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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 > 正文:左旋甲狀腺素的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

左旋甲狀腺素

左旋甲狀腺素副作用;別名:左甲狀腺素、愛初新、甲四碘妥、左甲狀腺素鈉、特洛新、優(yōu)甲樂、L-T4、Eltroxin、Euthyrox、Levaxin、Thyxine Sodium、Levothyroxine Sodium;左旋甲狀腺素適應(yīng)癥:用于甲狀腺功能減退癥。也可用于甲狀腺濾泡細(xì)胞癌和甲狀腺乳頭狀癌的輔助治療以及用于甲狀腺碘抑制試驗(yàn)。;左旋甲狀腺素藥理學(xué)作用:人體血液甲狀腺素(T3、T4)中T4占90%,T3的量雖少,但生物活性強(qiáng),本品在體內(nèi)轉(zhuǎn)變成三碘甲腺氨酸(T3),對甲狀腺功能減退癥產(chǎn)生治療作用。本品可通過人體內(nèi)分泌的反饋?zhàn)饔脵C(jī)制,抑制甲狀腺素(TSH)的分泌,減少甲狀腺TSH受體和血液中的TSH受體拮抗,預(yù)防甲亢復(fù)發(fā)。用時(shí)抑制腦垂體TSH的過度分泌,從而有效的預(yù)防甲狀腺腫復(fù)發(fā)。
 分類名稱
一級(jí)分類:內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:甲狀腺疾病用藥 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Levothyroxine
 藥品別名
左甲狀腺素、愛初新、甲四碘妥、左甲狀腺素鈉、特洛新、優(yōu)甲樂、L-T4、Eltroxin、Euthyrox、Levaxin、Thyxine Sodium、Levothyroxine Sodium
 藥物劑型
片劑:50μg,100μg。
 藥理作用
人體血液甲狀腺素(T3、T4)中T4占90%,T3的量雖少,但生物活性強(qiáng),本品在體內(nèi)轉(zhuǎn)變成三碘甲腺氨酸(T3),對甲狀腺功能減退癥產(chǎn)生治療作用。本品可通過人體內(nèi)分泌的反饋?zhàn)饔脵C(jī)制,抑制甲狀腺素(TSH)的分泌,減少甲狀腺TSH受體和血液中的TSH受體拮抗,預(yù)防甲亢復(fù)發(fā)。用時(shí)抑制腦垂體TSH的過度分泌,從而有效的預(yù)防甲狀腺腫復(fù)發(fā)。
 藥動(dòng)學(xué)
口服易吸收,經(jīng)用131I標(biāo)記的甲狀腺素研究證明,血漿半衰期為7~8天,組織中為0.4天。吸收后,大部分與血漿蛋白牢固結(jié)合而徐徐進(jìn)入組織細(xì)胞中,血漿蛋白結(jié)合率為99%,但T3對血漿蛋白的親和力比T4低,其游離量為后者的10倍。其最大治療效果經(jīng)數(shù)周后方可達(dá)到,調(diào)整劑量反應(yīng)慢。停藥后亦可維持藥效數(shù)周。T4主要在肝、腎線粒體內(nèi)脫碘,并與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合經(jīng)腎臟由尿液中排出。
 適應(yīng)證
用于甲狀腺功能減退癥。也可用于甲狀腺濾泡細(xì)胞癌和甲狀腺乳頭狀癌的輔助治療以及用于甲狀腺碘抑制試驗(yàn)。醫(yī)學(xué)全.在線m.52667788.cn
 禁忌證
多種原因所致的甲狀腺亢進(jìn)或甲狀腺毒癥者禁用。
 注意事項(xiàng)
1.老年人慎用。2.妊娠婦女慎用。
 不良反應(yīng)
劑量較大時(shí)可出現(xiàn)心絞痛心律失常、心悸、骨骼肌痙攣、心動(dòng)過速、腹瀉、煩躁不安、興奮、失眠、頭痛、潮紅、出汗、體重過量減輕等,但當(dāng)降低劑量或停藥數(shù)日后會(huì)逐漸消失。
 用法用量
口服:1.成人:初始劑量每天50~100μg,每天1次,隨后每隔3~4周以50μg調(diào)整至適宜劑量,以保證穩(wěn)定的正常新陳代謝,這可能需要每天200~300μg或較大劑量。若增加新陳代謝的功能產(chǎn)生過速(導(dǎo)致腹瀉、神經(jīng)過敏、脈搏加快、失眠、震顫及在有潛伏性的心肌局部缺血情況時(shí)會(huì)心絞痛),應(yīng)將劑量減低或停止1~2天,然后再從較低劑量開始。有冠心病或其他心血管病存在時(shí),應(yīng)用25μg為首劑量較合適,隔4周后再每天增加25μg。2.兒童:劑量為0~6個(gè)月兒童,每天25~50μg,6~12個(gè)月每天50~75μg,1~5歲每天75~100μg,6~12歲每天100~150μg。3.用于呆小病及幼年黏液性水腫,應(yīng)用最大而又不致中毒的劑量(脈搏正常,無腹瀉或便秘)。一般初始劑量為每天25μg,每2~4周增加25μg,直至出現(xiàn)輕度中毒癥狀,然后稍微減量維持治療。幼年黏液性水腫癥初始劑量每天50~100μg,維持劑量第1年通常為每天100μg,較后幼年期升至300μg或較大劑量。醫(yī)學(xué).全在線m.52667788.cn空腹吸收最好,一般早餐前服用。用于甲狀腺碘抑制試驗(yàn),每天26μg/kg,連續(xù)7天。
 藥物相應(yīng)作用
1.參見甲狀腺素。有個(gè)例報(bào)道與洛伐他汀合用,后者可將甲狀腺素從其結(jié)合部位置換下來,使血清甲狀腺素升高。2.與利福平合用,后者可降低甲狀腺素水平。
 專家點(diǎn)評(píng)
21例嚴(yán)重甲狀腺功能減退患者,每天1次口服本品適宜個(gè)人病情的劑量,治療2個(gè)月,用放射免疫法測定血清總甲狀腺素(TT4)、總?cè)饧谞钕僭彼幔═T3)、游離甲狀腺素(FT4)、游離三碘甲狀腺原氨酸(FT3)和促甲狀腺激素(TSH)的濃度,來評(píng)價(jià)治療效果,結(jié)果表明用藥后血漿TT4在正常范圍,血清TT3、FT3、FT4接近于低限,但仍然在正常范圍內(nèi),血漿TSH高于正常,但明顯低于治療前。國外報(bào)道,對109例甲亢患者的研究隨機(jī)分成兩組,治療組60例接受本品每天100μg和甲巰咪唑每天10mg治療;對照組49例患者應(yīng)用安慰劑和甲巰咪唑每天10mg治療,連續(xù)12個(gè)月。治療組在口服后1個(gè)月,TSH水平由28%下降至10%;對照組幾無改變。兩組患者在治療后18個(gè)月停藥,結(jié)果治療組TSH水平繼續(xù)下降至2.1%,但對照組抗體水平上升。表明聯(lián)合治療在降低TSH水平上比單一用藥更明顯。另一報(bào)道,對185例顯示多發(fā)性甲狀腺腫的患者,其中171例接受手術(shù)并長期應(yīng)用本品治療,結(jié)果有9例復(fù)發(fā),復(fù)發(fā)率為5.3%;14例未接受本品治療者中,有6例復(fù)發(fā),復(fù)發(fā)率為43%。醫(yī).學(xué)全在線m.52667788.cn本品作用較甲狀腺片強(qiáng),且維持時(shí)間長,口服制劑優(yōu)甲樂目前已廣泛應(yīng)用于臨床。在一般治療劑量多數(shù)無明顯不良反應(yīng)發(fā)生,治療效果明顯,是目前治療甲狀腺功能低下常用的較為理想的藥物,應(yīng)根據(jù)患者的具體病情選用藥物劑量。
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