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您現在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 抗腫瘤藥物 > 正文:埃羅替尼的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

埃羅替尼

埃羅替尼副作用;別名:TARCEVA;埃羅替尼適應癥:用于局部晚期或轉移的非小細胞肺癌的二線治療。最近已經被美國FDA批準可和吉西他濱聯合作為晚期胰腺癌一線治療。;埃羅替尼藥理學作用:本品是一種Ⅰ型人表皮生長因子受體/表皮生長因子受體氨酸激酶抑制劑。口服后大約60%被吸收,半衰期約36小時,主要通過親環(huán)素3A4代謝途徑清除。主要經過肝臟代謝,83%通過糞便,8%通過尿液排出。
 分類名稱
一級分類:抗腫瘤藥物 二級分類:生物反應調節(jié)劑 三級分類: 
 藥品英文名
Erlotinib
 藥品別名
TARCEVA
 藥物劑型
片劑:每片25mg;100mg;150mg。
 藥理作用
本品是一種Ⅰ型人表皮生長因子受體/表皮生長因子受體氨酸激酶抑制劑?诜蟠蠹s60%被吸收,半衰期約36小時,主要通過親環(huán)素3A4代謝途徑清除。主要經過肝臟代謝,83%通過糞便,8%通過尿液排出。
 藥動學
 適應證
用于局部晚期或轉移的非小細胞肺癌的二線治療。最近已經被美國FDA批準可和吉西他濱聯合作為晚期胰腺癌一線治療。
 禁忌證
 注意事項
1.最常見不良反應時皮疹和腹瀉。醫(yī)學.全在線m.52667788.cn3/4級的皮疹和腹瀉的發(fā)生率分別是9%和60%,。皮疹和腹瀉分別使1%的患者停止治療,6%和l%的患者需要減少劑量。皮疹發(fā)生的中位時間是8天,腹瀉發(fā)生的中位時間是12天。肝功能異常往往為一過性。臨床研究中有報道少數患者出現胃腸道出血,部分與合并抗凝治療有關。有少量報道埃羅替尼治療非小細胞肺癌或其他晚期實體瘤出現嚴重的間質性肺病,甚至是致命的,發(fā)生率大約是0.6%。間質性肺病包括局限性肺炎、間質性肺炎、閉塞性細支氣管炎、肺纖維化、急性呼吸窘迫綜合征和肺浸潤。醫(yī)學/全在線m.52667788.cn在開始埃羅替尼治療5天到9個月(中位47天)可出現癥狀。大多數的病例與聯合化療或既往化放療、存在右肺實質病變、轉移性肺病變或肺部感染有關。當出現急性進展且無法解釋的一些癥狀時,如呼吸困難、咳嗽發(fā)熱時,應暫停治療以待診斷性評價。如果確診為間質性肺病,應停用埃羅替尼并給予必要的處理。當出現以下癥狀或體征時,患者應就醫(yī):嚴重或持續(xù)的腹瀉、惡心、嘔吐、食欲差;出現難以解釋的氣促或咳嗽,或以上表現進行性加重;眼部刺激癥狀。2.保存于25℃(15~30℃)。
 不良反應
 用法用量
推薦每日劑量為150mg,在飯前1小時或飯后2小時服用。醫(yī)學全/在線m.52667788.cn直至病情進展或出現無法接受的毒副反應才停藥。
 藥物相應作用
埃羅替尼與苯妥英、利福平、巴比妥類等CYP3A4轉化誘導劑合用可使藥物療效降低。
 專家點評
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