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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗腫瘤藥物 > 正文:丙卡巴肼的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

丙卡巴肼

丙卡巴肼副作用;別名:鹽酸丙卡巴肼、納治良、甲芐肼、甲基芐肼、療治癌、Ibenzmethyzin、Natulan、Matulan、PCB、PCZ、Procarbazine Hydrochloride;丙卡巴肼適應(yīng)癥:1.霍奇金。嚎墒1/3~1/2患者完全緩解,與氮芥、長(zhǎng)春新堿、潑尼松組成的MOPP方案是治療霍奇金病的基本方案之一。2.對(duì)非霍奇金淋巴瘤、惡性組織細(xì)胞病、蕈樣真菌病、多發(fā)性骨髓瘤、黑色素瘤、腦瘤等也有一定療效。3.與放射治療合并應(yīng)用,治療對(duì)放射抗拒的支氣管腺癌顯示有益的效果。;丙卡巴肼藥理學(xué)作用:PCZ能抑制DNA和蛋白質(zhì)的合成。進(jìn)入人體后自身氧化形成H2O2和OH-基,可引起類(lèi)似電離輻射樣作用,特別使鳥(niǎo)嘌呤第3位和腺嘌呤第1位上甲基化。有多種生物效應(yīng),如抑制細(xì)胞有絲分裂、使染色體排列紊亂、致畸、致癌、免疫抑制、細(xì)胞毒作用等。PCZ能抑制細(xì)胞有絲分裂,使染色體排列紊亂,有致畸、致癌、細(xì)胞毒作用等多種生物效應(yīng)。在體內(nèi)釋放出甲基正離子,與DNA結(jié)合而使之解聚,系細(xì)胞周期非特異性藥物,主要作用于G1/S邊界,并對(duì)S期有延緩作用。它與烷化劑、長(zhǎng)春新堿、皮質(zhì)激素?zé)o交叉耐藥,與上述藥物合用時(shí)能明顯提高療效。
 分類(lèi)名稱
一級(jí)分類(lèi):抗腫瘤藥物 二級(jí)分類(lèi):其他抗腫瘤藥物 三級(jí)分類(lèi): 
 藥品英文名
Procarbazine
 藥品別名
鹽酸丙卡巴肼、納治良、甲芐肼、甲基芐肼、療治癌、Ibenzmethyzin、Natulan、Matulan、PCB、PCZ、Procarbazine Hydrochloride
 藥物劑型
片劑:25mg,50mg。注射劑(粉):100mg。
 藥理作用
PCZ能抑制DNA和蛋白質(zhì)的合成。進(jìn)入人體后自身氧化形成H2O2和OH基,可引起類(lèi)似電離輻射樣作用,特別使鳥(niǎo)嘌呤第3位和腺嘌呤第1位上甲基化。有多種生物效應(yīng),如抑制細(xì)胞有絲分裂、使染色體排列紊亂、致畸、致癌、免疫抑制、細(xì)胞毒作用等。PCZ能抑制細(xì)胞有絲分裂,使染色體排列紊亂,有致畸、致癌、細(xì)胞毒作用等多種生物效應(yīng)。在體內(nèi)釋放出甲基正離子,與DNA結(jié)合而使之解聚,系細(xì)胞周期非特異性藥物,主要作用于G1/S邊界,并對(duì)S期有延緩作用。它與烷化劑、長(zhǎng)春新堿、皮質(zhì)激素?zé)o交叉耐藥,與上述藥物合用時(shí)能明顯提高療效。
 藥動(dòng)學(xué)
口服吸收迅速,很快分布到各組織中,在肝、腎中濃度最高,能通過(guò)血-腦脊液屏障,人血漿半衰期為10min。絕大部分在體內(nèi)代謝,主要由尿排泄,約30%以二氧化碳形式從肺部排出。醫(yī)/學(xué)全在線m.52667788.cn
 適應(yīng)證
1.霍奇金。嚎墒1/3~1/2患者完全緩解,與氮芥、長(zhǎng)春新堿、潑尼松組成的MOPP方案是治療霍奇金病的基本方案之一。2.對(duì)非霍奇金淋巴瘤、惡性組織細(xì)胞病、蕈樣真菌病、多發(fā)性骨髓瘤、黑色素瘤、腦瘤等也有一定療效。3.與放射治療合并應(yīng)用,治療對(duì)放射抗拒的支氣管腺癌顯示有益的效果。
 禁忌證
嚴(yán)重肝腎功能損害者及孕婦禁用。
 注意事項(xiàng)
本品可引起溶血性貧血,對(duì)肝腎功能或骨髓功能不全的患者應(yīng)減少劑量。用藥期間不宜飲酒,不可與奶共食,以免加重不良反應(yīng)及誘發(fā)高血壓。
 不良反應(yīng)
1.胃腸道反應(yīng):惡心、嘔吐、食欲缺乏,與劑量有關(guān),多能耐受。偶有口腔炎、口干、腹瀉便秘等。2.骨髓抑制:一般出現(xiàn)較晚,多在用藥后4~6周出現(xiàn)。主要表現(xiàn)為白細(xì)胞和血小板下降,其程度與劑量有關(guān),停藥后2~3周可恢復(fù)正常。醫(yī)學(xué)/全在線m.52667788.cn3.神經(jīng)毒性:部分患者可出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性,是由于PCZ對(duì)單胺氧化酶的抑制作用所致,表現(xiàn)為頭痛、乏力、不安、失眠、眩暈、嗜睡、精神錯(cuò)亂、腦電圖異常,也可有下肢感覺(jué)異常、深反射消失、麻痹等周?chē)窠?jīng)炎的表現(xiàn)。4.其他:發(fā)熱、寒戰(zhàn)、出汗、皮炎、脫發(fā)、溶血性貧血、肝功能損害、心動(dòng)過(guò)速、血壓下降等。少數(shù)年輕婦女可致閉經(jīng),停藥后可恢復(fù)。
 用法用量
1.口服:每天150~300mg,分3~4次服,也可150~200mg睡前頓服,連服2周,4周后重復(fù),1個(gè)療程總劑量根據(jù)血象而定,一般7~9g。組成MOPP方案治療霍奇金病時(shí),每天100mg/m2,連服14天。2.靜脈滴注:2~7mg/kg,從較低劑量開(kāi)始逐漸增加,1個(gè)療程總量7~10g。
 藥物相應(yīng)作用
1.本品為弱單胺氧化酶抑制劑,服藥期間不宜食用含酪胺成分的食物,如乳酪、香蕉等,不宜飲酒。同時(shí)應(yīng)用擬交感神經(jīng)藥和抗抑郁藥(如丙咪嗪、阿米替林)時(shí)應(yīng)注意。2.與吩噻嗪類(lèi)有協(xié)同鎮(zhèn)靜作用,如與巴比妥類(lèi)、麻醉藥、抗組胺藥和利血平等合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量,以免中樞抑制過(guò)度。
 專(zhuān)家點(diǎn)評(píng)
PCZ是治療霍奇金病和非霍奇金淋巴瘤的有效藥物,含有PCZ的MOPP方案是目前治療霍奇金病最常用的方案。醫(yī)學(xué).全在線m.52667788.cn但經(jīng)過(guò)長(zhǎng)期的臨床觀察發(fā)現(xiàn)此藥有致癌性及致畸性,導(dǎo)致第二原發(fā)腫瘤增加。因此許多學(xué)者主張對(duì)兒童患者以其他藥物(如VP-16)代替之。
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