為BLM的1.5倍。對肺毒性較小,其肺纖維化發(fā)生率少1/3,程度輕1/4。見效快,可縮短給藥時間,且對淋巴結轉移灶有效。
 分類名稱
一級分類:抗腫瘤藥物 二級分類:抗腫瘤抗生素 三級分類: 
 藥品英文名
Peplomycin
 藥品別名
匹萊霉素、派萊霉素、培萊霉素、丙胺博萊霉素、Pepico、PEP-Bleomycin、PLM
 藥物劑型
注射劑(粉):5mg,10mg。
 藥理作用
BLM的衍生物已有300多個,其中發(fā)現PLM較強,毒性較小。PLM的抗腫瘤譜廣,對多種實驗動物腫瘤有抑制作用。與BLM比較,其抗瘤活性為BLM的2倍。臟器內的藥物濃度為BLM的1.5倍。對肺毒性較小,其肺纖維化發(fā)生率少1/3,程度輕1/4。見效快,可縮短給藥時間,且對淋巴結轉移灶有效。
 藥動學
給正常大鼠靜脈注射3H-PLM后迅速吸收,注后30min血中濃度達最高峰,注藥后24h尿中排出91.9%,大便中排出1.9%。給頭頸部癌患者1次靜脈注射10mg,其血中濃度峰值需15min,2~3h后從尿中回收原注射量的25%~50%。動物實驗表明,給藥濃度分布依次為皮膚、癌腫、肺、淋巴、食管、胃、前列腺等。
 適應證
1.頭頸部鱗狀細胞癌、皮膚癌、惡性淋巴瘤。2.肺癌、前列腺癌惡性黑素瘤。醫(yī).學全在線m.52667788.cn
 禁忌證
對BLM、PYM、PLM過敏及肺功能嚴重障礙者應禁用。
 注意事項
1.對性腺有一定影響,小兒慎用。2.用過上述藥物產生較大毒性者應慎用。
 不良反應
約1/3的患者無明顯毒副作用。1.肺部毒性:肺部癥狀和肺纖維化比BLM較少且輕,但仍有7.3%的患者發(fā)生,尤其年齡大伴有肺部疾患者易發(fā)生。防治同BLM。2.其他:發(fā)熱與不適發(fā)生率為24.4%,脫發(fā)者24.2%,食欲缺乏與體重下降者為23.4%,口腔炎為12.6%,乏力12.1%,皮膚硬化癥10.1%。3.幾乎未見肝腎損害,未發(fā)現貧血與白細胞減少。
 用法用量
1.靜脈注射:起初為每次5mg,兩次后改為每次10mg,溶于生理鹽水或5%葡萄糖注射劑10~20ml,每周2~3次,1周20~30mg為準,總量為150~200mg。2.肌內注射:每次5~10mg,溶于生理鹽水2~3ml,避開神經注射。3.動脈注射或滴注:每次5~10mg,溶于加有肝素等抗凝劑的生理鹽水5~25ml。4.胸腔注射:每次20mg,每周2次。醫(yī)學.全在線m.52667788.cn5.局部注射:每次5~10mg,注入腫瘤內。以上總劑量可參照靜脈注射總量,也可根據病情變化調整劑量。
 藥物相應作用
與烷化劑合用或胸部放療可增加肺毒性。
 專家點評
用于治療頭頸部鱗癌,有效率為49.8%(114/229),其中以治療舌癌、口底癌、頰黏膜癌的效果較好,有效率為60%~70%,皮膚癌有效率74.3%(26/35),惡性淋巴瘤有效率90.0%(18/20),肺癌有效率為11.8%(2/17),前列腺癌和惡性黑色素瘤也有一定療效。提示:1.本品對皮膚癌、頭頸部癌、惡性淋巴瘤有較好療效,極少引起骨髓抑制和免疫損害,其肺毒性較BLM為輕。2.有明顯的個體差異,一般給藥應從小劑量開始,如出現過敏癥狀,需緊急處理。3.給藥4~5h后可能出現發(fā)熱,發(fā)熱與每次給藥量有關,如發(fā)熱較高時可減少給藥量,必要時在給藥前后使用抗組胺藥和解熱藥。4.用過BLM的患者,再使用本品時要考慮到毒性的相加性,給藥總量的原則是,給過BLM的量與PEP的量之和,應作為總的給藥量。5.對原有肺部疾患或高齡患者,即使給藥總量在100mg以下,間質性肺炎和肺纖維化的發(fā)生率也較高,應十分注意。6.與放療合用時,可使不良反應增加。7.用藥過程中出現與原發(fā)疾病無關的呼吸困難、發(fā)熱、咳嗽、肺部捻發(fā)音、胸部X線片有異常陰影時要停藥,認真觀察、適當處理、必要時按特發(fā)性肺纖維化處理。為防治繼發(fā)性感染,要選用腎上腺皮質激素和抗生素。醫(yī)學全在/線m.52667788.cn連續(xù)靜脈注射可引起以注射部位為中心的靜脈壁肥厚、硬結及疼痛,此種情況下要改變給藥部位或肌內注射。8.用量達90mg還未見明顯的抗癌效果時,原則上不再超量給藥。
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