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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗腫瘤藥物 > 正文:卡波醌的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

卡波醌

卡波醌副作用;別名:卡巴醌、愛斯醌、卡巴苯醌、Carbazilquinone;卡波醌適應(yīng)癥:肺癌、惡性淋巴瘤、慢性骨髓性白血病主觀及客觀癥狀的緩解,注射劑亦用于消化道癌(胃癌),卵巢癌主客觀癥狀的緩解。;卡波醌藥理學(xué)作用:本品作用機(jī)制系抑制腫瘤細(xì)胞DNA、RNA的生物合成,尤以抑制DNA作用顯著,體外實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)本品的殺細(xì)胞作用與濃度和作用時(shí)間相關(guān)。動物實(shí)驗(yàn)證實(shí),小鼠白血病L1210,使用本品可完全治愈(存活60天)且對晚期白血病L1210小鼠有延長生命的作用,對接種有小鼠白血病L1210,C1998,艾氏腹水癌,肉瘤180(腹水型),大鼠腹水肝癌AH13,44,66,130,272,7974的動物均有延長生命的效果,且對小鼠由甲基膽蒽誘發(fā)的癌、小鼠自發(fā)性乳腺癌均有抑制腫瘤生長的作用。
 分類名稱
一級分類:抗腫瘤藥物 二級分類:抗代謝藥 三級分類: 
 藥品英文名
Carboquone
 藥品別名
卡巴醌、愛斯醌、卡巴苯醌、Carbazilquinone
 藥物劑型
1.片劑:0.25mg,0.5mg;2.注射劑(粉):1mg(附溶解液10ml,含無水磷酸氫鈉40mg)。
 藥理作用
本品作用機(jī)制系抑制腫瘤細(xì)胞DNA、RNA的生物合成,尤以抑制DNA作用顯著,體外實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)本品的殺細(xì)胞作用與濃度和作用時(shí)間相關(guān)。動物實(shí)驗(yàn)證實(shí),小鼠白血病L1210,使用本品可完全治愈(存活60天)且對晚期白血病L1210小鼠有延長生命的作用,對接種有小鼠白血病L1210,C1998,艾氏腹水癌,肉瘤180(腹水型),大鼠腹水肝癌AH13,44,66,130,272,7974的動物均有延長生命的效果,且對小鼠由甲基膽蒽誘發(fā)的癌、小鼠自發(fā)性乳腺癌均有抑制腫瘤生長的作用。
 藥動學(xué)
14C標(biāo)記的卡波醌給小鼠口服后24h內(nèi),尿及糞中的排泄量分別為47%和30%,體內(nèi)殘留量約3%。放射自顯影表明本品口服后1h,放射性最高濃度存在于肝、腎、膽囊、膀胱、腸道內(nèi)容物等,其次肺、垂體、涎腺也有高濃度移行,靜脈注射本品血漿中t1/2α為10min,t1/2β為15min,本品在肝內(nèi)迅速代謝,主要經(jīng)尿液和糞便排泄。
 適應(yīng)證
肺癌惡性淋巴瘤、慢性骨髓性白血病主觀及客觀癥狀的緩解,注射劑亦用于消化道癌(胃癌),卵巢癌主客觀癥狀的緩解。
 禁忌證
1.骨髓功能抑制的患者及對本品有嚴(yán)重過敏史的患者禁用。2.孕婦禁用。
 注意事項(xiàng)
1.肝腎功能不全,或并發(fā)感染的患者及水痘患者慎用(可能出現(xiàn)致命的全身障礙)。醫(yī)/學(xué)全在線m.52667788.cn2.哺乳期給藥的安全性尚未確立,哺乳期婦女給藥時(shí)應(yīng)中止哺乳。3.小兒給藥時(shí),應(yīng)特別注意不良反應(yīng),慎重給藥,小兒及育齡患者給藥時(shí)應(yīng)考慮對性腺的影響。4.本品必須由醫(yī)生處方和指導(dǎo)使用。5.因可發(fā)生骨髓抑制等嚴(yán)重不良反應(yīng),應(yīng)經(jīng)常進(jìn)行臨床檢查(血象,肝功能腎功能),仔細(xì)觀察患者狀況異常時(shí),應(yīng)減量停藥。長期使用時(shí)不良反應(yīng)較強(qiáng)且具遷延性,應(yīng)慎重,感染與出血傾向或惡化時(shí)應(yīng)注意。6.本品不應(yīng)做皮下或肌內(nèi)注射,靜脈注射時(shí)如藥液滲漏至血管外可使注射部位硬結(jié),壞死,應(yīng)小心注射本品,注射時(shí)勿使外漏。7.一旦溶解應(yīng)迅速使用,不得留用。
 不良反應(yīng)
1.血液:可見白細(xì)胞減少,血小板減少,貧血,偶見出血傾向,骨髓抑制等,出現(xiàn)時(shí)應(yīng)停藥或減量。2.過敏:偶見皮疹,休克等過敏癥狀,出現(xiàn)時(shí)應(yīng)停藥。醫(yī)學(xué).全在線m.52667788.cn3.胃腸道反應(yīng):偶見惡心嘔吐,腹瀉等。4.其他:偶見感覺障礙,頭痛,全身倦怠感,脫發(fā),蛋白尿,發(fā)熱,色素沉著等。
 用法用量
1.口服:成人每天1~1.5mg,分2~3次服。2.靜脈注射:連續(xù)給藥為每天1mg;間歇給藥為1周4~6mg,分2~3次使用。3.動脈內(nèi)給藥:每周4~6mg。無論口服、靜脈注射或動脈內(nèi)給藥,劑量可隨年齡、癥狀、體重適當(dāng)增減。
 藥物相應(yīng)作用
本品與其他抗癌藥混合注射時(shí),如混合后的pH為酸性(5以下)或堿性(pH9以上)時(shí)本品易分解。本品可與含鈣化合物生成卡波醌鈣螯合物沉淀,故不能與之混合注射。
 專家點(diǎn)評
本品在小兒及育齡婦女使用要注意對性腺的影響,慎重給藥,本品毒副作用較多,在有其他藥物可用的條件下,應(yīng)盡量少用本品。醫(yī)學(xué)全.在線m.52667788.cn
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