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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:酒石酸銻鉀的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

酒石酸銻鉀

酒石酸銻鉀副作用;別名:吐酒石、銻鉀、酒石酸氧銻鉀、Antimony and Potassium Tartrate、Stibii Kalii Tartrate、Tartar Emetic;酒石酸銻鉀適應(yīng)癥:用于血吸蟲(chóng)病。;酒石酸銻鉀藥理學(xué)作用:本品可擾亂血吸蟲(chóng)蟲(chóng)體的代謝,血吸蟲(chóng)受到本品作用后因體肌吸附功能喪失使吸盤(pán)失去吸附血管壁的能力而被血流帶到肝,被炎癥組織包圍、破壞和消滅,經(jīng)多次作用后,蟲(chóng)體退化縮小而死亡。另本品尚可使蟲(chóng)體的生殖系統(tǒng)變性,并抑制蟲(chóng)體的1,6-二磷酸果糖激酶(PFK),使1,6二磷酸果糖(FDP)減少,將FDP轉(zhuǎn)化為3-磷酸甘油醛(TP)的醛縮酶活性減低,從而抑制糖的酵解,影響蟲(chóng)體能量的供給。酒石酸鉀在殺滅蟲(chóng)體的過(guò)程中需要宿主免疫系統(tǒng)的參與。酒石酸銻鉀對(duì)血吸蟲(chóng)和微絲蚴具有強(qiáng)大的殺滅活性。
 分類名稱
一級(jí)分類:抗生素 二級(jí)分類:抗寄生蟲(chóng)藥 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Antimony Potassium Tartrate
 藥品別名
吐酒石、鉀、酒石酸氧銻鉀、Antimony and Potassium Tartrate、Stibii Kalii Tartrate、Tartar Emetic
 藥物劑型
注射劑:100mg。
 藥理作用
本品可擾亂血吸蟲(chóng)蟲(chóng)體的代謝,血吸蟲(chóng)受到本品作用后因體肌吸附功能喪失使吸盤(pán)失去吸附血管壁的能力而被血流帶到肝,被炎癥組織包圍、破壞和消滅,經(jīng)多次作用后,蟲(chóng)體退化縮小而死亡。另本品尚可使蟲(chóng)體的生殖系統(tǒng)變性,并抑制蟲(chóng)體的1,6-二磷酸果糖激酶(PFK),使1,6二磷酸果糖(FDP)減少,將FDP轉(zhuǎn)化為3-磷酸甘油醛(TP)的醛縮酶活性減低,從而抑制糖的酵解,影響蟲(chóng)體能量的供給。酒石酸銻鉀在殺滅蟲(chóng)體的過(guò)程中需要宿主免疫系統(tǒng)的參與。酒石酸銻鉀對(duì)血吸蟲(chóng)和微絲蚴具有強(qiáng)大的殺滅活性。
 藥動(dòng)學(xué)
口服吸收不規(guī)則,且服后對(duì)胃腸道的刺激性較大,皮下或肌注也有強(qiáng)烈的局部刺激,故本品僅可靜注。靜注后60min,血漿銻濃度僅為注射時(shí)的1/2,24h后降至最低。銻在血細(xì)胞中濃度最高,含量為血漿濃度的4倍,內(nèi)臟器官中以肝和膽囊中最高,甲狀腺、腎、小腸和脾、心、腦、肺和肌肉中最低。醫(yī)學(xué)/全在線m.52667788.cn酒石酸銻鉀在體內(nèi)分解為酒石酸與銻,前者迅速由尿液中排出,后者進(jìn)入組織細(xì)胞,部分氧化為五價(jià)銻,與尚未氧化的部分一起由尿液中緩慢排出,少量銻由糞便排出,糞便中的銻來(lái)源于膽汁。在腸道大部分銻被再吸收,形成肝腸循環(huán),從而加強(qiáng)了銻的蓄積性,需間隔3個(gè)月后才可重復(fù)用藥。
 適應(yīng)證
用于血吸蟲(chóng)病。
 禁忌證
1.對(duì)本品過(guò)敏者禁用。2.急性血吸蟲(chóng)病者及血吸蟲(chóng)病晚期腹腔積液者禁用;
 注意事項(xiàng)
1.慎用:(1)患有嚴(yán)重心功能或肝腎功能不全者、肺結(jié)核者、黃疸者慎用。(2)妊娠及哺乳期婦女慎用;(3)患有急性傳染病者暫時(shí)不宜應(yīng)用。2.在酒石酸銻鉀中毒的病例中,有部分死于肝功能衰竭,患者常有肝大、壓痛、食欲減退、AST或ALT升高等。發(fā)展為中毒性肝炎時(shí),常有持續(xù)性惡心、嘔吐、發(fā)熱,繼而出現(xiàn)黃疸、腹腔積液、出血和肝性腦病。醫(yī)學(xué)全在/線m.52667788.cn對(duì)有中毒傾向者應(yīng)及時(shí)停藥并進(jìn)行搶救,除對(duì)癥治療外,尚可應(yīng)用二巰丙醇,其可與銻穩(wěn)定地結(jié)合,加速銻的排出。
 不良反應(yīng)
1.常見(jiàn)呼吸系統(tǒng)、胃腸道、心血管系統(tǒng)和過(guò)敏反應(yīng),常見(jiàn)惡心、嘔吐、食欲缺乏、腹痛、腹瀉、咳嗽、呼吸困難、心動(dòng)過(guò)緩、頭暈、疲乏、胸悶、發(fā)熱、肝大和壓痛、畏寒、肌肉痛、關(guān)節(jié)痛、皮疹、瘙癢、臀部和會(huì)陰部水腫。2.偶見(jiàn)AST或ALT升高、黃疸、肝壞死。3.個(gè)別患者出現(xiàn)阿-斯綜合征、心室顫動(dòng)、心電圖T波壓低、Q-T延長(zhǎng)、傳導(dǎo)阻滯或期前收縮,嚴(yán)重者甚至死亡。
 用法用量
靜注:銻鉀總劑量為25mg/kg,分20天注射,每天1次,男性不超過(guò)1.5g,女性不超過(guò)1.3g,以5%~10%葡萄糖注射劑稀釋后緩慢注射;或采用3天療法,每次0.1g,每天2次,以5%葡萄糖注射劑稀釋后緩慢注射,注射后休息2h。
 藥物相應(yīng)作用
與免疫血清合用可提高療效。
 專家點(diǎn)評(píng)
本品主要用于全身健康情況較好的慢性日本血吸蟲(chóng)病及經(jīng)呋喃丙胺控制急性發(fā)熱癥狀后的急性血吸蟲(chóng)病,亦可用于無(wú)黃疸、腹水的全身情況良好的晚期血吸蟲(chóng)病。以本品腹腔或靜注治療多種動(dòng)物的血吸蟲(chóng)病均有療效,臨床常用總劑量25mg/kg的20天療法,治愈率為70%左右,采用3天的方法不良反應(yīng)嚴(yán)重且療效也差。醫(yī)學(xué)全在.線m.52667788.cn
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