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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:替硝唑的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

替硝唑

替硝唑副作用;別名:滴蟲凈、濟(jì)得、康多利、普洛施、服凈、雙鶴荻達(dá)、磺甲硝咪唑、磺砜咪唑、砜硝唑、甲硝米乙砜、騖馬厭克、Fasigyne、Fasigin、Simplotan、Tinadazolum、Trichogin;替硝唑適應(yīng)癥:1.用于治療各種厭氧菌感染,如敗血癥、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、支氣管感染、鼻竇炎、皮膚蜂窩織炎及術(shù)后傷口感染。2.可用于結(jié)腸或直腸手術(shù)、婦產(chǎn)科手術(shù)及口腔手術(shù)的術(shù)前預(yù)防用藥。3.也可用于腸道及腸道外阿米巴病、陰道毛滴蟲病、賈第蟲病、加得納菌陰道炎的治療。4.還可作為甲硝唑的替代藥用于治療幽門螺桿菌所致的胃竇炎及消化性潰瘍。血液透析可快速清除藥物。;替硝唑藥理學(xué)作用:本藥為硝基咪唑衍生物,具有抗厭氧菌和抗原蟲感染的作用。其作用機(jī)制與甲硝唑相似:1.可能抑制細(xì)菌的脫氧核糖核酸的合成,從而干擾細(xì)菌的生長、繁殖,最終導(dǎo)致細(xì)菌死亡;2.可抑制阿米巴原蟲氧化還原反應(yīng),使原蟲氮鏈發(fā)生斷裂;3.此外,本藥還有強(qiáng)大的殺滅滴蟲的作用,但其作用機(jī)制未明。本藥作用特點(diǎn)是:體內(nèi)外抗滴蟲和厭氧菌的活性較甲硝唑高,起效時間快,且毒副作用比甲硝唑低。本藥對脆弱擬桿菌等擬桿菌屬、梭桿菌屬、梭菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、韋容球菌屬及加得納菌等具有抗菌活性;對微需氧菌、幽門螺桿菌也有一定的抗菌作用;此外,本藥對滴蟲、阿米巴原蟲、麥地那龍線蟲等微生物也有較強(qiáng)作用。對陰道滴蟲、溶組織內(nèi)阿米巴有殺滅作用,對厭氧菌感染有效。其作用機(jī)制可能是破壞微生物的DNA鏈或抑制其合成。對滴蟲性陰道炎的療效優(yōu)于甲硝唑。
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:抗寄生蟲藥 三級分類: 
 藥品英文名
Tinidazole
 藥品別名
滴蟲凈、濟(jì)得、康多利、普洛施、服凈、雙鶴荻達(dá)、磺甲硝咪唑、磺砜咪唑、砜硝唑、甲硝米乙砜、騖馬厭克、Fasigyne、Fasigin、Simplotan、Tinadazolum、Trichogin
 藥物劑型
1.注射劑:0.4g(100ml),0.4g(200ml);2.葡萄糖注射劑:0.2g(100ml),0.4g(100ml),0.4g(200ml),0.8g(200ml)(均含葡萄糖5%),800mg(400ml)(含葡萄糖5.5%),1600mg(800ml);3.片劑:0.15g,0.25g,0.5g;4.膠囊:0.2g,0.25g,0.5g。
 藥理作用
本藥為硝基咪唑衍生物,具有抗厭氧菌和抗原蟲感染的作用。其作用機(jī)制與甲硝唑相似:1.可能抑制細(xì)菌的脫氧核糖核酸的合成,從而干擾細(xì)菌的生長、繁殖,最終導(dǎo)致細(xì)菌死亡;2.可抑制阿米巴原蟲氧化還原反應(yīng),使原蟲氮鏈發(fā)生斷裂;3.此外,本藥還有強(qiáng)大的殺滅滴蟲的作用,但其作用機(jī)制未明。本藥作用特點(diǎn)是:體內(nèi)外抗滴蟲和厭氧菌的活性較甲硝唑高,起效時間快,且毒副作用比甲硝唑低。本藥對脆弱擬桿菌等擬桿菌屬、梭桿菌屬、梭菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、韋容球菌屬及加得納菌等具有抗菌活性;對微需氧菌、幽門螺桿菌也有一定的抗菌作用;此外,本藥對滴蟲、阿米巴原蟲、麥地那龍線蟲等微生物也有較強(qiáng)作用。對陰道滴蟲、溶組織內(nèi)阿米巴有殺滅作用,對厭氧菌感染有效。其作用機(jī)制可能是破壞微生物的DNA鏈或抑制其合成。對滴蟲性陰道炎的療效優(yōu)于甲硝唑。
 藥動學(xué)
替硝唑口服后吸收完全,健康女性單劑口服2g后,2h達(dá)血藥峰濃度51μg/ml,24h、48h及72h后血藥濃度分別為19.0μg/ml、4.2μg/ml及1.3μg/ml。靜脈滴注0.8g或1.6g后,血藥峰濃度分別為14~21μg/ml及32μg/ml?诜蜢o脈每天給藥1g,血藥濃度均可維持在8μg/ml以上。藥物吸收后在體內(nèi)分布廣泛,在生殖器官、腸道、腹部肌肉、乳汁中濃度較高;在肝臟、脂肪中濃度較低;在膽汁、唾液中濃度與同期血藥濃度相仿,本藥對血-腦脊液屏障的穿透性較甲硝唑高,腦膜無炎癥時腦脊液中的濃度為同期血藥濃度的80%。本藥也可透過血-胎盤屏障,在胎兒及胎盤中可達(dá)較高藥物濃度。本藥蛋白結(jié)合率為12%,消除半衰期平均為12.6h。藥物在肝臟代謝,單劑口服250mg后約16%以原形從尿中排出:靜脈給藥后20%~25%以原形從尿中排出,12%以代謝產(chǎn)物的形式排出。本藥排泄緩慢。中至重度腎功能損害患者的藥動學(xué)與正常志愿者無顯著差異。
 適應(yīng)證
1.用于治療各種厭氧菌感染,如敗血癥、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、支氣管感染、鼻竇炎、皮膚蜂窩織炎及術(shù)后傷口感染。2.可用于結(jié)腸或直腸手術(shù)、婦產(chǎn)科手術(shù)及口腔手術(shù)的術(shù)前預(yù)防用藥。醫(yī)學(xué)全在.線m.52667788.cn3.也可用于腸道及腸道外阿米巴病、陰道毛滴蟲病賈第蟲病、加得納菌陰道炎的治療。4.還可作為甲硝唑的替代藥用于治療幽門螺桿菌所致的胃竇炎及消化性潰瘍。血液透析可快速清除藥物。
 禁忌證
1.對本藥或其他咪唑類藥物有過敏史者。2.活動性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者。3.血液病患者。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:肝功能障礙者。2.藥物對老人的影響:老年人應(yīng)用本藥時藥動學(xué)有所改變,因此需監(jiān)測血藥濃度。3.孕婦只有具明確指征時才宜選用本藥,但妊娠3個月內(nèi)不宜應(yīng)用。不推薦用于哺乳期婦女。若必須用藥,應(yīng)中斷哺乳,并在療程結(jié)束3天后方可重新哺乳。4.藥物對檢驗(yàn)值或診斷的影響:本藥可干擾丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶(LDH)、三酰甘油、己糖激酶等的檢驗(yàn)結(jié)果,使其值降至零。5.用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測:(1)肝功能減退者本藥代謝減慢,藥物及其代謝物易在體內(nèi)蓄積,長期用藥時應(yīng)做血藥濃度監(jiān)測;(2)重復(fù)1個療程之前,應(yīng)做白細(xì)胞計數(shù)測定。
 不良反應(yīng)
本藥不良反應(yīng)少見而輕微。1.惡心、嘔吐、食欲減退及口腔異味等胃腸道癥狀較為常見。2.頭痛、眩暈、共濟(jì)失調(diào)等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀偶見。3.皮膚瘙癢、皮疹等過敏癥狀偶見。4.中性粒細(xì)胞減少、便秘、靜脈炎等癥狀也偶有報道。
 用法用量
1.成人:(1)口服給藥:①厭氧菌感染:每次1g,每天1次,首次加倍。醫(yī)學(xué).全在線m.52667788.cn療程為5~6天;②外科預(yù)防用藥:術(shù)前12h頓服2g;③陰道滴蟲病、賈第蟲。簡蝿2g,頓服;④阿米巴痢疾:每天2g,頓服,療程為2~3天;也可每次500mg,每天2次,療程為5~10天;⑤肝阿米巴病:每天1.5~2g,連用3天,必要時可延長至5~10天。治療時應(yīng)同時排出膿液;⑥非特異性陰道炎:每天2g,連服2天;⑦急性齒齦炎:每次2g;⑧梨形鞭毛蟲。好看2g。(2)靜脈滴注:①厭氧菌感染:每次0.8g,每天1次。療程為5~6天;②外科預(yù)防用藥:總量為1.6g,分1~2次給藥;第1次于手術(shù)前2~4h,第2次于手術(shù)期間或術(shù)后12~24h內(nèi)給藥。2.透析時劑量:血液透析后必須給藥1次。3.兒童口服給藥:(1)陰道滴蟲病、賈第蟲。好刻50mg/kg,頓服。(2)阿米巴痢疾:每天50mg/kg,頓服,連用3天。4.泌尿生殖道滴蟲。(1)口服:首劑2g,以后150mg,每天3次,共5天,或150mg,每天2次,共7天;(2)女性患者可加用陰道片,每天2次共7天;(3)兒童每次50~75mg/kg。5.厭氧菌感染:口服,首劑2g,以后每次500mg,每天2次,連用5~6天;靜脈輸注,首劑800mg,以后每次500mg,每天2次。
 藥物相應(yīng)作用
1.與西咪替丁等減弱肝微粒體酶活性的藥物同用,可減緩藥物的清除,延長本藥的半衰期。2.與苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導(dǎo)肝微粒體酶的藥物同用,可加速本藥排泄,使血藥濃度下降;而苯妥英的排泄減慢,血藥濃度升高。3.本藥能加強(qiáng)華法林和其他口服抗凝藥的作用,引起凝血酶原時間延長。4.與土霉素合用可干擾替硝唑清除陰道滴蟲的作用。5.與酒同服可引起腹部痙攣、嘔吐等戒酒硫樣反應(yīng)。
 專家點(diǎn)評
本品為抗滴蟲病的抗厭氧菌感染的新藥。對大多數(shù)厭氧菌具有活性。對原生動物如陰道滴蟲、溶組織內(nèi)阿米巴和賈第鞭毛蟲均有很強(qiáng)的殺滅作用。臨床應(yīng)用范圍基本同甲硝唑,但其療效較甲硝唑高,起效時間快,療程短,且毒副作用小,耐受性好。1次口服治療滴蟲性陰道炎療效優(yōu)于同法同量的甲硝唑。醫(yī).學(xué)全在線m.52667788.cn本藥作用特點(diǎn):體內(nèi)外抗滴蟲和厭氧菌的活性較甲硝唑高,起效時間快,毒性作用比甲硝唑低。
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