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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 抗腫瘤藥物 > 正文:多西紫杉醇的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

多西紫杉醇

多西紫杉醇副作用;別名:多西他賽、紫杉特爾、泰索帝、艾素、Taxotere;多西紫杉醇適應癥:1.卵巢癌、乳腺癌、非小細胞肺癌。2.其他實體瘤:如頭頸部癌、小細胞肺癌、黑色素瘤、胃癌、胰腺癌等。;多西紫杉醇藥理學作用:本品作用機制與紫杉醇相同,穩(wěn)定微管作用比紫杉醇大2倍。
 分類名稱
一級分類:抗腫瘤藥物 二級分類:抗腫瘤植物藥 三級分類: 
 藥品英文名
Docetaxel
 藥品別名
多西他賽、紫杉特爾、泰索帝、艾素、Taxotere
 藥物劑型
注射劑(粉):20mg,80mg。
 藥理作用
本品作用機制與紫杉醇相同,穩(wěn)定微管作用比紫杉醇大2倍。
 藥動學
本品符合三室藥代動力學模型,A、B、C階段半衰期分別是4min、36min和11.1h。按100mg/m2靜脈滴注1h測定其平均峰濃度為3.7μg/ml。本品95%以上與血漿蛋白結(jié)合,主要從糞便及尿液中排泄,48h內(nèi)糞便排出約60%,大部分為代謝產(chǎn)物,極少為原形。
 適應證
1.卵巢癌、乳腺癌、非小細胞肺癌。2.其他實體瘤:如頭頸部癌、小細胞肺癌、黑色素瘤、胃癌、胰腺癌等。
 禁忌證
對本品過敏者、妊娠、哺乳期婦女禁用。
 注意事項
1.治療過程中應不斷檢測全血細胞計數(shù),中性粒細胞≤1.5×109/L時禁用本品。對于發(fā)生嚴重中性粒細胞減少(<0.5×109/L,持續(xù)7天或以上)的患者,在下一療程中應減少使用劑量。2.用藥前須預防性給予地塞米松等藥物。3.開始給藥的前10min內(nèi)速度宜慢。用藥過程中應嚴密監(jiān)測,準備好搶救措施。醫(yī)學全.在線m.52667788.cn發(fā)生嚴重過敏反應者應停止使用本品。4.避光,2~8℃條件下保存。藥物溶解后在室溫中可保存8h,2~8℃條件下可保存24h。5.禁用PVC增塑的設備稀釋或盛裝藥液。
 不良反應
1.骨髓抑制:主要劑量限制性毒性是中性粒細胞減少,最低點發(fā)生于治療后第8天。也可見血小板下降及貧血。2.過敏反應:表現(xiàn)為潮紅、皮疹、胸部緊縮感、背痛、呼吸困難、藥物熱和寒戰(zhàn)。大多發(fā)生于開始輸液后的幾min。3.皮膚反應:較常見,表現(xiàn)為局限于手、足、雙臂、面部或胸部的凸起皮疹,可伴瘙癢,少數(shù)情況下發(fā)生脫皮。4.液體潴留:未行預防用藥者發(fā)生率為61%,包括水腫、胸腔積液、心包積液、腹水和體重增加等,停藥后可消失。預防性口服地塞米松可減少液體潴留及過敏反應的發(fā)生率及嚴重性。5.胃腸道反應:惡心、嘔吐腹瀉、口腔黏膜炎,多為輕度到中度。6.神經(jīng)系統(tǒng):較常見,如感覺遲鈍、燒灼感等,多不嚴重。醫(yī)學全/在線m.52667788.cn7.肝功損害:AST、ALT、膽紅素和堿性磷酸酶升高。8.其他:低血壓、脫發(fā)、乏力、肌痛、色素沉著、局部刺激、靜脈炎。有報道用藥期間出現(xiàn)心動過速、房顫、心律失常、高血壓心力衰竭等。
 用法用量
1.75mg/m2加入5%葡萄糖或生理鹽水250ml,靜脈滴注1h,每3周重復一次,聯(lián)合用藥時劑量酌減。2.每周療法:35~40g/m2,每周1次,連用6周停2周。為預防液體潴留和過敏反應的發(fā)生,從使用本品前1天開始口服地塞米松,每天16mg,連續(xù)5天。
 藥物相應作用
體外試驗表明,細胞色素P450-3A單酶亞族似乎和本品在人體的肝代謝有關。對本品生物轉(zhuǎn)化抑制作用最大的藥物包括:酮康唑紅霉素和三乙酰竹霉素,其次為:阿霉素長春瑞濱、長春堿硝苯地平。增強這種作用的藥物包括:地塞米松、苯巴比妥和氯貝丁酯,聯(lián)合用藥時應注意。
 專家點評
多西紫杉醇是紫杉醇的衍生物,水溶性比紫杉醇好,抑制微管解聚的能力比紫杉醇大2倍,對許多體外和體內(nèi)腫瘤模型的細胞毒活性也高于紫杉醇。臨床研究發(fā)現(xiàn),多西紫杉醇對多種化療耐藥性實體瘤有效。Gerney報道,對既往未行化療的非小細胞肺癌的有效率為33%。對DDP耐藥的非小細胞肺癌,也有較好療效。醫(yī)學全在.線m.52667788.cn
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